• -Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft/Stillzeit
• -gelegentlich (0.1 bis 1.0%): Schwindel, Schläfrigkeit
• +Gelegentlich (0.1 bis 1.0%): Schwindel, Schläfrigkeit
• -gelegentlich (0.1 bis 1.0%): Übelkeit, Diarrhö
• +Gelegentlich (0.1 bis 1.0%): Übelkeit, Diarrhö
• -selten (0.01 bis 0.1%) Exanthem, Urtikaria
• +Selten (0.01 bis 0.1%): Exanthem, Urtikaria
• -Butamirat wird bei oraler Gabe schnell resorbiert; nach oralen Dosen von 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg und 90 mg werden messbare Plasmakonzentrationen nach 5-10 Minuten erreicht. Maximale Plasmawerte werden innerhalb 1 Stunde für alle Dosen erreicht, mit einem Mittelwert von 16.058 ng/ml bei der Dosierung 90 mg. Innerhalb 1.5 Stunden wird die maximale Plasmakonzentration des Hauptmetaboliten Phenyl-2-Buttersäure erreicht, mit der grössten Exposition bei der 90 mg Dosierung (3‘051.569 ng/ml). Die mittlere Plasmakonzentration von Diethylaminoethoxyethanol wird innerhalb von 0.67 Stunden und die grösste Exposition (160.297 ng/ml) nach einer Dosierung von 90 mg erreicht.
• +Butamirat wird bei oraler Gabe schnell resorbiert; nach oralen Dosen von 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg und 90 mg werden messbare Plasmakonzentrationen nach 5-10 Minuten erreicht. Maximale Plasmawerte werden innerhalb 1 Stunde für alle Dosen erreicht, mit einem Mittelwert von 16.058 ng/ml bei der Dosierung 90 mg. Innerhalb 1.5 Stunden wird die maximale Plasmakonzentration des Hauptmetaboliten Phenyl-2-Buttersäure erreicht, mit der grössten Exposition bei der 90 mg Dosierung (3'051.569 ng/ml). Die mittlere Plasmakonzentration von Diethylaminoethoxyethanol wird innerhalb von 0.67 Stunden und die grösste Exposition (160.297 ng/ml) nach einer Dosierung von 90 mg erreicht.
• -Im Urin sind die Spiegel an konjugierter Phenyl-2-Buttersäure höher als im Plasma. Butamirat ist im Urin bis zu 48 Stunden nachweisbar; die Menge des Butamirats, welches im Urin über einer 96-stündigen Probeentnahmezeit ausgeschieden wird, beträgt ca. 0.02, 0.02, 0.03 und 0.03% der 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg bzw. 90 mg Dosierung. Ein grösserer Prozentsatz der Butamirat-Dosierung wird im Urin als Diethylaminoethoxyethanol oder konjugierte Phenyl-2-Buttersäure ausgeschieden. Die gemessenen Ausscheidungs-Halbwertszeiten betragen für Phenyl-2-Buttersäure, Butamirat und Diethylaminoethoxyethanol 23.26 – 24.42, 1.48 – 1.93 bzw. 2.72 – 2.90 Stunden.
• +Im Urin sind die Spiegel an konjugierter Phenyl-2-Buttersäure höher als im Plasma. Butamirat ist im Urin bis zu 48 Stunden nachweisbar; die Menge des Butamirats, welches im Urin über einer 96-stündigen Probeentnahmezeit ausgeschieden wird, beträgt ca. 0.02, 0.02, 0.03 und 0.03% der 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg bzw. 90 mg Dosierung. Ein grösserer Prozentsatz der Butamirat-Dosierung wird im Urin als Diethylaminoethoxyethanol oder konjugierte Phenyl-2-Buttersäure ausgeschieden. Die gemessenen Ausscheidungs-Halbwertszeiten betragen für Phenyl-2-Buttersäure, Butamirat und Diethylaminoethoxyethanol 23.26 – 24.42, 1.48 – 1.93 bzw. 2.72 – 2.90 Stunden.
• -Novartis Consumer Health Schweiz AG, Risch
• +GSK Consumer Healthcare Schweiz AG, Risch.