• -Muskelspasmen bei schmerzhaften Erkrankungen der Skelettmuskulatur, vor allem der Wirbelsäule und der stammnahen Gelenke.
• -Kann verwendet werden bei erhöhtem Tonus der Skelettmuskulatur bei neurologischen Erkrankungen wie beispielsweise Pyramidenbahnläsionen.
• +Behandlung von Patienten mit Spastik im Zusammenhang mit zerebrospinalen Läsionen.
• +Übliche Dosierung
• +Kinder und Jugendliche
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tolperison bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.
• +Ältere Patienten
• +Patienten mit Niereninsuffizienz
• +Es liegen nur begrenzte Erfahrungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz vor. Bei der Anwendung in dieser Patientengruppe wurde eine höhere Zahl unerwünschter Ereignisse beobachtet. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion wird deshalb eine individuelle Dosistitration unter engmaschiger Überwachung des Zustands des Patienten und der Nierenfunktion empfohlen. Die Anwendung von Tolperison bei Patienten mit starker Einschränkung der Nierenfunktion wird nicht empfohlen.
• +Patienten mit Leberinsuffizienz
• +Es liegen nur begrenzte Erfahrungen bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Bei der Anwendung in dieser Patientengruppe wurde eine höhere Zahl unerwünschter Ereignisse beobachtet. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Leberfunktion wird deshalb eine individuelle Dosistitration unter engmaschiger Überwachung des Zustands des Patienten und der Leberfunktion empfohlen. Die Anwendung von Tolperison bei Patienten mit starker Einschränkung der Leberfunktion wird nicht empfohlen.
• +Art der Anwendung
• +Es wird empfohlen, das Arzneimittel direkt nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser einzunehmen.
• +Eine unzureichende Nahrungsaufnahme kann die Bioverfügbarkeit von Tolperison mindern.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• +Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Tolperison oder das chemisch verwandte Eperison oder einen der in Abschnitt Zusammensetzung genannten sonstigen Bestandteile.
• +Überempfindlichkeitsreaktionen
• +Die nach Markteinführung am häufigsten unter Behandlung mit Tolperison berichteten unerwünschten Arzneimittelreaktionen waren Überempfindlichkeitsreaktionen. Diese reichten von leichten Hautreaktionen bis hin zu schweren systemischen Reaktionen, einschliesslich anaphylaktischem Schock. Die Symptome einer solchen Reaktion können Erythem, Exanthem, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, Tachykardie, Hypotonie oder Dyspnoe umfassen.
• +Bei Frauen und bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Arzneimittel oder mit bekannten Allergien kann das Risiko für Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht sein.
• +Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lidocain ist bei Anwendung von Tolperison aufgrund möglicher Kreuzreaktionen erhöhte Vorsicht geboten.
• +Patienten sind anzuweisen, auf mögliche Symptome einer Überempfindlichkeit zu achten und bei Auftreten solcher Symptome die Einnahme von Tolperison zu beenden und unverzüglich einen Arzt aufzusuchen.
• +Tolperison darf nach einer Überempfindlichkeitsreaktion auf diesen Wirkstoff nicht erneut angewendet werden.
• -Durch die Pharmakovigilanz sind gelegentlich Fälle von Hypersensibilitätsreaktionen berichtet worden. In seltenen Fällen äusserten sich diese in Form eines angioneurotischen Ödems und vereinzelt als anaphylaktischer Schock.
• -Bei Verdacht auf eine allergische Reaktion, muss die Behandlung mit Mydocalm sofort und definitiv abgebrochen werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen») und eine geeignete Therapie muss eingeführt werden.
• -Auch wenn zu dieser Frage keine spezifischen Studien durchgeführt worden sind, sind bisher keine medikamentösen Interaktionen mit Benzodiazepinen, nichtsteroidalen Entzündungshemmern und Analgetika berichtet worden. Studien haben keine Interaktion bei der Einnahme von Alkohol aufgezeigt.
• -In vitro-Studien mit menschlichen Lebermikrosomen sowie auch mit rekombinierten Enzymen haben gezeigt, dass Tolperison vorzugsweise durch das Isoenzym CYP 2D6 des Cytochroms P450 metabolisiert wird, und in geringem Ausmass durch das CYP 2C19, 2B6 und 1A2. Das CYP 3A4 ist nicht beteiligt. Es ist nicht bekannt, ob der hydroxylierte, so entstehende Metabolit eine pharmakologische Aktivität besitzt.
• -Basierend auf diese experimentellen Erfahrungen ist eine pharmakokinetische Interaktion mit anderen Substraten des CYP 2D6 zu erwarten, wie den meisten Antidepressiva, gewissen Neuroleptika, Dextromethorphan und gewissen Betablocker. Die klinische Bedeutung dieser Interaktionen ist jedoch noch nicht bekannt.
• +Studien zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit dem CYP2D6-Substrat Dextromethorphan zeigten, dass die gleichzeitige Gabe von Tolperison die Blutspiegel von Arzneimitteln erhöhen kann, die hauptsächlich über CYP2D6 metabolisiert werden. Hierzu zählen Thioridazin, Tolterodin, Venlafaxin, Atomoxetin, Desipramin, Dextromethorphan, Metoprolol, Nebivolol, Perphenazin.
• +In-vitro-Studien mit humanen Lebermikrosomen und Hepatozyten weisen nicht auf eine signifikante Inhibition oder Induktion anderer CYP-Isoenzyme (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) hin.
• +Nach der gleichzeitigen Anwendung von CYP2D6-Substraten und/oder anderen Arzneimitteln ist aufgrund der vielfältigen Abbauwege von Tolperison nicht mit einer erhöhten Verfügbarkeit von Tolperison zu rechnen.
• +Die Bioverfügbarkeit von Tolperison ist verringert, wenn die Einnahme nicht in Verbindung mit einer Mahlzeit erfolgt. Es wird daher die regelmässige Einnahme in Verbindung mit einer Mahlzeit empfohlen (siehe auch Abschnitte «Dosierung/Anwendung» und «Pharmakokinetik»).
• +Obwohl Tolperison zentral wirksam ist, besitzt es ein nur geringes Sedierungspotenzial. Bei gleichzeitiger Anwendung anderer zentral wirksamer Muskelrelaxanzien ist eine Dosisreduktion von Tolperison in Erwägung zu ziehen.
• +Tolperison verstärkt die Wirkung von Nifluminsäure. Deshalb sollte bei gleichzeitiger Anwendung eine Dosisreduktion von Nifluminsäure oder anderen NSAR in Erwägung gezogen werden.
• +Auch wenn zu dieser Frage keine spezifischen Studien durchgeführt worden sind, sind bisher keine medikamentösen Interaktionen mit Benzodiazepinen, nichtsteroidalen Entzündungshemmern und Analgetika berichtet worden.
• -Eine klinische kontrollierte Studie an gesunden Probanden hat aufgezeigt, dass bei Tagesdosen von 150 mg oder von 450 mg, eingenommen an acht aufeinander folgenden Tagen, die Schläfrigkeit nicht ausgeprägter und die Reaktionszeiten nicht länger waren, als die mit Placebo, auch nicht nach Einnahme von Alkohol (was die Testempfindlichkeit erhöht). Da es jedoch Patienten gegeben hat, die im Verlaufe von therapeutischen Studien Schläfrigkeit und Schwindelgefühle meldeten (siehe Abschnitt «Unerwünschte Wirkungen»), ist es angezeigt, den Patienten Vorsicht bei Situationen zu empfehlen, in denen sie ein Fahrzeug führen oder eine Maschine bedienen müssen.
• +Eine klinische kontrollierte Studie an gesunden Probanden hat aufgezeigt, dass bei Tagesdosen von 150 mg oder von 450 mg, eingenommen an acht aufeinander folgenden Tagen, die Schläfrigkeit nicht ausgeprägter und die Reaktionszeiten nicht länger waren, als die mit Placebo, auch nicht nach Einnahme von Alkohol (was die Testempfindlichkeit erhöht).
• +Patienten, bei denen es unter Behandlung mit Tolperison zu Schwindel, Schläfrigkeit, Aufmerksamkeitsstörungen, Krampfanfällen, Verschwommensehen oder Muskelschwäche kommt, sollten ihren Arzt aufsuchen.
• +Die am häufigsten betroffenen Organsystemklassen sind Störungen des Haut- und Unterhautgewebes, allgemeine Störungen, neurologische Störungen und gastrointestinale Störungen.
• +Bei den Nebenwirkungen nach Markteinführung machen Überempfindlichkeitsreaktionen etwa 50-60% der gemeldeten Fälle aus. Bei der Mehrzahl der Fälle handelt es sich um nicht-schwerwiegende und selbstlimitierende Beschwerden. Lebensbedrohliche Überempfindlichkeitsreaktionen wurden nur sehr selten gemeldet.
• -Störungen des Nervensystems
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Funktionsstörungen des Herzens
• -Gelegentlich: Herzklopfen und Blutdruckabfall.
• -Gastrointestinale Störungen
• +Sehr selten: Verwirrtheit.
• +Herzerkrankungen
• +Gelegentlich: Herzklopfen
• +Gefaesserkrankungen
• +Gelegentlich: Blutdruckabfall.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Funktionsstörungen der Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Allgemeine Störungen
• -Selten: Asthenie, Schläfrigkeit und Schmerzen.
• -Angioneurotischen Ödems, anaphylaktischer Schock.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Sehr selten: Dyspnoe.
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Selten: Asthenie, Schläfrigkeit, Schmerzen und vermehrtes Schwitzen.
• +Angioneurotischen Ödems, Anaphylaktischer Schock.
• +Fettreiche Mahlzeiten steigern die Bioverfügbarkeit von oral angewendetem Tolperison um etwa 100% und die Spitzenkonzentration im Plasma um etwa 45% im Vergleich zur Nüchterneinnahme. Die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration verschiebt sich um etwa 30 Minuten.
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• -März 2021.
• +März 2024.