• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Tabletten zu 150 mg und 300 mg.
• -Der Wirkstoff wird über einen mehrstufigen Syntheseweg aus Rindergalle hergestellt.
• -Primär biliäre Zirrhose (Stadium I-III)
• +Primär biliäre Zirrhose (Stadium I-III).
• -Die Tagesdosis beträgt 10 mg/kg KG auf 2 Einnahmen verteilt (morgens und abends) mit etwas Flüssigkeit. Die höhere Dosis sollte abends eingenommen werden (s. Tabelle), um die nächtlichen Fastenstunden besser zu überbrücken, welche die kritische Phase für die Steinbildung darstellen.
• +Die Tagesdosis beträgt 10 mg/kg KG auf 2 Einnahmen verteilt (morgens und abends) mit etwas Flüssigkeit. Die höhere Dosis sollte abends eingenommen werden (siehe Tabelle), um die nächtlichen Fastenstunden besser zu überbrücken, welche die kritische Phase für die Steinbildung darstellen.
• - morgens abends morgens abends
• -60 kg 600 mg 1 3 1/2 1 1/2
• -75 kg 750 mg 2 3 1 1 1/2
• + morgens abends morgens abends
• +60 kg 600 mg 1 3 ½ 1½
• +75 kg 750 mg 2 3 1 1½
• -Die für die Auflösung der Steine erforderliche Behandlungsdauer ist umso kürzer, je kleiner die Steine sind. Sie sollte jedoch mindestens 3–4 Monate, aber nicht mehr als 2 Jahre dauern.
• -Die Steinauflösung sollte halbjährlich mittels Cholezystographie oder Ultraschall kontrolliert werden (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen). Es empfiehlt sich, die Behandlung, nachdem die Steine röntgenologisch nicht mehr sichtbar sind, während 3–4 Monaten fortzusetzen.
• +Die für die Auflösung der Steine erforderliche Behandlungsdauer ist umso kürzer, je kleiner die Steine sind. Sie sollte jedoch mindestens 3-4 Monate, aber nicht mehr als 2 Jahre dauern.
• +Die Steinauflösung sollte halbjährlich mittels Cholezystographie oder Ultraschall kontrolliert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Es empfiehlt sich, die Behandlung, nachdem die Steine röntgenologisch nicht mehr sichtbar sind, während 3-4 Monaten fortzusetzen.
• -Frauen im gebärfähigen Alter sollen Ursochol nur bei gleichzeitiger Anwendung von nicht hormonalen empfängnisverhütenden Massnahmen einnehmen, da hormonale Kontrazeptiva das Gallensteinrisiko erhöhen können (siehe Interaktionen).
• +Frauen im gebärfähigen Alter sollen Ursochol nur bei gleichzeitiger Anwendung von nicht hormonalen empfängnisverhütenden Massnahmen einnehmen, da hormonale Kontrazeptiva das Gallensteinrisiko erhöhen können (siehe «Interaktionen»).
• -Oestrogene, orale Kontrazeptiva und Lipidsenker (wie Clofibrat) erhöhen die hepatische Cholesterin-Sekretion, welche die Bildung von Cholesterinsteinen begünstigt. Deshalb können diese Arzneimittel der Auflösung von Gallensteinen durch Ursodeoxycholsäure entgegenwirken.
• +Östrogene, orale Kontrazeptiva und Lipidsenker (wie Clofibrat) erhöhen die hepatische Cholesterin-Sekretion, welche die Bildung von Cholesterinsteinen begünstigt. Deshalb können diese Arzneimittel der Auflösung von Gallensteinen durch Ursodeoxycholsäure entgegenwirken.
• -In einer klinischen Studie bei gesunden Probanden haben gleichzeitig verabreichte Dosen von 500 mg/Tag Ursodeoxycholsäure und 20 mg/Tag Rosuvastatin leicht erhöhte Plasmakonzentrationen von Rosuvastatin ergeben. Die klinische Relevanz dieser Interaktion auch in Bezug auf andere Statine ist unbekannt.
• +In einer klinischen Studie bei gesunden Probanden haben gleichzeitig verabreichte Dosen von 500 mg/Tag Ursodeoxycholsäure und 20 mg/Tag Rosuvastatin leicht erhöhte Plasmakonzentrationen von Rosuvastatin ergeben. Die klinische Relevanz dieser Interaktion auch in Bezug auf andere Statine ist unbekannt.
• -Während der Schwangerschaft ist Ursodeoxycholsäure kontraindiziert (siehe Kontraindikationen)
• +Während der Schwangerschaft ist Ursodeoxycholsäure kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
• -Während der Stillzeit ist die Anwendung von Ursodeoxycholsäure kontraindiziert (siehe Kontraindikationen).
• +Während der Stillzeit ist die Anwendung von Ursodeoxycholsäure kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
• -Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden die folgenden Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt: „Sehr häufig“ (≥1/10), „häufig“ (<1/10, ≥1/100), „gelegentlich“ (<1/100, ≥1/1000), „selten“ (<1/1000, ≥1/10000), „sehr selten“ (<1/10000).
• +Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden die folgenden Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt: «Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10000), «sehr selten» (<1/10000).
• -Häufig: breiförmige Stühle bzw. Diarrhöe (Berichte aus klinischen Studien)
• -Sehr selten: schwere rechtsseitige Oberbauchbeschwerden (bei der Behandlung der PBC)
• +Häufig: breiförmige Stühle bzw. Diarrhöe (Berichte aus klinischen Studien).
• +Sehr selten: schwere rechtsseitige Oberbauchbeschwerden (bei der Behandlung der PBC).
• -Sehr selten: Urtikaria
• +Sehr selten: Urtikaria.
• -Die höchsten Serumspiegel werden nach 30–150 Minuten erreicht. Die hepatische «firstpass clearance» kann Werte von bis zu 75% der verabreichten Dosis erreichen. Während der Behandlung mit UDCA wird diese in der Gallensäurenzusammensetzung zu deren Hauptsubstanz. Ihr Gehalt erreicht 60–70%, während derjenige an Ketolithocholsäure, Cholsäure und Deoxycholsäure zurückgeht. Hingegen bleibt der Lithocholsäuregehalt gleich.
• -Die biologische Halbwertzeit der UDCA beträgt ca. 3,5–5,8 Tage.
• +Die höchsten Serumspiegel werden nach 30-150 Minuten erreicht. Die hepatische «first-pass clearance» kann Werte von bis zu 75% der verabreichten Dosis erreichen. Während der Behandlung mit UDCA wird diese in der Gallensäurenzusammensetzung zu deren Hauptsubstanz. Ihr Gehalt erreicht 60-70%, während derjenige an Ketolithocholsäure, Cholsäure und Deoxycholsäure zurückgeht. Hingegen bleibt der Lithocholsäuregehalt gleich.
• +Die biologische Halbwertzeit der UDCA beträgt ca. 3,5-5,8 Tage.
• -Die konjugierte UDCA gelangt über die Galle in den Darm. Die UDCA wird hauptsächlich in Form von unbekannten Metaboliten (50%) und als Lithocholsäure (30%) mit dem Stuhl ausgeschieden. Die Menge unveränderter UDCA und Ketolithocholsäure betragen im Stuhl nur 5% bzw. 2–4%.
• +Die konjugierte UDCA gelangt über die Galle in den Darm. Die UDCA wird hauptsächlich in Form von unbekannten Metaboliten (50%) und als Lithocholsäure (30%) mit dem Stuhl ausgeschieden. Die Menge unveränderter UDCA und Ketolithocholsäure betragen im Stuhl nur 5% bzw. 2-4%.
• -Untersuchungen zur subchronischen Toxizität an Affen zeigten in den Gruppen mit hoher Dosierung hepatotoxische Effekte auch in Form von funktionellen Veränderungen (u.a. Leberenzymveränderungen) und morphologische Veränderungen wie Gallengangsprolieferationen, portale Entzündungsherde und hepatozelluläre Nekrosen.
• +Untersuchungen zur subchronischen Toxizität an Affen zeigten in den Gruppen mit hoher Dosierung hepatotoxische Effekte auch in Form von funktionellen Veränderungen (u.a. Leberenzymveränderungen) und morphologische Veränderungen wie Gallengangs-prolieferationen, portale Entzündungsherde und hepatozelluläre Nekrosen.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Feuchtigkeit geschützt und für Kinder unzugänglich aufbewahren.
• +Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Feuchtigkeit geschützt und für Kinder unzugänglich aufbewahren.
• -Ursochol Tabletten 150 mg: 20 und 100
• -Ursochol Tabletten 300 mg: 20 und 100
• +Ursochol Tabletten 150 mg: 20 und 100 (B)
• +Ursochol Tabletten 300 mg: 20 und 100 (B)
• -Zambon Schweiz AG
• -6814 Cadempino.
• +Zambon Schweiz AG, 6814 Cadempino.
• -März 2014
• +August 2019.