Antirheumatikum, Antiphlogistikum, Analgetikum
Zusammensetzung
Wirkstoff: Ibuprofen.
Filmtabletten zu 200 mg, 400 mg.
Excipiens pro compresso obducto.
Eigenschaften/Wirkungen
Ibuprofen Helvepharm enthält den Wirkstoff Ibuprofen, ein nicht steroidales Antirheumatikum mit antiphlogistischen, analgetischen und antipyretischen Eigenschaften. Die Wirkung wird über die Hemmung der Prostaglandinsynthese vermittelt.
Auf demselben Mechanismus beruhen die therapeutisch nicht genutzte Thrombozytenaggregationshemmung und die ulzerogene Wirkung, die Natrium- und Wasserretention sowie bronchospastische Reaktionen als mögliche unerwünschte Wirkungen.
Pharmakokinetik
Ibuprofen wird im Magen-Darm-Trakt vorwiegend im oberen Dünndarm nahezu vollständig resorbiert. Therapeutisch wirksame Plasmaspiegel (15 µg/ml) werden bei einer Einzeldosis von 200 mg nach ca. 80 Minuten erreicht.
Eine Akkumulation bei wiederholter Dosierung tritt nicht auf. Ibuprofen wird zu 90-99% an Serumprotein gebunden. Die Plasma-Halbwertszeit liegt bei ca. 2-3 Stunden. Bei Einnahme nach dem Essen wird die Resorption von Ibuprofen deutlich verzögert, so dass die maximalen Plasmaspiegel etwas niedriger liegen.
Die Elimination erfolgt zu 50% als pharmakologisch unwirksame Metaboliten, vorwiegend in konjugierter Form über den Harn. Ca. 14% werden als konjugiertes Ibuprofen und 1% als unverändertes Ibuprofen mit dem Harn ausgeschieden, der Rest über die Galle mit dem Stuhl.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Entzündliche rheumatische Erkrankungen
Chronische Polyarthritis; juvenile chronische Arthritis (Morbus Still); Spondylitits ankylosans (Morbus Bechterew).
Degenerative rheumatische Erkrankungen (Arthrosen)
Coxarthrose, Gonarthrose, Spondylosen, Polyarthrose.
Extraartikuläre rheumatische Erkrankungen
Generalisierte Tendomyopathien, Kreuzschmerzen, Schmerzen bei Bandscheibenschäden, Periarthritits.
Nichtrheumatische Schmerzzustände
Postoperative Schmerzen und Zahnschmerzen;
entzündliche und/oder fiebrige Infektionen (als Zusatz zu spezifischer Therapie);
Dysmenorrhoe.
Dosierung/Anwendung
Erwachsene
Die Dosierung wird den Bedürfnissen der Patienten angepasst. Die empfohlene Anfangsdosierung ist 1200-1800 mg, verteilt über den Tag.
In einigen Fällen ist es nötig, die Dosis auf 2400 mg zu erhöhen. Höhere Dosen werden nicht empfohlen.
Dysmenorrhoe: 1200-1800 mg verteilt über den Tag.
Kinder
20 mg Ibuprofen pro kg Körpergewicht täglich; bei Kindern, welche weniger als 30 kg wiegen, soll die tägliche Gesamtdosis 500 mg nicht übersteigen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Die meisten Patienten können Ibuprofen Helvepharm ohne Magenstörungen nüchtern einnehmen, was einen grossen Vorteil darstellt, wenn es darum geht, die morgendliche Gelenksteifigkeit zu beheben. Die erste Dosis kann somit sofort nach dem Aufwachen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Die folgenden Dosen sollen, wie bei anderen Antiphlogistika, nach den Mahlzeiten eingenommen werden, um eine allmählich einsetzende und länger anhaltende Wirkung zu erzielen. Die Gelenksteifigkeit am Morgen kann weiter reduziert werden, indem die letzte Dosis kurz vor dem Schlafengehen gegeben wird.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Ungeklärte Blutgerinnungs- und Blutbildstörungen. Frisches peptisches Ulkus. Bekannte Überempfindlichkeit gegen Ibuprofen. Asthmaanfälle, Hautreaktionen oder akute Rhinitis auf andere Prostaglandinsynthesehemmer. Bei Patienten, die an Asthma bronchiale leiden oder früher daran gelitten haben, kann durch Ibuprofen ein Bronchospasmus ausgelöst werden.
Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leber-, Nieren- und Herzfunktion sowie bei Patienten mit einer gastroduodenalen Ulkusanamnese.
Schwangerschaft, Stillzeit
1. und 2. Trimenon: Kategorie B.
Tierstudien haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
3. Trimenon: Kategorie D.
Wegen möglichem vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung soll Ibuprofen Helvepharm nicht gegeben werden.
In den wenigen verfügbaren Studien konnte Ibuprofen in sehr niedrigen Mengen in der Muttermilch nachgewiesen werden.
Unerwünschte Wirkungen
Häufig: Gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, Völlegefühl, Sodbrennen, Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfälle oder Verstopfung, Erbrechen, erosive Gastritis, okkulte Blutverluste (bis zur Anämie).
Gelegentlich: Zentralnervöse Nebenwirkungen wie Einschränkung des Reaktionsvermögens (insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol), Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Depressionen, Angstgefühle, Verwirrtheitszustände, Ohrensausen, Schwerhörigkeit, Sehstörungen, toxische Amblyopie. In seltenen Fällen psychotische Erscheinungen.
Selten: Ulzerationen im gastrointestinalen Bereich mit Hämorrhagien.
Überempfindlichkeitsreaktionen im Sinne von Urtikaria, Purpura, Juckreiz, Hautausschläge; sehr selten Stevens-Johnson-Syndrom, Bronchospasmen, Lupus erythematodes-Syndrom.
Blutbildschäden (Agranulozytose, Thrombozytopenie, autoimmunhämolytische Anämie). Nierenpapillennekrosen, interstitielle Nephritis, Nierenfunktionsstörungen mit Ödembildung. Gefahr eines akuten Lungenödems bei herzinsuffizienten Patienten. Leberfunktionsstörungen. Vereinzelte Fallberichte über aseptische Meningitis unter Ibuprofen, meist bei Patienten mit Autoimmunkrankheiten wie Lupus erythematodes.
Beeinflussung von Laborwerten
Selten: Anstieg von Harnstoff-Stickstoff, Transaminasen und alkalischer Phosphatase im Serum, erniedrigte Hämoglobin- und Hämatokritwerte, Verminderung der Serum-Kaliumkonzentration, Hemmung der Blutplättchen-Aggregation, verlängerte Blutungszeit.
Interaktionen
Andere nicht steroidale Antiphlogistika und/oder Glukokortikoide sowie Alkohol: verstärken die gastrointestinalen Nebenwirkungen und erhöhen das Risiko von Magen-Darm-Blutungen. Salicylsäure verdrängt Ibuprofen aus der Eiweissbindung.
Orale Antikoagulantien: die erhöhte Blutungsgefahr konnte bei Ibuprofen im Gegensatz zu anderen Antiphlogistika nicht gesichert werden.
Methotrexat: erhöhte Toxizität von Methotrexat.
Orale Antidiabetika: eine Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung wurde unter Ibuprofen nicht beobachtet.
Diuretika, Antihypertensiva: mit einer Abschwächung der Wirksamkeit von Diuretika und Antihypertensiva muss gerechnet werden.
H2-Antagonisten: klinisch bedeutungsvolle Interaktionen mit Cimetidin oder Ranitidin sind nicht bewiesen.
Digoxin: die Plasmakonzentration kann erhöht werden.
Baclofen: die Baclofen-Toxizität ist erhöht.
Probenecid, Sulfinpyrazon: verzögerte Ibuprofen-Ausscheidung, Abschwächung der urikosurischen Wirkung der genannten Wirkstoffe.
Phenytoin: Die Plasmakonzentration von Phenytoin kann erhöht sein.
Lithium: Eine besondere Kontrolle der Plasma-Konzentration von Lithium ist angezeigt.
Chinolone: Die zentrale Wirkung ist erhöht.
Überdosierung
Magen des Patienten so rasch als möglich durch Spülung oder Provokation von Erbrechen entleeren. Wenn das Medikament schon resorbiert ist, sollen alkalisierende Substanzen gegeben werden, welche die Urinausscheidung des sauren Ibuprofen begünstigen.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das auf der Verpackung vermerkte Verfalldatum (EXP) ist zu beachten.
Das Medikament ist vor Kinderhand geschützt aufzubewahren.
Stand der Information
November 1992.
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