• -Wirkstoff: Mepivacaini hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia, Excip. ad solutionem.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Injektionslösung
• -30 mg/ml Mepivacainhydrochlorid (54 mg Mepivacainhydrochlorid pro 1,8 ml-Zylinderampulle).
• -
• +Wirkstoffe
• +Mepivacaini hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe
• +Natrii chloridum, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabile.
• +1 ml Injektionslösung enthält 2,467 mg Natrium.
• +
• +
• -Nur für den zahnärztlichen Gebrauch.
• -Für Leitungsanästhesien, für Eingriffe bei Patienten mit stark erhöhtem Blutdruck, bei Koronarpatienten und Diabetikern, sowie für alle klassischen Eingriffe sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern.
• +Zur Lokal-/Regionalanästhesie bei zahnheilkundlichen Operationen bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern über 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht).
• +Das Arzneimittel sollte nur von oder unter Kontrolle von Ärzten und Zahnärzten, bzw. von Ärztinnen und Zahnärztinnen angewendet werden, die über ausreichende Kenntnisse und Erfahrungen in der Diagnose und Behandlung systemischer Intoxikationserscheinungen verfügen. Vor der Anwendung des Lokalanästhetikums ist eine entsprechende Notfallausrüstung und -medikation zur Durchführung einer Reanimation, sowie ausgebildetes Personal bereitzustellen, so dass eine sofortige Behandlung bei respiratorischen oder kardiovaskulären Notfallsituationen durchgeführt werden kann. Der Bewusstseinszustand des Patienten sollte nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums überwacht werden.
• -Eine Zylinderampulle für alle gängigen Eingriffe. Diese Dosis kann bei langen oder schwierigen Eingriffen und bei Mischanästhesien (Leitungs- und Lokalanästhesie) erhöht werden.
• -In der Regel sind 3 Zylinderampullen völlig ausreichend.
• -Infiltrationsanästhesie
• -1 ml Scandonest 3% enthält 30 mg Mepivacainhydrochlorid.
• -Leitungsanästhesie
• -1,5 bis 1,8 ml Scandonest 3% enthalten 45 bis 54 mg Mepivacainhydrochlorid.
• -Die zum Erreichen der Anästhesie verwendeten Dosen müssen so niedrig wie möglich sein. Bei kranken älteren oder extrem geschwächten Patienten und bei Kindern müssen diese Dosen reduziert werden.
• -Kinder
• -Es ist sehr schwierig, bei Kindern eine Maximaldosis eines Arzneimittels zu empfehlen, da diese Dosis je nach Alter und Körpergewicht variiert. Bei Kindern unter 10 Jahren, deren Körpergewicht und Entwicklung im Normalbereich liegen, kann die Dosis mit den klassischen pädiatrischen Dosisberechnungsformeln errechnet werden.
• -Bei Kindern zwischen 6 und 14 Jahren werden im allgemeinen ¾ einer Zylinderampulle, maximal 1½ Zylinderampullen verwendet. Zwischen 3 und 6 Jahren beträgt die durchschnittliche Dosis eine halbe bis maximal eine Zylinderampulle.
• -Beim Kind kann auch die Körperoberfläche zur Bestimmung der Dosis eines Arzneimittels herangezogen werden.
• -Ãœbliche Verabreichungsart
• -Stets langsam und mit häufigem Aspirieren injizieren. Wenn Blut aspiriert wird, muss die Nadel zurückgezogen und eine andere Injektionsstelle gewählt werden.
• -Nach dem Öffnen der Ampulle allfällige Reste verwerfen.
• +Da Schmerzfreiheit von der individuellen Schmerzempfindung des Patienten abhängt, sollte die kleinste Menge Lösung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt.
• +Bei aufwändigeren Eingriffen werden eventuell eine oder mehrere Patronen benötigt, ohne dass die maximal empfohlene Dosis überschritten werden darf.
• +Für Erwachsene beträgt die maximal empfohlene Dosis 4,4 mg/kg Körpergewicht. Für Patienten mit einem Körpergewicht über 70 kg gilt eine empfohlene Höchstdosis von 300 mg, entsprechend 10 ml Injektionslösung.
• +Grundsätzlich gilt, dass die Höchstdosis anhand des Körpergewichts des Patienten berechnet wird. Da das Körpergewicht jedes Patienten unterschiedlich ist, gelten unterschiedliche Höchstdosen für Mepivacain, die individuell vertragen werden. Darüber hinaus müssen erhebliche Schwankungen hinsichtlich des Wirkungseintritts und der Wirkdauer in Betracht gezogen werden.
• +Aus der folgenden Tabelle sind die empfohlenen Höchstdosen für Erwachsene bei Verwendung der gebräuchlichsten Anästhesietechniken und die entsprechende Anzahl der Patronen zu entnehmen:
• +Körpergewicht (kg) Dosis an Mepivacainhydrochlorid (mg) Volumen (ml) Entsprechende Anzahl* an Patronen (1,7 ml)
• +50 220 7,3 4,0
• +60 264 8,8 5,0
• +≥70 300 10,0 5,5
• +
• +*gerundet auf die nächstmögliche halbe Patrone
• +Kinder und Jugendliche
• +Scandonest 30 mg/ml darf bei Kindern unter 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht) nicht angewendet werden (siehe «Kontraindikationen»).
• +Empfohlene Dosierung:
• +Die zu injizierende Menge richtet sich nach dem Alter und Gewicht des Kindes und dem Ausmass des Eingriffs. Die durchschnittliche Dosis beträgt 0,75 mg/kg Körpergewicht = 0,025 ml Mepivacainhydrochlorid-Lösung pro kg Körpergewicht; dies entspricht etwa ¼ Patrone (15 mg Mepivacainhydrochlorid) für ein Kind mit einem Körpergewicht von 20 kg.
• +Empfohlene Höchstdosis:
• +Die empfohlene Höchstdosis für Kinder und Jugendliche beträgt 3 mg Mepivacain/kg Körpergewicht (0,1 ml Mepivacain pro kg Körpergewicht).
• +Aus der folgenden Tabelle sind die empfohlenen Höchstdosen für Kinder und die entsprechende Anzahl der Patronen zu entnehmen:
• +Körpergewicht (kg) Dosis an Mepivacainhydrochlorid (mg) Volumen (ml) Entsprechende Anzahl* an Patronen (1,7 ml)
• +20 60 2 1,2
• +35 105 3,5 2,0
• +45 135 4,5 2,5
• +
• +*gerundet auf die nächstmögliche halbe Patrone
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Aufgrund des Fehlens klinischer Daten sollte als besondere Vorsichtsmassnahme die niedrigste Dosierung für eine ausreichende Anästhesietiefe angewendet werden bei:
• +§Älteren Patienten
• +§Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +§Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
• +Mepivacain wird durch die Leber metabolisiert und kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen zu erhöhten Plasmaspiegeln an Mepivacain führen, besonders nach wiederholter Anwendung. Für den Fall, dass die Wiederholung einer Injektion benötigt wird, sollte der Patient überwacht werden, um jedes Anzeichen einer Ãœberdosierung zu erkennen.
• +Gleichzeitige Anwendung von Sedativa zur Angstreduktion des Patienten
• +Im Falle der gleichzeitigen Anwendung eines Sedativums sollte die sichere Höchstdosis Mepivacain reduziert werden, da sich durch diese Kombination die zentraldepressiven Wirkungen addieren können (siehe «Interaktionen»).
• +Art der Anwendung
• +Infiltration und perineurale Anwendung.
• +Vorsichtsmassnahmen bei der Anwendung des Arzneimittels
• +Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 1 ml Lösung pro Minute nicht übersteigen.
• +Lokalanästhetika sollten mit Vorsicht injiziert werden, wenn die Injektionsstelle entzündet oder infiziert ist.
• --Bekannte Hypersensibilität gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder gegenüber einem der anderen Bestandteile (siehe «Zusammensetzung»)
• --Infektion an der Injektionsstelle (es besteht die Gefahr eines schweren Schocks)
• --Schwere Leberfunktionsstörungen: Zirrhose, Porphyrie
• --Atrioventrikuläre Reizleitungsstörungen, die eine ständige, aber noch nicht durchgeführte Elektrostimulation benötigen
• --Therapeutisch nicht kontrollierte Epilepsie
• --Maligne Hyperthermie in der Vorgeschichte
• --Myasthenia gravis.
• +§Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff (oder gegenüber anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ) oder einem der unter der Rubrik «Zusammensetzung» genannten Hilfsstoffe;
• +§Kinder unter 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht);
• +§Schwere Störungen der AV-Knoten-Ãœberleitung des Herzens, die nicht durch einen Herzschrittmacher kompensiert werden;
• +§Patienten mit unzureichend behandelter Epilepsie.
• --Es wird dringend empfohlen, mit dem Patienten ein Vorgespräch zu führen, um genaueres über seinen Gesundheitszustand, laufende Behandlungen und Arzneimitteleinnahmen sowie eventuelle Allergien zu erfahren.
• --Bei ängstlichen Patienten den Blutdruck und den Puls überwachen.
• --Injektion langsam und strikt ausserhalb der Blutgefässe vornehmen; wiederholte Aspirationskontrollen durchführen.
• --Falls hohe Dosen injiziert werden sollen, mit einem Benzodiazepin vorbehandeln.
• --Bei jeder Verabreichung eines Lokalanästhetikums muss folgendes zur Verfügung stehen:
• --Arzneimittel mit antikonvulsiven Eigenschaften (Benzodiazepin oder injizierbare Barbiturate), Myorelaxantien, Atropin und Vasopressoren.
• --Reanimationsmaterial (insbesondere Sauerstoff) zur künstlichen Beatmung, falls dies notwendig werden sollte.
• --Bei anaphylaktischem Schock müssen unverzüglich intravenös ein Kortikosteroid und ein Antihistaminikum injiziert werden sowie eine kardiorespiratorische Reanimation erfolgen.
• --Bei antikoagulierten Patienten mit Vorsicht verwenden.
• --Eine Ãœberdosierung oder eine versehentliche intramuskuläre Injektion kann systemische toxische Reaktionen hervorrufen.
• --Injektion in infizierte und entzündete Stellen vermeiden.
• --Mit dem Risiko einer Anästhesiophagie muss gerechnet werden: diverse Bisswunden (Lippen, Wangen, Schleimhäute, Zunge).Den Patienten darauf aufmerksam machen, das Kauen von Kaugummis oder Nahrung so lange zu vermeiden, bis Mund und/oder Hals nicht mehr gefühllos sind.
• --Sportler sollten darauf hingewiesen werden, dass das Anästhetikum einen Wirkstoff enthält, der im Rahmen von Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen kann.
• +Vorsichtsmassnahmen für die Anwendung
• +Lokalanästhetika sollten nur von medizinischem Fachpersonal angewendet werden, welches über Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Vergiftungen und anderen anästhesiebezogenen Notfällen verfügt. Eine sofortige Verfügbarkeit von Sauerstoff, Arzneimitteln der Notfallmedizin, einer Ausrüstung zur kardiopulmonalen Wiederbelebung sowie die personelle Verfügbarkeit zur optimalen Behandlung toxischer Reaktionen und damit im Zusammenhang stehender Notfälle sollte gewährleistet sein (siehe «Dosierung/Anwendung»). Eine Verzögerung der optimalen Behandlung einer dosisabhängigen Vergiftung, schlechte Sauerstoffversorgung aus unterschiedlichen Gründen und/oder eine geänderte Sensitivität könnten zur Entwicklung einer Azidose, einem Herzstillstand und möglicherweise auch zum Tod führen.
• +Hypoxämie und metabolische Azidose können die kardiovaskuläre Toxizität verstärken. Eine ausreichend frühe Behandlung von Krämpfen sowie ein wirksames Luftzufuhrmanagement zur Behandlung der Hypoxämie und Azidose können einen Herzstillstand verhindern.
• +Die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel kann eine umfassende Ãœberwachung des Patienten notwendig machen (siehe «Interaktionen»).
• +Risiko bei versehentlicher intravaskulärer Injektion
• +Eine versehentliche intravaskuläre Injektion (z.B.: unbeabsichtigte intravenöse Injektion in den Blutkreislauf, unbeabsichtigte intravenöse oder intra-arterielle Injektion im Kopf- oder Nackenbereich) kann mit schweren Nebenwirkungen wie Krampfanfällen einhergehen, gefolgt von ZNS- und kardiorespiratorischer Depression und Koma, und im weiteren Verlauf mit Atemstillstand verbunden sein, bedingt durch den plötzlich hohen Gehalt an Mepivacain im Blutkreislauf. Daher sollte vor Injektion des Lokalanästhetikums eine Aspiration durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass die Nadel während der Injektion nicht in ein Blutgefäss eindringt. Das Fehlen von Blut in der Spritze garantiert allerdings nicht, dass eine intravaskuläre Injektion vermieden wurde.
• +Risiko bei intraneuraler Injektion
• +Eine versehentliche intraneurale Injektion kann dazu führen, dass sich das Arzneimittel in retrograder Weise entlang der Nervenbahnen bewegt.
• +Um eine intraneurale Injektion zu vermeiden und Nervenverletzungen im Zusammenhang mit Nervenblockaden zu verhindern, sollte die Nadel immer etwas zurückgezogen werden, wenn der Patient während der Injektion das Gefühl eines Stromschlags empfindet, oder wenn die Injektion besonders schmerzhaft ist. Wenn durch die Nadel Nervenverletzungen entstehen, kann die neurotoxische Wirkung durch die potentiell chemisch-neurotoxischen Eigenschaften von Mepivacain verstärkt werden, da die perineurale Blutversorgung, und damit das lokale Auswaschen von Mepivacain, beeinträchtigt sein kann.
• +Besondere Warnhinweise
• +Besteht ein Risiko für eine allergische Reaktion, so sollte ein anderes Arzneimittel für die Anästhesie gewählt werden (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
• +Mepivacain sollte unter den angemessenen Bedingungen sicher und wirksam verwendet werden:
• +Die lokalanästhetische Wirkung kann herabgesetzt sein, wenn Scandonest 30 mg/ml in einen entzündeten oder infizierten Bereich injiziert wird.
• +Es liegt ein Risiko für Bissverletzungen (Lippen, Wangen, Schleimhaut und Zunge) vor, insbesondere bei Kindern; Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie das Kauen von Kaugummi oder Nahrung vermeiden sollen, bis ihr normales Empfindungsvermögen wiederhergestellt ist.
• +Mepivacain darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei:
• +Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen:
• +§Bei peripheren Gefässerkrankungen
• +§Bei Arrhythmien, insbesondere mit ventrikulärem Ursprung
• +§Bei atrio-ventrikulärer Ãœberleitungsstörung
• +§Bei Herzversagen
• +§Bei niedrigem Blutdruck.
• +Mepivacain sollte bei Patienten mit Funktionsstörungen des Herzens mit Vorsicht angewendet werden, da sie weniger in der Lage sind eine Verschlechterung zu kompensieren oder eine Verschlechterung aufgrund einer Verlängerung der AV-Knoten-Ãœberleitung eintreten kann.
• +Epilepsie-Patienten:
• +Aufgrund ihrer krampfauslösenden Wirkungen sollten alle Lokalanästhetika mit grosser Vorsicht angewendet werden. Patienten mit schlecht kontrollierter Epilepsie, siehe «Kontraindikationen».
• +Patienten mit einer Lebererkrankung:
• +Die niedrigste mögliche Dosierung, die noch zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte angewendet werden.
• +Patienten mit einer Nierenerkrankung:
• +Die niedrigste mögliche Dosierung, die noch zu einer wirksamen Anästhesie führt, sollte angewendet werden.
• +Patienten mit einer Porphyrie:
• +Scandonest 30 mg/ml sollte bei Patienten mit einer akuten Porphyrie nur dann angewendet werden, wenn es keine sicherere Alternative gibt. Bei allen Patienten mit Porphyrie sollten entsprechende Vorsichtsmassnahmen ergriffen werden, da dieses Arzneimittel eine Porphyrie auslösen könnte.
• +Patienten mit einer Azidose:
• +Bei Azidose, etwa im Zusammenhang mit einer Verschlechterung einer Nierensuffizienz oder unzureichend eingestelltem Typ-I-Diabetes mellitus, sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.
• +Ältere Patienten:
• +Die Dosierung sollte bei älteren Patienten verringert werden (da keine klinischen Daten vorliegen).
• +Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko:
• +Mepivacain sollte bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden, die Thrombozytenaggregationshemmer/Antikoagulanzien einnehmen oder an einer Blutgerinnungsstörung leiden, da sie ein erhöhtes Blutungsrisiko tragen. Das erhöhte Blutungsrisiko ergibt sich eher durch den Eingriff als durch das Arzneimittel.
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält 24,67 mg Natrium pro 10 ml Injektionslösung (empfohlene Höchstdosis), entsprechend 1,23% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• --Antiarrhythmika: Tocainid, Betablocker, Digitalispräparate; MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva
• --Cimetidin
• --Antimyasthenika: Die Wirkung von Lokalanästhetika auf die neuronale Ãœbertragung kann der Wirkung von Arzneimitteln gegen Myasthenie auf die Skelettmuskulatur entgegenwirken, insbesondere wenn beträchtliche Mengen schnell resorbiert werden. Eine vorübergehende Anpassung der Dosen der Arzneimittel gegen Myasthenie kann erforderlich werden, um eventuelle Symptome einer Myasthenia gravis (Muskelschwäche) zu überwachen. Bei den in der Odontostomatologie verwendeten Dosen ist diese Wirkung jedoch unwahrscheinlich.
• --Desinfektionsmittel, die Schwermetalle enthalten: Es besteht das Risiko von lokalen Irritationen, Schwellungen, Ödemen. Daher vor der Administration des Lokalanästhetikums keine solchen Desinfektionslösungen zur Schleimhautdesinfektion verwenden.
• +Additive Interaktionen mit anderen Lokalanästhetika
• +Die Toxizität von Lokalanästhetika ist additiv. Die Gesamtmenge von angewendetem Mepivacain sollte das empfohlene Maximum nicht überschreiten.
• +H2-Antihistaminika (Cimetidin)
• +Es wurde über erhöhte Serumspiegel von Anästhetika des Amidtyps nach einer gleichzeitigen Anwendung von Cimetidin berichtet. Cimetidin reduziert die Clearance von Mepivacain.
• +Sedativa
• +Wenn Beruhigungsmittel zur Angstreduktion des Patienten angewendet werden, sollte die Dosis des Anästhetikums verringert werden, da Lokalanästhetika wie auch Beruhigungsmittel zentral depressiv wirken und in Kombination additive Wirkungen hervorrufen können.
• +Antiarrhythmische Arzneimittel
• +Bei Patienten, die mit Antiarrhythmika behandelt werden, ist nach Anwendung von Scandonest 30 mg/ml aufgrund der Strukturähnlichkeit eine Akkumulation der Nebenwirkungen möglich (wie Wirkstoffe der Klasse I, z.B. Lidocain).
• +CYP1A2 Inhibitoren
• +Mepivacain wird primär durch CYP1A2 Enzyme metabolisiert. Inhibitoren dieses Cytochroms (z.B. Ciprofloxacin, Enoxacin, Fluvoxamin) schwächen diesen Metabolismus, erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen und sind beteiligt an einem verlängerten oder toxisch erhöhten Blutspiegel. Ãœber erhöhte Serumspiegel von Anästhetika des Amidtyps wurde auch nach gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin berichtet, was wahrscheinlich durch den inhibitorischen Effekt von Cimetidin auf CYP1A2 verursacht wird. Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel mit den beschriebenen Arzneimitteln gleichzeitig angewendet wird, da ein Schwindelgefühl länger anhalten kann (siehe «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen»).
• +Propranolol
• +Die Clearance von Mepivacain kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Propranolol verringert sein, und es kann zu einem erhöhten Serumspiegel des Anästhetikums kommen. Mepivacain sollte zusammen mit Propranolol nur mit Vorsicht angewendet werden.
• -Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor.
• -Tierexperimentell wurde Mepivacain nur unzureichend untersucht. Scandonest 3% darf in der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist klar notwendig.
• +Es wurden keine klinischen Studien mit schwangeren Frauen durchgeführt, noch gibt es veröffentlichte Daten aus der Literatur zur Anwendung von Mepivacain, 30 mg/ml bei schwangeren Frauen.
• +Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität vor. Als Vorsichtsmassnahme ist es daher vorzuziehen, die Anwendung von Mepivacain während der Schwangerschaft zu vermeiden, sofern diese nicht notwendig ist.
• -Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Mepivacain in die Muttermilch übergeht. Sollte eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich sein, kann das Stillen ca. 24 Stunden nach Ende der Behandlung wieder aufgenommen werden.
• +Stillende Mütter wurden nicht in die klinischen Studien von Scandonest 30 mg/ml einbezogen. Aufgrund der mangelnden Datenlage kann ein Risiko für das Neugeborene/den Säugling nicht ausgeschlossen werden. Es wird daher stillenden Müttern empfohlen, nach Anästhesie mit Scandonest 30 mg/ml das Stillen für 10 Stunden auszusetzen.
• +Fertilität
• +Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Studien zur Fertilität vor. Bis heute liegen keine Daten für den Menschen vor.
• -Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen kann dieses Präparat einen geringen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit haben oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• +Scandonest 30 mg/ml hat einen geringen oder mässigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Schwindelgefühle (einschliesslich Benommenheit, Sehstörungen und Müdigkeit) können nach der Anwendung von Mepivacain auftreten und müssen vor dem Verlassen der Zahnarztpraxis vollständig nachgelassen haben (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Der Arzt muss in jedem Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
• -Wie bei allen anderen Lokalanästhetika können unerwünschte Wirkungen auftreten, verursacht durch anormale Sensibilität, Allergie, Ãœberdosierung oder falsche Anwendungstechnik. Diese Art von Reaktion ist unvorhersehbar und hängt von der Dosis, dem Resorptionsgrad und dem Gesundheitszustand des Patienten ab.
• -(Sehr häufig [≥1/10], häufig [<1/10, ≥1/100], gelegentlich [<1/100, ≥1/1000], selten [<1/1000, ≥1/10'000], sehr selten [<1/10'000])
• +Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
• +Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Scandonest 30 mg/ml entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Diese Nebenwirkungen sind in der Regel dosisabhängig und haben ihre Ursache in einem hohen Plasmaspiegel, der durch eine Ãœberdosierung, eine rasche Resorption oder eine versehentliche intravaskuläre Injektion verursacht wurde. Sie können auch durch eine Ãœberempfindlichkeit oder eine verminderte Toleranz des Patienten gegenüber dem Wirkstoff hervorgerufen werden.
• +Schwerwiegende Nebenwirkungen sind generell systemischer Natur.
• +Auflistung der Nebenwirkungen
• +Die aufgeführten Nebenwirkungen sind aus Spontanmeldungen und der Literatur bekannt. Die Häufigkeitsangaben erfolgen nach folgender Konvention: Sehr häufig (≥1/10), Häufig (≥1/100 bis < 1/10), Gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), Selten (≥1/10‘000 bis <1/1‘000), Sehr selten (<1/10‘000), „Nicht bekannt“ (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
• -Sehr selten: Allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen.
• +Selten: Ãœberempfindlichkeit; anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen; Angioödem (Gesicht, Zunge, Lippen, Hals, Kehlkopf1, Periorbitalödem); Bronchospasmus/Asthma2; Urtikaria
• -Sehr selten: Erregtheit, Angst, Logorrhö, Spannungszustand.
• +Nicht bekannt: Euphorie; Ängstlichkeit/Nervosität3
• -Sehr selten: Nervosität, Zittern, Nystagmus, Kopfschmerzen, Krämpfe, Gleichgewichtsstörungen, Schwächegefühl, Bewusstlosigkeit, Angst, Furcht, Blässe, Depression des Zentralnervensystems.
• +Häufig: Kopfschmerzen
• +Selten: Neuropathien4: Neuralgie (Neuropathischer Schmerz), orale und periorale Parästhesie (z.B. Brennen, Prickeln, Stechen, Kribbeln, lokales Kälte- oder Hitzeempfinden, ohne ersichtlichen physikalischen Grund), Hypoästhesie/Taubheit (oral und perioral), Dysästhesie (oral und perioral), einschliesslich Dysgeusie (z.B. metallischer Geschmack, gestörter Geschmackssinn), Verlust des Geschmacksinns, Schwindel (Benommenheit), Tremor3;
• +tiefe Dämpfung des ZNS: Bewusstlosigkeit, Koma, Krampfanfälle (einschliesslich tonisch-klonischen Krämpfen);
• +Präsynkope, Synkope; Zustand der Verwirrtheit, Desorientierung, Sprechstörung3 (z.B. Dysarthrie, Logorrhoe), Ruhelosigkeit/Agitation3, Gleichgewichtsstörungen, Schläfrigkeit
• +Nicht bekannt: Nystagmus
• -Sehr selten: Sehstörung.
• +Selten: Sehschwäche, verschwommenes Sehen, Akkommodationsstörungen
• +Nicht bekannt: Horner-Syndrom, Augenlidlähmung, Enophthalmus, Diplopie (Paralyse der Oculomotor-Muskel, Okulomotoruslähmung), Blindheit (Amaurosis), Mydriasis, Miosis
• -Sehr selten: Ohrensausen.
• +Selten: Benommenheit (Vertigo)
• +Nicht bekannt: Irritationen des Ohres, Tinnitus, Hyperakusis
• -Sehr selten: Tachykardie, Bradykardie, Herzklopfen, Herzstillstand.
• +Selten: Herzstillstand, Bradyarrhythmie, Bradykardie, Tachyarrhythmie (einschliesslich ventrikuläre Extrasystole und Kammerflimmern)5, Angina Pectoris6, Erregungsleitungsstörung (atrioventrikulärer Block), Tachykardie, Palpitationen
• +Nicht bekannt: Myokard Depression
• -Sehr selten: Hypotension, Hypertension, Kreislaufkollaps.
• +Selten: Hypotonie (mit möglichem Kreislaufversagen)
• +Sehr selten: Hypertonie
• +Nicht bekannt: Gefässerweiterung, lokale/regionale Hyperämie
• -Sehr selten: Tachypnoe, Bradypnoe, Gähnen.
• +Selten: Respiratorische Depression, Bradypnoe, Apnoe (Atemstillstand), Gähnen, Dyspnoea2, Tachypnoe
• +Nicht bekannt: Hypoxie7 (einschliesslich zerebraler Hypoxie), Hypercapnie7, Dysphonie (Heiserkeit1)
• -Sehr selten: Ãœbelkeit.
• +Selten: Ãœbelkeit, Erbrechen, Ulzeration und Verschorfung des Zahnfleischs und der oralen Mucosa, Schwellung8 von Zunge, Lippen, Zahnfleisch
• +Nicht bekannt: Stomatitis, Glossitis, Gingivitis, erhöhte Speichelsekretion
• -Sehr selten: Urticaria.
• +Selten: Ausschlag (Eruption), Erythema, Pruritus, Anschwellen des Gesichts, Hyperhidrosis (Schwitzen oder Perspiration)
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• +Selten: Muskelzuckungen, Schüttelfrost
• -Sehr selten: Ödeme.
• +Selten: Lokale Schwellung, Schwellung an der Injektionsstelle
• +Nicht bekannt: Brustschmerzen, Müdigkeit, Asthenie (Schwäche), Hitzegefühl, Schmerzen an der Injektionsstelle
• +Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
• +Nicht bekannt: Verletzung eines Nervs
• +Beschreibung spezifischer unerwünschter Wirkungen und Zusatzinformationen:
• +1Ein Laryngo-Pharynxödem kann charakteristischerweise mit Heiserkeit und/oder Schluckstörungen auftreten;
• +2Bronchospasmus (Bronchokonstriktion) kann charakteristischerweise mit Dyspnoe (Kurzatmigkeit) auftreten;
• +3Verschiedene Nebenwirkungen, wie Agitiertheit, Ängstlichkeit/nervöser Tremor, Sprachschwierigkeiten können Warnzeichen einer eintretenden ZNS-Depression sein. Beim Auftreten dieser Anzeichen sollte der Patient aufgefordert werden, schnell und tief zu atmen und eine angemessene Ãœberwachung eingeleitet werden (siehe «Überdosierung»).
• +4Neurale Pathologien mit den verschiedenen Symptomen einer gestörten Empfindlichkeit (z.B. Parästhesie, Hypoästhesie, Dysästhesie, Hyperästhesie, etc.) der Lippen, der Zunge und der Mundschleimhaut können auftreten; diese Daten stammen aus Berichten aus der Zeit nach der Markteinführung und beschreiben meist mandibulare Nervenblockaden unter Einbeziehung verschiedener Äste des Trigeminalnervs;
• +5meist bei Patienten mit zugrundeliegender Herzerkrankung oder Patienten, die bestimmte Arzneimittel einnehmen;
• +6bei prädisponierten Patienten oder bei Patienten mit Risikofaktoren für eine ischämische Erkrankung des Herzens;
• +7Hypoxie und Hyperkapnie sind sekundär in Relation zu einer respiratorischen Depression und/oder in Relation zu Krämpfen und anhaltenden Muskelanspannungen;
• +8durch zufälliges Beissen oder Kauen der Lippe oder der Zunge, während die Betäubung noch besteht.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Toxische Reaktionen, Zeichen einer ungewöhnlich hohen Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut, können entweder sofort durch versehentliche intravaskuläre Injektion oder verzögert durch echte Ãœberdosierung nach Injektion einer zu grossen Menge des Anästhetikums auftreten.
• -Eine Ãœberdosierung oder eine versehentliche intravenöse Injektion können ein kortikales Hyperexzitabilitätssyndrom verursachen, das unverzüglich behandelt werden muss.
• -Bei Auftreten von Krämpfen sollten Symptome der neurologischen Toxizität wie folgt behandelt werden: Hyperventilation, den Patienten in Horizontallage bringen und, falls nötig, ein kurzwirkendes Barbiturat intravenös oder ein Benzodiazepin intramuskulär injizieren, Sauerstoffzufuhr, unterstützende Beatmung.
• +Arten der Ãœberdosierung
• +Ãœberdosierungen von Lokalanästhetika können einerseits eine absolute Ãœberdosierung darstellen, resultierend aus der Injektion einer zu hohen Dosis oder es handelt sich um relative Ãœberdosierungen, die sich aus der Injektion einer normalerweise nicht-toxischen Dosis unter bestimmten Umständen ergeben können. Solche Ãœberdosierungen schliessen eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion, eine ungewöhnlich rasche Resorption im Kreislaufsystem, einen verzögerten Metabolismus oder eine verzögerte Elimination ein.
• +Anzeichen und Symptome
• +Im Fall einer relativen Ãœberdosis zeigen Patienten im Allgemeinen bereits nach 1-3 Minuten Symptome.
• +Im Falle einer absoluten Ãœberdosierung zeigen sich Anzeichen einer Toxizität in Abhängigkeit der Injektionsstelle nach ungefähr 20-30 Minuten.
• +Toxische Effekte sind dosisabhängig und entwickeln schrittweise zunehmende neurologische Manifestationen, gefolgt von Gefäss-, respiratorischen und letztendlich kardiovaskulären Anzeichen, wie Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und Herzstillstand.
• +Eine Toxizität, die das Zentralnervensystem betrifft, tritt schrittweise auf, mit Symptomen und Reaktionen zunehmender Schwere. Anfängliche Symptome beinhalten Agitiertheit, ein Gefühl der Intoxikation, Taubheit von Lippe und Zunge, Parästhesie um die Mundregion, Schwindelgefühl, Seh- und Hörschwierigkeiten und Ohrensausen. Eine Manifestation dieser Anzeichen während der Injektion des Arzneimittels ist als Warnzeichen aufzufassen und die weitere Injektion sollte unverzüglich beendet werden.
• +Kardiovaskuläre Symptome treten bei Plasmaspiegeln auf, die höher sind als solche einer ZNS-Toxizität. Anzeichen einer ZNS-Toxizität gehen daher kardiovaskulären Symptomen voraus, es sei denn, der Patient befindet sich in Vollnarkose oder wurde stark sediert (z.B. durch Benzodiazepine oder Barbiturate). Dem Verlust des Bewusstseins und dem Auftreten von Krampfanfällen können Warnzeichen vorausgehen, wie Gelenk- und Muskelsteifheit und Zuckungen. Krampfanfälle können von wenigen Sekunden bis zu wenigen Minuten anhalten und aufgrund einer verstärkten Muskelaktivität und einer unzureichenden Sauerstoffversorgung schnell zu einer Hypoxie und Hyperkapnie führen. In schweren Fällen kann es zum Atemstillstand kommen.
• +Unerwünschte toxische Wirkungen können bei Plasmakonzentrationen über 5 mg/l auftreten, Krämpfe können bei Plasmaspiegeln von 10 mg/l oder höher auftreten. Die Datenlage zu Ãœberdosierungen ist begrenzt.
• +Azidosen verstärken die toxische Wirkung einer lokalen Anästhesie.
• +Wird eine intravaskuläre Injektion sehr schnell verabreicht, kann eine hohe Konzentration von Mepivacain in den Koronargefässen zu einem Myokardversagen führen, dem möglicherweise ein Herzstillstand folgen kann; dies geschieht vor einer Auswirkung auf das ZNS. Die Datenlage zu dieser Art der Wirkung ist widersprüchlich (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» sowie «Eigenschaften/Wirkungen»).
• +Behandlung
• +Wenn Anzeichen einer akuten systemischen Intoxikation auftreten, muss die Anwendung des Lokalanästhetikums sofort eingestellt werden.
• +ZNS-Symptome (Krämpfe, ZNS-Depression) müssen sofort durch eine angemessene Unterstützung der Luftzufuhr/Beatmung und der Gabe von Antikonvulsiva behandelt werden.
• +Die optimale Versorgung des Blutes mit Sauerstoff, eine ausreichende Luftzufuhr, die Unterstützung des Kreislaufsystems sowie die Behandlung einer Azidose sind lebenswichtige Massnahmen.
• +Bei einer kardiovaskulären Depression (Hypotonie, Bradykardie) sollte eine angemessene Behandlung durch die Gabe intravenöser Flüssigkeit, eines Vasopressors und/oder eines Inotropikums erfolgen. Kinder sollten eine Dosis erhalten, die ihrem Alter und ihrem Körpergewicht angemessen ist.
• +Bei einem Herzstillstand sind gegebenenfalls verlängerte Wiederbelebungsmassnahmen erforderlich.
• +Für die Behandlung einer Ãœberdosierung mit Mepivacain ist eine Dialyse nicht angezeigt. Die Eliminierung lässt sich durch Ansäuern des Urins beschleunigen.
• -Das Anästhetikum Scandonest 3% besteht aus dem Dimethylanilidchlorhydrat der N-Methyl-Pipekolsäure, besser bekannt unter dem Namen Mepivacainhydrochlorid. Das Präparat wirkt als Stabilisator der Neuronenmembrane, wobei sowohl der Stimulus als auch die Ãœbertragung des Nervenimpulses unterdrückt werden. Eine leicht vasokonstriktive Wirkung ist ebenfalls vorhanden.
• -Die mit Scandonest 3% herbeigeführte Anästhesie setzt rasch ein (eher schneller als mit Procain oder Lidocain) und ihre Dauer beträgt 20–40 Minuten. Die Post-Anästhesie-Phase ist kurz.
• -Scandonest 3% ist vor allem bei Patienten mit stark erhöhtem Blutdruck und für die Leitungsanästhesie beim Spix-Dorn geeignet.
• +Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +Mepivacain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ.
• +Mepivacain hemmt reversibel die Ãœbertragung von Nervenimpulsen, indem es während der Ãœbertragung des Aktionspotentials den Natrium (Na+)-Fluss verringert bzw. blockiert. Während sich die Wirkung des Anästhetikums im Nerv ausbreitet, verringert sich schrittweise die Reizschwelle für die elektrische Erregbarkeit; die Anstiegsrate des Aktionspotentials verringert sich und die Reizleitung wird verlangsamt.
• +Mepivacain hat einen raschen Wirkungseintritt, ein hohes Betäubungspotenzial und eine geringe Toxizität.
• +Mepivacain zeigt schwach vasokonstriktive Eigenschaften, daher hält die Wirkung länger an als bei den meisten anderen Lokalanästhetika, bei Anwendung ohne Vasokonstriktor. Die vasokonstriktiven Eigenschaften von Mepivacain wurden in Studien gezeigt. Diese Eigenschaft kann von Vorteil sein, wenn die Anwendung eines Vasonkonstriktors kontrainduziert ist.
• +Verschiedene Faktoren, wie der pH-Wert des Gewebes, pKa, Fettlöslichkeit, lokale Konzentration des Anästhetikums, Diffusion des Lokalanästhetikums in den Nerv, etc., können den Wirkeintritt und die Dauer der lokalen Anästhesie beeinflussen.
• +Eintritt der Wirkung
• +Bei peripheren Nervenblockaden zur Zahnbehandlung erfolgt der Wirkungseintritt von Mepivacain im Allgemeinen innerhalb von 3 bis 5 Minuten.
• +Dauer der Analgesie
• +Nach einer maxillären Infiltration hält die Betäubung der Zahnpulpa in der Regel ungefähr 25 Minuten an, nach einem inferioren Alveolarblock ungefähr 40 Minuten, während die Betäubung des Weichgewebes nach einer maxillären Infiltration bis zu 90 Minuten anhalten kann und ungefähr 165 Minuten nach einer inferioren Alveolar-Nerv-Blockade.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• -Der Grad der systemischen Resorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und der Konzentration des injizierten Präparats, dem Verabreichungsweg und der Vaskularisation an der Injektionsstelle ab. Verschiedene pharmakokinetische Parameter können durch bestehende Leber- oder Nierenfunktionsstörungen, durch die Verabreichungsart und das Alter des Patienten beeinflusst werden.
• -Zur lokalen Infiltrationsanästhesie in den Mund injiziert erreicht Mepivacain seinen maximalen Blutspiegelwert nach ca. 30 Minuten.
• +Die Peaks der Plasmaspiegel nach einer peri-oralen Injektion von Mepivacain-Lösung 30 mg/ml bei gängigen dentalen Eingriffen wurden in verschiedenen klinischen Studien gezeigt. Maximale Plasmaspiegel von Mepivacain wurden nach 30 bis 60 Minuten erreicht. Die beobachteten maximalen Konzentrationen von Mepivacain lagen 30 Minuten nach Injektion einer Patrone zwischen 0,4 und 1,2 µg/ml und zwischen 0,95 und 1,70 µg/ml nach Anwendung von zwei Patronen.
• +Das Verhältnis der durchschnittlichen Plasmaspiegel nach Anwendung von ein und zwei Patronen liegt bei ungefähr 50% und folgt damit einer gewissen Proportionalität für diese Dosis. Diese Plasmakonzentrationen liegen deutlich unter dem Schwellenwert einer ZNS- oder kardiovaskulären Toxizität, sie liegen 10, bzw. 25-mal niedriger.
• +Am Wirkort liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%.
• -Mepivacain ist lipophil und hat einen pKa-Wert von 7,6. Es wird zu 65 bis 78% an Plasmaproteine gebunden.
• -Metabolismus/Elimination
• -Die Eliminationshalbwertzeit ist lang, sie beträgt ca. 90 Minuten.
• -Mepivacain wird normalerweise rasch metabolisiert und nur 5–10% werden in unveränderter Form im Urin ausgeschieden.
• -Auf Grund seiner Amidstruktur wird Mepivacain nicht durch Plasmaesterasen abgebaut. Metabolisiert wird es hauptsächlich in der Leber.
• -Die Lebermetaboliten werden über die Gallenwege in den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden, wo sie vollkommen resorbiert werden. Sie werden dann über die Nieren im Urin ausgeschieden.
• -Der grösste Teil des Anästhetikums und seiner Metaboliten wird innerhalb von 30 Stunden nach der Verabreichung eliminiert.
• +Die Verteilung von Mepivacain erfolgt im gesamten Körpergewebe. Höhere Konzentrationen finden sich in stärker perfundierten Geweben wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn. Mepivacain bindet zu circa 75% an Plasmaproteine und kann die Plazentaschranke durch Diffusion überwinden.
• +Metabolismus
• +Wie alle Lokalanästhetika vom Amid-Typ wird Mepivacain grösstenteils in der Leber von mikrosomalen Enzymen (Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2)) metabolisiert. Dementsprechend verringern Inhibitoren der P450 Isoenzyme den Metabolismus und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen (siehe «Interaktionen»).
• +Ãœber 50% einer Dosis werden als Metabolite in die Galle ausgeschieden, sie unterliegen vermutlich dem enterohepatischen Kreislauf, da nur geringe Mengen im Stuhl nachgewiesen werden konnten.
• +Elimination
• +Die Plasma-Halbwertzeit bei Erwachsenen beträgt 2 Stunden. Die Clearance von Amiden ist abhängig vom hepatischen Blutstrom. Die Plasma-Halbwertzeit verlängert sich, wenn der Patient an Leber- und Niereninsuffizienz leidet. Die Wirkung des Lokalanästhetikums hat keinen Bezug zur Halbwertszeit, da die Wirkung mit Entfernung des Wirkstoffs vom Rezeptor endet. Metabolite werden mit weniger als 10% unveränderten Mepivacains in den Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung kann durch Ansäuern des Urins beschleunigt werden (siehe «Überdosierung»).
• -Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie und Toxizität bei wiederholter Verabreichung mit Mepivacain lassen die präklinischen Daten keine besondere Gefahr für den Menschen erkennen.
• -Das reproduktionstoxische Potenzial von Mepivacain wurde tierexperimentell nur unzureichend untersucht.
• -Es liegen keine Daten zur Mutagenität oder Kanzerogenität vor.
• -
• +Allgemeine Toxizitätsstudien (Toxizität bei einmaliger Gabe, Toxizität bei wiederholter Gabe) wurden mit Mepivacain durchgeführt und demonstrierten einen breiten Sicherheitsabstand.
• +In vitro- und in vivo-Untersuchungen, die mit Mepivacain durchgeführt wurden, zeigten keine genotoxische Wirkung dieses Wirkstoffs.
• +Studien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.
• +Das reproduktionstoxische Potenzial von Mepicavain wurde tierexperimentell nur unzureichend untersucht.
• -Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
• -Haltbarkeit/Verfalldatum
• +Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
• +Haltbarkeit
• -Eine angebrochene Ampulle kann nur zur Verlängerung der Anästhesie beim selben Patienten und in derselben Sitzung verwendet werden. Allfällige Reste verwerfen.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +Das Arzneimittel enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Anbruch zu verwenden. Die Patronen sind für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Allfällige Resten sind zu verwerfen.
• -Scandonest 3% bei Raumtemperatur (15 - 25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Nicht über 30 °C lagern. Nicht einfrieren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Die Kautschukmembran des Verschlusses muss desinfiziert werden, bevor sie mit der Injektionsnadel durchstochen wird. Dazu taucht man den Metallverschluss mindestens 10 Minuten lang vorzugsweise in unverdünnten Isopropylalkohol oder in 70%igen Alkohol.
• +Das Arzneimittel darf nicht verwendet werden, wenn es trüb und verfärbt erscheint.
• +Wie bei allen Patronen sollte die Membran vor dem Gebrauch desinfiziert werden. Sie sollte vorsichtig mit 70%-igem Ethanol oder mit 90%-igem 2-Propanol (Ph.Eur.) abgewischt werden.
• +Die Patrone darf unter keinen Umständen in eine Lösung eingetaucht werden.
• -38646 (Swissmedic).
• +38646 (Swissmedic)
• -Packung mit 50 Zylinderampullen à 1,8 ml (B)
• +Packung mit 50 Patronen à 1,7 ml (B)
• -Dezember 2018.
• +Januar 2022