• -Sulfasalazin.
• +Sulfasalazinum.
• -Kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Maisstärke.
• +Silica colloidalis anhydrica, povidonum, magnesii stearas, maydis amylum.
• -Die Dosis soll gleichmässig über den Tag verteilt und vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• -Patienten, die aufgrund der Tablettenwirkung im Magen mit Übelkeit reagieren, wird empfohlen, Salazopyrin EN Dragées anzuwenden oder die Dosis der Salazopyrin Tabletten zu verringern.
• +Patienten, die aufgrund der Tablettenwirkung im Magen mit Übelkeit reagieren, wird empfohlen, Salazopyrin EN magensaftresistente Filmtabletten anzuwenden oder die Dosis der Salazopyrin Tabletten zu verringern.
• -Kinder ab 2 Jahren
• +Kinder ab 2 Jahren und Jugendliche
• -Im Rezidiv freien Intervall der Kolitis ulcerosa beträgt die Erhaltungsdosis 2 Tabletten 2(-3)-mal/Tag. Die Behandlung mit dieser Dosis sollte unbegrenzt fortgesetzt werden, ausser bei einem Auftreten von Nebenwirkungen. Im Falle einer Verschlechterung des Krankheitsbildes wird die Dosis auf 2(-4) Tabletten 3-4-mal/Tag angehoben.
• -Kinder ab 2 Jahren
• +Im rezidivfreien Intervall der Kolitis ulcerosa beträgt die Erhaltungsdosis 2 Tabletten 2(-3)-mal/Tag. Die Behandlung mit dieser Dosis sollte unbegrenzt fortgesetzt werden, ausser bei einem Auftreten von Nebenwirkungen. Im Falle einer Verschlechterung des Krankheitsbildes wird die Dosis auf 2(-4) Tabletten 3-4-mal/Tag angehoben.
• +Kinder ab 2 Jahren und Jugendliche
• +Kinder (<2 Jahre)
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 2 Jahren ist nicht belegt. Die Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern unter 2 Jahren ist kontraindiziert.
• +Art der Anwendung
• +Die Dosis soll gleichmässig über den Tag verteilt und vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• +Salazopyrin Tabletten besitzen eine Bruchrille. Die Tablette darf an der Bruchrille nur zur erleichterten Einnahme geteilt werden, nicht aber zur Dosierung einer Teildosis.
• -Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen können mit der Beteiligung innerer Organe wie Hepatitis, Nephritis, Myocarditis, Mononukleose ähnliches Syndrom (z.B.: Pseudomononucleose), hämatologischen Auffälligkeiten (inkl. hämatophager Histiozytose) und/oder Pneumonitis inkl. eosinophiler Infiltration auftreten.
• +Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen können mit der Beteiligung innerer Organe wie Hepatitis, Nephritis, Myocarditis, Mononukleose ähnliches Syndrom (z.B. Pseudomononucleose), hämatologischen Auffälligkeiten (inkl. hämatophager Histiozytose) und/oder Pneumonitis inkl. eosinophiler Infiltration auftreten.
• -Sulfasalazin bzw. seine Metaboliten können die UV Absorption, insbesondere bei 340 nm, stören und mit Labor-Testverfahren interferieren, bei denen Nicotinamid-Adenindinukleotid [NAD(H)] oder Nicotinamid-Adenindinukleotidphosphat [NADP(H)] verwendet wird. Dies kann zu falschen - zu hohen bzw. zu niedrigen - Messresultaten führen. Bei Patienten, die Sulfasalazin erhalten, sollen derartige Laborergebnisse daher mit Vorsicht interpretiert werden, siehe «Interaktionen». Wird eine Interaktion vermutet, ist das Prüflabor hinsichtlich der verwendeten Methodik zu konsultieren.
• -Kinder
• -Die Sicherheit und die Wirksamkeit wurden bei Kindern unter 2 Jahren nicht untersucht.
• -
• +Sulfasalazin bzw. seine Metaboliten können die UV-Absorption, insbesondere bei 340 nm, stören und mit Labor-Testverfahren interferieren, bei denen Nicotinamid-Adenindinukleotid [NAD(H)] oder Nicotinamid-Adenindinukleotidphosphat [NADP(H)] verwendet wird. Dies kann zu falschen - zu hohen bzw. zu niedrigen - Messresultaten führen. Bei Patienten, die Sulfasalazin erhalten, sollen derartige Laborergebnisse daher mit Vorsicht interpretiert werden, siehe «Interaktionen». Wird eine Interaktion vermutet, ist das Prüflabor hinsichtlich der verwendeten Methodik zu konsultieren.
• -Sulfasalazin bzw. seine Metaboliten können die UV Absorption, insbesondere bei 340 nm, stören und mit Labor-Testverfahren, bei denen NAD(H) oder NADP(H) verwendet und die UV Absorption in etwa diesem Wellenlängenbereich gemessen wird, interferieren. Beispiele hierfür sind Testverfahren, mit denen die Alanin-Aminotransferase (ALT), die Aspartat-Aminotransferase (AST), die Kreatinkinase Muskel/Gehirn (CK-MB), die Glutamat-Dehydrogenase (GLDH), Ammoniak, Thyroxin oder Glukose bestimmt wird. Das Prüflabor ist hinsichtlich der verwendeten Methodik zu konsultieren. Bei Patienten, die Sulfasalazin erhalten, sollten diese Laborwerte mit Vorsicht interpretiert werden; die Ergebnisse sollten in Verbindung mit den klinischen Befunden interpretiert werden siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Sulfasalazin bzw. seine Metaboliten können die UV-Absorption, insbesondere bei 340 nm, stören und mit Labor-Testverfahren, bei denen NAD(H) oder NADP(H) verwendet und die UV-Absorption in etwa diesem Wellenlängenbereich gemessen wird, interferieren. Beispiele hierfür sind Testverfahren, mit denen die Alanin-Aminotransferase (ALT), die Aspartat-Aminotransferase (AST), die Kreatinkinase Muskel/Gehirn (CK-MB), die Glutamat-Dehydrogenase (GLDH), Ammoniak, Thyroxin oder Glukose bestimmt wird. Das Prüflabor ist hinsichtlich der verwendeten Methodik zu konsultieren. Bei Patienten, die Sulfasalazin erhalten, sollten diese Laborwerte mit Vorsicht interpretiert werden; die Ergebnisse sollten in Verbindung mit den klinischen Befunden interpretiert werden siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Frauen mit Kinderwunsch sollten eine inaktive Phase der Erkrankung abwarten. Sulfasalazin kann zu Folsäure-Resorptionsstörungen führen. Da Folsäuremangel als Auslöser für Neuralrohr-Defekte (Anenzephalie, Spina bifida) und anderen Fehlbildungen diskutiert wird, ist bei gebärfähigen Frauen und während des ersten Trimesters der Schwangerschaft eine Folsäure-Supplementierung anzuraten. Sulfasalazin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.
• +Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
• +Frauen mit Kinderwunsch sollten eine inaktive Phase der Erkrankung abwarten. Sulfasalazin kann zu Folsäure-Resorptionsstörungen führen. Da Folsäuremangel als Auslöser für Neuralrohr-Defekte (Anenzephalie, Spina bifida) und anderen Fehlbildungen diskutiert wird, ist bei gebärfähigen Frauen und während des ersten Trimesters der Schwangerschaft eine Folsäure-Supplementierung anzuraten. Sulfasalazin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.
• -Die Konzentration von Sulfasalazin in der Muttermilch ist niedrig. Etwa 40% der mütterlichen Serumkonzentration von Sulfapyridin tritt in der Muttermilch auf. Das Risiko von negativen Effekten ist aber bei therapeutischen Salazopyrin Dosen gering, da Sulfapyridin eine geringe Bilirubin-Verdrängungskapazität aufweist.
• +Die Konzentration von Sulfasalazin in der Muttermilch ist niedrig.
• +Etwa 40% der mütterlichen Serumkonzentration von Sulfapyridin tritt in der Muttermilch auf. Das Risiko von negativen Effekten ist aber bei therapeutischen Salazopyrin Dosen gering, da Sulfapyridin eine geringe Bilirubin-Verdrängungskapazität aufweist.
• -Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• +Nach der Anwendung von Salazopyrin können Schwindel, Kopfschmerzen oder Erbrechen auftreten (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Aufgrund dessen kann die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt sein. Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• -Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert, unter Berücksichtigung folgender Definition: sehr häufig: ≥10%; häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10'000, <1/1000); sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt: Häufigkeit nicht anzugeben, da auf Spontanmeldungen der Post-Marketing-Surveillance beruhend.
• +Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert, unter Berücksichtigung folgender Definition: «sehr häufig» (≥10%); «häufig» (≥1/100, <1/10); «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100); «selten» (≥1/10'000, <1/1000); «sehr selten» (<1/10'000); «Häufigkeit nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• -Nicht bekannt: Pseudomononucleose.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Pseudomononucleose.
• -Nicht bekannt: Folat-Mangel.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Folat-Mangel.
• -Nicht bekannt: Pallor.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Pallor.
• -Nicht bekannt: Interstitielle Lungenerkrankung, oropharnygale Schmerzen.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Interstitielle Lungenerkrankung, oropharyngeale Schmerzen.
• -Leber und Gallenerkrankungen
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Nicht bekannt: Meldungen bezüglich Hepatotoxizität, einschliesslich erhöhten Leberwerten (SGOT/AST, SGPT/ALT, GGT, LDH, alkalische Phosphatase, Bilirubin), Ikterus, cholestatischem Ikterus, Zirrhose und möglichen hepatischen Zellschäden einschliesslich Lebernekrose, fulminanter Hepatitis und Leberversagen. Einige dieser Fälle endeten tödlich. Ein Fall eines Kawasaki-ähnlichen Syndroms, welches hepatische Funktionsänderungen mit einschloss, wurde ebenfalls gemeldet.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Meldungen bezüglich Hepatotoxizität, einschliesslich erhöhter Leberwerte (SGOT/AST, SGPT/ALT, GGT, LDH, alkalische Phosphatase, Bilirubin), Ikterus, cholestatischem Ikterus, Zirrhose und möglichen hepatischen Zellschäden einschliesslich Lebernekrose, fulminanter Hepatitis und Leberversagen. Einige dieser Fälle endeten tödlich. Ein Fall eines Kawasaki-ähnlichen Syndroms, welches hepatische Funktionsänderungen miteinschloss, wurde ebenfalls gemeldet.
• -Skelettmuskulatur- Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Erkrankungen der Niere und Harnwege
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Nicht bekannt: Nephrolithiasis.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Nephrolithiasis.
• -Nicht bekannt: Gelbfärbung von Körperflüssigkeiten.
• +Häufigkeit nicht bekannt: Gelbfärbung von Körperflüssigkeiten.
• -Sulfasalazin -Dosen bis zu 16 g pro Tag wurden Patienten verabreicht, ohne dass dies zum Tod führte; über eine Intoxikation eines Erwachsenen mit tödlichem Ausgang (Sulphhämoglobinämie und Methämoglobinämie) nach Aufnahme von 43 g/24 h wurde berichtet.
• +Sulfasalazin-Dosen bis zu 16 g pro Tag wurden Patienten verabreicht, ohne dass dies zum Tod führte; über eine Intoxikation eines Erwachsenen mit tödlichem Ausgang (Sulphhämoglobinämie und Methämoglobinämie) nach Aufnahme von 43 g/24 h wurde berichtet.
• -Wirkungsmechanismus
• +Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• -Pharmakodynamik
• -Klinische Wirksamkeit
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -Karzinogenität
• -Zweijährige orale Kanzerogenitätsstudien wurden mit männlichen und weiblichen F344/N Ratten und B6C3F1 Mäusen durchgeführt. Sulfasalazin wurde an Ratten bei Dosen zu 84(496 mg/m2), 168 (991 mg/m2) und 337.5 (1991 mg/m2) mg/kg/Tag getestet. Bei männlichen Ratten zeigte sich ein statistisch signifikant vermehrtes Auftreten des Übergangszellpapilloms in der Blase. Unter den weiblichen Ratten zeigten zwei (4%) der mit 337.5 mg/kg behandelten Ratten ein Übergangszellpapillom in der Niere. Das vermehrte Auftreten von Neoplasmen in Blase und Niere von Ratten war ausserdem mit einer vermehrten Bildung von Nierensteinen und mit Hyperplasie des Übergangszellepithels assoziiert. Bei Mäusen wurde Sulfasalazin bei 675 (2025 mg/m2), 1350 (4050 mg/m2) und 2700 (8100 mg/m2) mg/kg/Tag getestet. Hepatozelluläre Adenome oder Karzinome traten bei männlichen und weiblichen Mäusen bei allen Testdosen signifikant häufiger auf als bei den Kontrolltieren.
• +Kanzerogenität
• +Zweijährige orale Kanzerogenitätsstudien wurden mit männlichen und weiblichen F344/N Ratten und B6C3F1 Mäusen durchgeführt. Sulfasalazin wurde an Ratten bei Dosen zu 84 (496 mg/m2), 168 (991 mg/m2) und 337.5 (1991 mg/m2) mg/kg/Tag getestet. Bei männlichen Ratten zeigte sich ein statistisch signifikant vermehrtes Auftreten des Übergangszellpapilloms in der Blase. Unter den weiblichen Ratten zeigten zwei (4%) der mit 337.5 mg/kg behandelten Ratten ein Übergangszellpapillom in der Niere. Das vermehrte Auftreten von Neoplasmen in Blase und Niere von Ratten war ausserdem mit einer vermehrten Bildung von Nierensteinen und mit Hyperplasie des Übergangszellepithels assoziiert. Bei Mäusen wurde Sulfasalazin bei 675 (2025 mg/m2), 1350 (4050 mg/m2) und 2700 (8100 mg/m2) mg/kg/Tag getestet. Hepatozelluläre Adenome oder Karzinome traten bei männlichen und weiblichen Mäusen bei allen Testdosen signifikant häufiger auf als bei den Kontrolltieren.
• -Tabletten zu 500 mg: 100. [A]
• +Tabletten (mit Bruchrille) zu 500 mg: 100. [A]
• -Pfizer AG, Zürich
• +Pfizer AG, Zürich.
• -Oktober 2019.
• -LLD V012
• +November 2021.
• +LLD V014