• -Wirkstoff: Buprenorphinum ut Buprenorphini hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe:
• -Injektionslösung: Glucosum monohydricum, Acidum hydrochloricum, Aqua ad iniectabilia.
• -Sublingualtabletten: Excipiens pro compresso.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Injektionslösung: 1 Ampulle/1 ml zu 0,3 mg/ml Buprenorphin.
• -Sublingualtabletten: 1 Tablette zu 0,2 mg und 0,4 mg Buprenorphin.
• -
• +Wirkstoffe
• +Buprenorphinum ut Buprenorphini hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe
• +Injektionslösung:
• +Glucosum monohydricum, Acidum hydrochloridum (E 507), Aqua ad iniectabile.
• +Sublingualtabletten:
• +Eine Temgesic Sublingualtablette 0,2 mg enthält:
• +Lactosum monohydricum, Mannitolum (E 421), Maydis amylum, Povidonum K30 (E 1201), Acidum citricum (E 330), Natrii citras (E 331), Magnesii stearas (E 470b).
• +Eine Temgesic Sublingualtablette enthält 28,349 mg Lactose und 0,036 mg Natrium.
• +Eine Temgesic Sublingualtablette 0,4 mg enthält:
• +Lactosum monohydricum, Mannitolum (E 421), Maydis amylum, Povidonum K30 (E 1201), Acidum citricum (E 330), Natrii citras (E 331), Magnesii stearas (E 470b).
• +Eine Temgesic Sublingualtablette enthält 28,144 mg Lactose und 0,036 mg Natrium.
• +
• +
• -Temgesic ist zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und prolongierter Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nichtopioider Analgetika und/oder schwacher Opioide indiziert.
• -Erwachsene: z.B. bei chronischen Schmerzen, Tumorschmerz sowie postoperativen Schmerzen. Temgesic eignet sich gut zur Behandlung von Schmerzen, die auf Herzinfarkt zurückzuführen sind.
• -Kinder: z.B. prä- und postoperative Anwendung zur Schmerzlinderung. Hier meist in Form der intravenösen Applikation. Postoperative Schmerzen sowie Schmerzen bei malignen Tumoren im Kindesalter meist in sublingualer Form.
• +Temgesic ist zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und prolongierter Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide indiziert.
• +Erwachsene
• +z.B. bei chronischen Schmerzen, Tumorschmerz sowie postoperativen Schmerzen. Temgesic eignet sich gut zur Behandlung von Schmerzen, die auf Herzinfarkt zurückzuführen sind.
• +Kinder
• +z.B. prä- und postoperative Anwendung zur Schmerzlinderung. Hier meist in Form der intravenösen Applikation. Postoperative Schmerzen sowie Schmerzen bei malignen Tumoren im Kindesalter meist in sublingualer Form.
• +Erwachsene
• +Injektionslösung
• +Empfohlene Dosierung: 0,3–0,6 mg, i.m. oder langsam i.v. injiziert, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• +Sublingualtabletten
• +Empfohlene Dosierung: 0,4 mg sublingual, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• +Kinder und Jugendliche
• +
• -Erwachsene: Empfohlene Dosierung: 0,3–0,6 mg, i.m. oder langsam i.v. injiziert, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• -Kinder: 3–6 µg bis zu 9 µg pro kg KG i.m. oder langsam i.v. injiziert, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• -Tabletten
• -Erwachsene: Empfohlene Dosierung: 0,4 mg sublingual, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• -Kinder: 35 - 45 kg: 0,2 mg sublingual, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• +3–6 µg bis zu 9 µg pro kg KG i.m. oder langsam i.v. injiziert, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• +Sublingualtabletten
• +35 - 45 kg: 0,2 mg sublingual, alle 6–8 Std. oder nach Bedarf.
• -Die Sublingualtabletten sind nicht teilbar.
• -Für Kinder unter 35 kg Körpergewicht sollte daher Temgesic Injektionslösung verwendet werden.
• -Das Auflösen der Tabletten kann 5 bis 10 Minuten dauern; die Tabletten dürfen nicht gekaut oder geschluckt werden.
• +Die Sublingualtabletten sind nicht teilbar. Für Kinder unter 35 kg Körpergewicht sollte daher Temgesic Injektionslösung verwendet werden.
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin wurde in einer Post-Marketing-Studie untersucht. Da Buprenorphin umfassend in der Leber metabolisiert wird, zeigte sich, dass die Plasmaspiegel bei Patienten mit einer mittelschweren oder schweren Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden höher sind. Daher muss Temgesic im Falle einer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Eine Dosisanpassung muss in Betracht gezogen werden. Patienten müssen auf Anzeichen und Symptome einer Toxizität oder Überdosierung verursacht durch erhöhte Buprenorphinkonzentrationen, überwacht werden. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist Temgesic kontraindiziert.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei niereninsuffizienten Patienten ist in der Regel keine Änderung der Temgesic-Dosis erforderlich. Bei der Anwendung bei Patienten mit einer schweren Nierenfunktionsstörung (Clcr < 30 ml/min) ist Vorsicht geboten (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Ältere Patienten
• +Eine Dosisanpassung ist in der Regel bei Patienten über 65 Jahre nicht notwendig; dennoch sollte Buprenorphin mit steigendem Alter sorgfältig verabreicht werden.
• +Art der Anwendung
• +Das Auflösen der Sublingualtabletten kann 5 bis 10 Minuten dauern. Patienten dürfen die Sublingualtabletten nicht kauen oder schlucken und keine Nahrung oder Getränke zu sich nehmen, bis sich die Sublingualtablette vollständig aufgelöst hat.
• -Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin, erhöhter intrakranieller Druck, schwere respiratorische Insuffizienz, schwere Leberinsuffizienz.
• +Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder gegenüber einem der Hilfsstoffe, erhöhter intrakranieller Druck, schwere respiratorische Insuffizienz, schwere Leberinsuffizienz.
• -Wie bei anderen potenten Opioiden kann innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs eine klinisch signifikante Atemdepression auftreten, bei Patienten die therapeutische Dosen von Buprenorphin erhalten. Buprenorphin sollte mit Vorsicht verabreicht werden bei Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion (z.B. chronische obstruktive Lungenerkrankung, Asthma, Cor pulmonale, eingeschränkte Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder vorbestehender Atemdepression). Besondere Vorsicht ist geboten wenn Buprenorphin verabreicht wird bei Patienten, welche Arzneimittel einnehmen oder kürzlich eingenommen haben, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem/die Atmung haben. Bei Patienten mit den oben erwähnten physischen und/oder pharmakologischen Risikofaktoren ist eine Dosisreduktion in Erwägung zu ziehen und die Patienten müssen überwacht werden.
• +Wie bei anderen potenten Opioiden kann innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs eine klinisch signifikante Atemdepression auftreten, bei Patienten die therapeutische Dosen von Buprenorphin erhalten. Buprenorphin sollte mit Vorsicht verabreicht werden bei Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion (z.B. chronische obstruktive Lungenerkrankung, Asthma, Cor pulmonale, eingeschränkte Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder vorbestehender Atemdepression). Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Buprenorphin verabreicht wird bei Patienten, welche Arzneimittel einnehmen oder kürzlich eingenommen haben, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem/die Atmung haben. Bei Patienten mit den oben erwähnten physischen und/oder pharmakologischen Risikofaktoren ist eine Dosisreduktion in Erwägung zu ziehen und die Patienten müssen überwacht werden.
• +Schlafbezogene Atmungsstörung
• +Opioide können schlafbezogene Atmungsstörungen verursachen, einschliesslich zentraler Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogener Hypoxämie. Die Anwendung von Opioiden erhöht dosisabhängig das Risiko für ZSA. Bei Patienten, bei denen ZSA auftritt, sollte eine Verringerung der Gesamtopioiddosis in Betracht gezogen werden.
• +
• -Da Temgesic ein Opioid-Rezeptor-Agonist ist, kann es zu Abhängigkeit führen, ähnlich derjenigen vom Morphin-Typ. Sowohl Tierstudien als auch klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Buprenorphin Abhängigkeit erzeugen kann, jedoch in geringerem Grad als Vollagonisten (z.B. Morphin).
• -Nach chronischer Anwendung ist ein plötzliches Absetzen nicht empfohlen weil dies zu einem Absetzsyndrom führen kann, welches verzögert eintreten kann.
• +Da Temgesic ein partieller µ-Opioid-Rezeptor-Agonist ist, kann es zu Abhängigkeit führen, ähnlich derjenigen vom Opioid-Typ. Sowohl Tierstudien als auch klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Buprenorphin Abhängigkeit erzeugen kann, jedoch in geringerem Grad als Vollagonisten (z.B. Morphin).
• +Nach chronischer Anwendung ist ein plötzliches Absetzen nicht empfohlen, weil dies zu einem Entzugssyndrom führen kann, welches verzögert eintreten kann.
• -Die Auswirkungen einer Einschränkung der Leberfunktion auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin wurden in einer Studie nach der Marktzulassung beurteilt. Da Buprenorphin in erheblichem Umfang metabolisiert wird, wurden bei Patienten mit mittelgradig bzw. stark eingeschränkter Leberfunktion erhöhte Plasmakonzentrationen von Buprenorphin festgestellt. Daher ist Temgesic im Falle einer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anzuwenden. Die Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome für eine Toxizität oder Überdosierung durch erhöhte Buprenorphinspiegel überwacht werden. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist Temgesic kontraindiziert.
• +Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung kann die Metabolisierung von Buprenorphin über die Leber beeinträchtigt sein, wodurch erhöhte Plasmaspiegel von Buprenorphin auftreten können. Daher ist Temgesic mit Vorsicht anzuwenden und eine Reduzierung der Buprenorphin-Dosis kann erforderlich sein (siehe «Dosierung/Anwendung»). Bei schwerer Leberinsuffizienz ist Temgesic kontraindiziert.
• -Die Ausscheidung über die Niere spielt eine relativ geringe Rolle (ca. 30%) bei der Gesamtausscheidung von Buprenorphin. Deshalb ist in der Regel keine Dosisanpassung auf Grund der Nierenfunktion nötig. Die Metaboliten von Buprenorphin akkumulieren sich bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei der Verabreichung an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) ist Vorsicht geboten.
• +Die Ausscheidung über die Niere kann verzögert sein, da 30 % der applizierten Dosis renal eliminiert werden.
• +Deshalb ist in der Regel keine Dosisanpassung auf Grund der Nierenfunktion nötig. Die Metaboliten von Buprenorphin akkumulieren sich bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei der Verabreichung an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) ist Vorsicht geboten (siehe «Dosierung/Anwendung» und «Pharmakokinetik»).
• -Buprenorphin kann die mentalen und physischen Fähigkeiten beeinträchtigen, die zur Ausführung potentiell gefährlicher Tätigkeiten wie das Lenken von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen notwendig sind. Patienten sollten entsprechend vorsichtig sein.
• +Buprenorphin kann die mentalen und physischen Fähigkeiten beeinträchtigen, die zur Ausführung potentiell gefährlicher Tätigkeiten wie das Lenken von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen notwendig sind. Patienten sollten entsprechend vorsichtig sein.
• +ZNS-dämpfende Mittel
• +Patienten, die Buprenorphin zusammen mit anderen opioiden Analgetika, im Generellen Anästhetika, Antihistaminen, Benzodiazepinen, Phenothiazinen oder anderen Tranquilizern, Sedativa/Hypnotika oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln (inklusive Alkohol) verabreicht bekommen, können eine erhöhte Depression des ZNS aufweisen. Wenn eine solche Kombinationstherapie in Betracht gezogen wird, ist es äusserst wichtig, dass die Dosis einer oder beider Substanzen reduziert wird.
• +Kopfverletzung
• +Buprenorphin, wie auch andere Opioide, kann möglicherweise den Liquordruck erhöhen und sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Kopfverletzungen angewendet werden.
• +Buprenorphin verursacht Miosis und verändert die Bewusstseinsebene, wodurch der klinische Verlauf bei Patienten mit Kopfverletzungen verschleiert und die Beurteilung des Patienten erschwert werden kann.
• +
• -Älteren oder geschwächten Patienten;
• -Myxödem oder Hypothyreose;
• -Nebenniereninsuffizienz (z. B. Morbus Addison);
• -ZNS Depression oder Koma;
• -Toxischer Psychose;
• -Prostatahypertrophie oder Harnröhrenstenose;
• -Akutem Alkoholismus;
• -Delirium tremens.
• +·Älteren oder geschwächten Patienten,
• +·Myxödem oder Hypothyreose,
• +·Nebenniereninsuffizienz (z.B. Morbus Addison),
• +·ZNS Depression oder Koma,
• +·Toxischer Psychose,
• +·Prostatahypertrophie oder Harnröhrenstenose,
• +·Akutem Alkoholismus,
• +·Delirium tremens,
• +·Kyphoskoliose.
• +Serotoninsyndrom
• +Die gleichzeitige Anwendung von Temgesic mit anderen serotonergen Arzneimitteln wie MAO-Hemmern, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Selective Serotonin Re-Uptake Inhibitors, SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (Serotonin Norepinephrine Re-Uptake Inhibitors, SNRI) oder trizyklischen Antidepressiva kann zu einem Serotoninsyndrom, einer potenziell lebensbedrohlichen Erkrankung, führen (siehe «Interaktionen»).
• +Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit anderen serotonergen Arzneimitteln klinisch angezeigt ist, wird eine sorgfältige Beobachtung des Patienten empfohlen, insbesondere bei Behandlungsbeginn und Dosiserhöhungen.
• +Die Symptome des Serotoninsyndroms umfassen unter anderem Veränderungen des Gemützustandes, autonome Instabilität, neuromuskuläre Auffälligkeiten und/oder gastrointestinale Symptome.
• +Wenn ein Serotoninsyndrom vermutet wird, sind je nach der Schwere der Symptome eine Dosisreduktion oder das Absetzen der Behandlung in Erwägung zu ziehen.
• +Bei Umstellung der Therapie auf eine andere Darreichungsform und/oder ein anderes Arzneimittel mit gleichem Wirkstoff ist Vorsicht geboten. Der Patient sollte adäquat kontrolliert werden.
• +Temgesic Sublingualtabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• +Temgesic Sublingualtabletten enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Sublingualtablette, d.h. sie sind nahezu «natriumfrei».
• -­Benzodiazepine: Eine Anzahl von Todesfällen und Koma sind aufgetreten bei Süchtigen, die Buprenorphin und gleichzeitig Benzodiazepine missbräuchlich intravenös eingenommen haben. Es gab Berichte von respiratorischem und kardiovaskulärem Kollaps bei Patienten, die therapeutische Dosen von Diazepam und analgetische Dosen von Buprenorphin erhalten haben. Die Dosen müssen deshalb limitiert werden und diese Kombination muss insbesondere vermieden verwenden wenn ein Missbrauch-Risiko besteht. Patienten dürfen Benzodiazepine nur gleichzeitig mit Temgesic einnehmen, wenn dies so verschrieben worden ist (Siehe auch unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -­Alkohol: Buprenorphin soll nicht zusammen mit alkoholhaltigen Getränken oder alkoholhaltigen Arzneimitteln eingenommen werden. Alkohol erhöht die sedative Wirkung von Buprenorphin (Siehe «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen»).
• -­Andere zentral dämpfende Medikamente: Andere Opioidderivate (z.B. Methadon, Analgetika, Phenothiazine, andere Tranquilizer und sedative Hypnotika, und Antitussiva), bestimmte Antidepressiva, sedative H1-Rezeptorantagonisten, Barbiturate, Anxiolytika ausser Benzodiazepine, Neuroleptika, Clonidin und verwandten Substanzen.
• -Diese Kombination verstärkt die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem und kann beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen gefährlich werden (Vgl. auch Rubrik «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»).
• -­Naltrexon: Der Opioid-Antagonist Naltrexon kann die pharmakologischen Wirkungen von Buprenorphin blockieren. Patienten, die mit Naltrexon behandelt werden, erhalten möglicherweise nicht die beabsichtigte analgetische Wirkung. Patienten, die eine physische Abhängigkeit von Buprenorphin entwickelt haben, können ein plötzliches Einsetzen eines Opioidentzugssymptoms erfahren.
• -­Andere Opioid Analgetika: Die analgetischen Eigenschaften von Vollagonist-Opioiden können durch den partiellen Agonisten Buprenorphin kompetitiv reduziert sein. Bei gleichzeitiger Therapie von hochdosiertem Buprenorphin als partieller µ-Opioid-Agonist mit einem reinen µ-Rezeptor-Agonisten wie Methadon oder Heroin kann sich ein akutes Entzugssyndrom entwickeln.
• -­CYP3A4-Inhibitoren: Da der Metabolismus von Buprenorphin durch CYP3A4 Isoenzyme vermittelt wird, kann die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, welche die CYP3A4 Aktivität hemmen, zu einer verminderten Clearance von Buprenorphin führen. Deshalb sollen Patienten, die Buprenorphin und gleichzeitig Inhibitoren von CYP3A4 wie z.B. Gestoden, Troleandomycin (TAO), Makrolidantibiotika (z.B. Erythromycin), Azol-Antimykotika (z.B. Ketoconazol), oder HIV-Proteasehemmer (z.B. Ritonavir, Indinavir und Saquinavir), engmaschig überwacht werden. Vorsicht ist geboten, wenn Buprenorphin an Patienten verabreicht wird, die diese Arzneimittel erhalten; wenn nötig, ist eine Dosisanpassung in Erwägung zu ziehen.
• -­CYP3A4-Induktoren: Cytochrom P450 Induktoren wie z. B. Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin regen den Stoffwechsel an und können eine erhöhte Clearance von Buprenorphin verursachen. Vorsicht ist geboten, wenn Buprenorphin an Patienten verabreicht wird, die diese Arzneimittel erhalten; wenn nötig, ist eine Dosisanpassung in Erwägung zu ziehen.
• -­Andere: Von Halothan ist bekannt, dass es die hepatische Clearance senkt. Da die Ausscheidung über die Leber eine relativ grosse Rolle spielt (ca. 70%) bei der Gesamtausscheidung von Buprenorphin, ist möglicherweise eine tiefere Anfangsdosis und vorsichtiges Titrieren nötig wenn Buprenorphin mit Halothan verabreicht wird.
• +Enzyminduktoren
• +CYP3A4-Induktoren
• +Cytochrom P450 Induktoren wie z.B. Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin regen den Stoffwechsel an und können eine erhöhte Clearance von Buprenorphin verursachen. Vorsicht ist geboten, wenn Buprenorphin an Patienten verabreicht wird, die diese Arzneimittel erhalten; wenn nötig, ist eine Dosisanpassung in Erwägung zu ziehen.
• +Enzyminhibitoren
• +CYP3A4-Inhibitoren
• +Da der Metabolismus von Buprenorphin durch CYP3A4 Isoenzyme vermittelt wird, kann die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, welche die CYP3A4 Aktivität hemmen, zu einer verminderten Clearance von Buprenorphin führen. Deshalb sollen Patienten, die Buprenorphin und gleichzeitig Inhibitoren von CYP3A4 wie z.B. Gestoden, Troleandomycin (TAO), Makrolidantibiotika (z.B. Erythromycin), Azol-Antimykotika (z.B. Ketoconazol), oder HIV-Proteasehemmer (z.B. Ritonavir, Indinavir und Saquinavir), engmaschig überwacht werden. Vorsicht ist geboten, wenn Buprenorphin an Patienten verabreicht wird, die diese Arzneimittel erhalten; wenn nötig, ist eine Dosisanpassung in Erwägung zu ziehen.
• +Andere Interaktionen
• +Alkohol
• +Buprenorphin soll nicht zusammen mit alkoholhaltigen Getränken oder alkoholhaltigen Arzneimitteln eingenommen werden. Alkohol erhöht die sedative Wirkung von Buprenorphin (siehe «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen»).
• +Von Halothan ist bekannt, dass es die hepatische Clearance senkt. Da die Ausscheidung über die Leber eine relativ grosse Rolle spielt (ca. 70%) bei der Gesamtausscheidung von Buprenorphin, ist möglicherweise eine tiefere Anfangsdosis und vorsichtiges Titrieren nötig, wenn Buprenorphin mit Halothan verabreicht wird.
• +Wirkung anderer Arzneimittel auf Temgesic
• +Benzodiazepine
• +Eine Anzahl von Todesfällen und Koma sind aufgetreten bei Süchtigen, die Buprenorphin und gleichzeitig Benzodiazepine missbräuchlich intravenös eingenommen haben. Es gab Berichte von respiratorischem und kardiovaskulärem Kollaps bei Patienten, die therapeutische Dosen von Diazepam und analgetische Dosen von Buprenorphin erhalten haben. Die Dosen müssen deshalb limitiert werden und diese Kombination muss insbesondere vermieden verwenden, wenn ein Missbrauch-Risiko besteht. Patienten dürfen Benzodiazepine nur gleichzeitig mit Temgesic einnehmen, wenn dies so verschrieben worden ist (siehe auch unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Andere zentral dämpfende Arzneimittel
• +Andere Opioidderivate (z.B. Methadon, Analgetika, Phenothiazine, andere Tranquilizer und sedative Hypnotika, und Antitussiva), bestimmte Antidepressiva, sedative H1-Rezeptorantagonisten, Barbiturate, andere Anxiolytika als Benzodiazepine, Neuroleptika, Clonidin und verwandten Substanzen.
• +Diese Kombination verstärkt die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem und kann beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen gefährlich werden (vgl. auch Rubrik «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»).
• +Naltrexon und andere Opioidantagonisten
• +Der Opioid-Antagonist Naltrexon kann die pharmakologischen Wirkungen von Buprenorphin blockieren. Patienten, die mit Naltrexon behandelt werden, erhalten möglicherweise nicht die beabsichtigte analgetische Wirkung von Buprenorphin. Patienten, die eine physische Abhängigkeit von Buprenorphin entwickelt haben, können ein plötzliches Einsetzen eines Opioidentzugssymptoms erfahren.
• +Andere Opioid Analgetika
• +Die analgetischen Eigenschaften von Vollagonist-Opioiden können durch den partiellen Agonisten Buprenorphin kompetitiv reduziert sein. Bei gleichzeitiger Therapie von hochdosiertem Buprenorphin als partieller µ-Opioid-Agonist mit einem reinen µ-Rezeptor-Agonisten wie Methadon oder Heroin kann sich ein akutes Entzugssyndrom entwickeln.
• +Serotonerge Arzneimittel
• +Serotonerge Arzneimittel wie MAO Hemmer, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Selective Serotonin Re-Uptake Inhibitors, SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (Serotonin Norepinephrine Re-Uptake Inhibitors, SNRI) oder trizyklische Antidepressiva, da das Risiko eines Serotoninsyndroms, einer potenziell lebensbedrohlichen Erkrankung, erhöht ist (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Drittes Trimenon
• +Aufgrund der langen Halbwertszeit von Buprenorphin sollte am Ende der Schwangerschaft eine mehrtägige Überwachung des ungeborenen Kindes in Betracht gezogen werden, um dem Risiko einer Atemdepression oder eines Entzugssyndroms beim Neugeborenen vorzubeugen.
• +
• -Daten aus klinischen Studien
• -Nachfolgend sind die Meldungen unerwünschter Wirkungen aus klinischen Studien zusammengefasst. Diese Wirkungen sind nach Systemorganklassen und ihrer Häufigkeit aufgeführt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100, selten (≥ 1/10’000 bis < 1/1000) und sehr selten (< 1/10'000).
• +Liste der unerwünschten Wirkungen
• +Nachfolgend sind die Meldungen unerwünschter Wirkungen aus klinischen Studien zusammengefasst. Diese Wirkungen sind nach Systemorganklassen und ihrer Häufigkeit aufgeführt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100) und selten (≥1/10'000 bis <1/1000).
• -Erkrankungen des Immunsystem selten Hypersensibilität
• -Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen selten Appetitverlust
• -Psychiatrische Erkrankungen gelegentlich selten Verwirrtheit, Euphorie, Nervosität, Depression, Psychose, Halluzinationen, Depersonalisation Dysphorie/Unruhe
• -Erkrankungen des Nervensystems sehr häufig häufig gelegentlich selten Sedierung / Schläfrigkeit (ca. 60%) Kopfschmerzen undeutliche Sprache, Parästhesie, Koma, Zittern Krämpfe, ungewöhliche Koordination
• -Augenerkrankungen häufig gelegentlich Miosis Diplopie, Sehstörungen, Konjunktivitis
• -Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths sehr häufig gelegentlich Schwindel (Vertigo) Tinnitus
• -Herzerkrankungen gelegentlich Tachykardie, Bradykardie, Zyanose, Wenckebach-Block
• -Gefäßerkrankungen Häufig gelegentlich Hypotonie Hypertonie, Blässe
• -Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Häufig gelegentlich Hypoventilation Dyspnoe, Apnoe
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Sehr häufig häufig gelegentlich selten Übelkeit Erbrechen Mundtrockenheit, Obstipation, Dyspepsie, Blähungen Diarrhö
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes häufig gelegentlich selten Schwitzen Juckreiz, Hautausschlag Urtikaria
• -Erkrankungen der Nieren und Harnwege gelegentlich Harnverhalten
• -Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort gelegentlich Schwäche, Müdigkeit, Unwohlsein
• +Erkrankungen des Immunsystem
• +Selten: Hypersensibilität
• +Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
• +Selten: Appetitverlust
• +Psychiatrische Erkrankungen
• +Gelegentlich: Verwirrtheit, Euphorie, Nervosität, Depression, Psychose, Halluzinationen, Depersonalisation
• +Selten: Dysphorie/Unruhe
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Sehr häufig: Sedierung/Schläfrigkeit (ca. 60%)
• +Häufig: Kopfschmerzen
• +Gelegentlich: undeutliche Sprache, Parästhesie, Koma, Zittern
• +Selten: Krämpfe, ungewöhnliche Koordination
• +Augenerkrankungen
• +Häufig: Miosis
• +Gelegentlich: Diplopie, verschwommenes Sehen, Sehstörungen, Konjunktivitis
• +Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• +Sehr häufig: Schwindel (Vertigo)
• +Gelegentlich: Tinnitus
• +Herzerkrankungen
• +Gelegentlich: Tachykardie, Bradykardie, Zyanose, Wenckebach-Block
• +Gefässerkrankungen
• +Häufig: Hypotonie
• +Gelegentlich: Hypertonie, Blässe
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Häufig: Hypoventilation
• +Gelegentlich: Dyspnoe, Apnoe
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Sehr häufig: Übelkeit
• +Häufig: Erbrechen
• +Gelegentlich: Mundtrockenheit, Obstipation, Dyspepsie, Blähungen
• +Selten: Diarrhö
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Häufig: Schwitzen
• +Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag
• +Selten: Urtikaria
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• +Gelegentlich: Harnverhalten
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Gelegentlich: Schwäche, Müdigkeit, Unwohlsein
• -Post-Marketing Daten
• -Nachfolgend sind die nach Markteinführung am häufigsten gemeldeten unerwünschter Wirkungen aufgeführt. Die Liste beinhaltet Ereignisse, die in mindestens 1% der Berichte von Fachpersonen erwähnt worden sind und deren Zusammenhang mit der Behandlung zumindest als möglich eingestuft worden sind. Diese Wirkungen sind nach Systemorganklassen und ihrer Häufigkeit aufgeführt. Schwerwiegende Reaktionen wie anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus und angioneurotisches Ödem sind in unbekannter Häufigkeit aufgetreten und nachfolgend ebenfalls aufgeführt.
• +Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• +Nachfolgend sind die nach Markteinführung am häufigsten gemeldeten unerwünschten Wirkungen aufgeführt. Die Liste beinhaltet Ereignisse, die in mindestens 1% der Berichte von Fachpersonen erwähnt worden sind und deren Zusammenhang mit der Behandlung zumindest als möglich eingestuft worden sind. Diese Wirkungen sind nach Systemorganklassen und ihrer Häufigkeit aufgeführt. Schwerwiegende Reaktionen wie anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus und angioneurotisches Ödem sind in unbekannter Häufigkeit aufgetreten und nachfolgend ebenfalls aufgeführt.
• -Psychiatrische Erkrankungen Verwirrtheit Abhängigkeit Halluzinationen
• -Erkrankungen des Nervensystems Sedierung / Schläfrigkeit Benommenheit Kopfschmerzen
• +Psychiatrische Erkrankungen Verwirrtheit Abhängigkeit Halluzinationen
• +Erkrankungen des Nervensystems Sedierung/Schläfrigkeit Benommenheit Kopfschmerzen
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Übelkeit Erbrechen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Übelkeit Erbrechen
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -Symptome
• +Anzeichen und Symptome
• -Das Hauptsymptom, das ein Eingreifen notwendig machen kann, ist eine Atemdepression, die zu Atemstillstand und Tod führen kann. Erbricht der Patient, so muss dafür gesorgt werden, dass es nicht zu einer Aspiration des Erbrochenen kommen kann.
• +Das Hauptsymptom, das ein Eingreifen notwendig machen kann, ist eine Atemdepression, die zu Atemstillstand und Tod führen kann.
• +Erbricht der Patient, so muss dafür gesorgt werden, dass es nicht zu einer Aspiration des Erbrochenen kommen kann.
• -ATC-Code: N02AE01
• +ATC-Code
• +N02AE01
• -Temgesic ist ein hochwirksames auf das ZNS wirkende Analgetikum zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und prolongierter Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nichtopioider Analgetika und/oder schwacher Opioide. Buprenorphin ist ein partieller Opioid-Agonist mit Affinität zu den µ-Rezeptoren des Gehirns und hat antagonistische Wirkungen auf die κ-Rezeptoren.
• +Temgesic ist ein hochwirksames auf das ZNS wirkendes Analgetikum zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und prolongierter Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nichtopioider Analgetika und/oder schwacher Opioide. Buprenorphin ist ein partieller Opioid-Agonist mit Affinität zu den µ-Rezeptoren des Gehirns und hat antagonistische Wirkungen auf die κ-Rezeptoren.
• +Buprenorphin besitzt aufgrund seiner partiellen Agonisten/Antagonisten-Wirkung eine relativ breite Sicherheitsspanne, was die dämpfenden Wirkungen besonders auf Herz-und Atemfunktionen limitiert.
• +Pharmakodynamik
• +Siehe «Wirkungsmechanismus».
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +Buprenorphin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und ist in allen Gehirnabschnitten nachweisbar. Die Konzentration ist in der Hypophyse am höchsten, im Kleinhirn und Rückenmark niedriger.
• +
• -Liquorgängigkeit
• -Buprenorphin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und ist in allen Gehirnabschnitten nachweisbar. Die Konzentration ist in der Hypophyse am höchsten, im Kleinhirn und Rückenmark niedriger.
• -Plazentagängigkeit
• -Untersuchungen bei trächtigen Ratten zeigen, dass Buprenorphin die Plazentaschranke passiert. Die Buprenorphingewebespiegel des Feten entsprechen zu Beginn der Schwangerschaft den mütterlichen Plasmaspiegeln. Mit fortschreitender Schwangerschaft ist Buprenorphin teilweise im Gastrointestinaltrakt des Feten nachweisbar.
• -Erst kurz vor der Geburt kann Buprenorphin von der fetalen Leber abgebaut werden und wird dann in Form von Konjugaten im fetalen Magen-Darm-Trakt angetroffen.
• -Reproduktionstoxikologie
• -Bei trächtigen Ratten und Kaninchen erzeugten Dosen von 0,05 mg/kg oder 0,5 mg/kg täglich keine ungünstigen Befunde. Die Erhöhung der täglichen Dosis auf 5 mg/kg verursachte bei beiden Spezies einen erhöhten Präimplantationsverlust und eine verringerte Gewichtszunahme der Jungen während der ersten drei Lebenstage.
• -In einer peri- und postnatalen Studie bekamen Ratten täglich 0,05, 0,5 oder 5,0 mg/kg Buprenorphin intramuskulär verabreicht. Es wurde ein dosisabhängiger Rückgang der Überlebensrate der Jungen beobachtet (Kontrollen 88%, niedrige Dosis 74%, mittlere Dosis 71% und höchste Dosis 37%). Bei den mit der niedrigen Dosis behandelten Tieren traten keine unerwünschten Wirkungen auf. Bei der höchsten Dosis, die etwa das 100fache der therapeutischen Dosis betrug, war die Wurfdauer verlängert und die Gewichtszunahme der Mütter nach der Geburt geringer als üblich.
• -Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
• +Mutagenität
• +Karzinogenität
• +Reproduktionstoxizität
• +Bei trächtigen Ratten und Kaninchen erzeugten Dosen von 0,05 mg/kg oder 0,5 mg/kg täglich keine ungünstigen Befunde. Die Erhöhung der täglichen Dosis auf 5 mg/kg verursachte bei beiden Spezies einen erhöhten Präimplantationsverlust und eine verringerte Gewichtszunahme der Jungen während der ersten drei Lebenstage.
• +In einer peri- und postnatalen Studie bekamen Ratten täglich 0,05, 0,5 oder 5,0 mg/kg Buprenorphin intramuskulär verabreicht. Es wurde ein dosisabhängiger Rückgang der Überlebensrate der Jungen beobachtet (Kontrollen 88%, niedrige Dosis 74%, mittlere Dosis 71% und höchste Dosis 37%). Bei den mit der niedrigen Dosis behandelten Tieren traten keine unerwünschten Wirkungen auf. Bei der höchsten Dosis, die etwa das 100fache der therapeutischen Dosis betrug, war die Wurfdauer verlängert und die Gewichtszunahme der Mütter nach der Geburt geringer als üblich.
• +Plazentagängigkeit
• +Untersuchungen bei trächtigen Ratten zeigen, dass Buprenorphin die Plazentaschranke passiert. Die Buprenorphingewebespiegel des Feten entsprechen zu Beginn der Schwangerschaft den mütterlichen Plasmaspiegeln. Mit fortschreitender Schwangerschaft ist Buprenorphin teilweise im Gastrointestinaltrakt des Feten nachweisbar.
• +Erst kurz vor der Geburt kann Buprenorphin von der fetalen Leber abgebaut werden und wird dann in Form von Konjugaten im fetalen Magen-Darm-Trakt angetroffen.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• -Temgesic Injektionslösung nicht über 30°C lagern. Siehe Haltbarkeitsdatum auf der Packung.
• -Die Ampullen in der Originalpackung vor Licht geschützt aufbewahren.
• -Temgesic Sublingual-Tabletten nicht über 30°C lagern. Siehe Haltbarkeitsdatum auf der Packung.
• +Temgesic Injektionslösung nicht über 30°C lagern. Die Ampullen in der Originalpackung vor Licht geschützt aufbewahren.
• +Temgesic Sublingualtabletten nicht über 30°C lagern.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Temgesic Injektionslösung 0,3 mg/ml: 5x1 Ampulle. A…
• -Temgesic Sublingual-Tabletten 0,2 mg: 10 und 50. A…
• -Temgesic Sublingual-Tabletten 0,4 mg: 10 und 50. A…
• +Temgesic Injektionslösung 0,3 mg/ml: 5x1 Ampulle. A
• +Temgesic Sublingualtabletten 0,2 mg: 10 und 50. A
• +Temgesic Sublingualtabletten 0,4 mg: 10 und 50. A
• -September 2016
• -IND_FI_DE_20190114
• +März 2021
• +IND_FI_DE_20210622