• -Wirkstoff: Tizanidinum ut Tizanidini hydrochloridum.
• +Wirkstoff
• +Tizanidinum ut Tizanidini hydrochloridum.
• -Sirdalud Tabletten (mit Bruchrille) zu 2 mg und 4 mg.
• +Sirdalud Tabletten (mit Bruchrille) zu 2 mg und 4 mg:
• -Eine niedrige Dosis von 2 mg zu Behandlungsbeginn minimiert das Risiko unerwünschter Wirkungen. Je nach Bedarf ist die Dosis danach vorsichtig zu erhöhen.
• +Eine niedrige Dosis von 2 mg zu Behandlungsbeginn minimiert das Risiko unerwünschter Wirkungen. Je nach Bedarf ist die Dosis danach vorsichtig zu erhöhen. Sirdalud-Tabletten und Sirdalud MR-Kapseln können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Frauen im gebärfähigen Alter:
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Frauen im gebärfähigen Alter
• -Frauen im gebärfähigen Alter müssen darüber informiert werden, dass Sirdalud im Tierversuch eine schädliche Wirkung auf den Fötus gezeigt hat. Während der gesamten Behandlung mit Sirdalud und bis 1 Tag nach Ende der Behandlung mit Sirdalud wird sexuell aktiven Frauen im gebärfähigen Alter die Verwendung einer wirkungsvollen Verhütungsmethode empfohlen (mit Methoden, die zu Schwangerschaftsraten von weniger als 1% führen).
• -Schwangerschaft:
• -Es liegen nur begrenzte Erfahrungen einer Anwendung bei Schwangeren vor. Sirdalud wirkt bei Ratten und Kaninchen nicht teratogen, führt jedoch bei Ratten zu einem gestörten Geburtsverlauf, erhöhter prä- und postnataler Mortalität und Entwicklungsverzögerungen beim Nachwuchs (s. «Präklinische Daten»). Sirdalud soll deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig.
• -Stillzeit:
• +Frauen im gebärfähigen Alter müssen darüber informiert werden, dass Sirdalud im Tierversuch eine schädliche Wirkung auf den Fötus gezeigt hat. Während der gesamten Behandlung mit Sirdalud und bis 1 Tag nach Ende der Behandlung mit Sirdalud-Tabletten sowie bis 2 Tage nach Ende der Behandlung mit Sirdalud Kapseln wird sexuell aktiven Frauen im gebärfähigen Alter die Verwendung einer wirkungsvollen Verhütungsmethode empfohlen (mit Methoden, die zu Schwangerschaftsraten von weniger als 1% führen).
• +Schwangerschaft
• +Es liegen nur begrenzte Erfahrungen einer Anwendung bei Schwangeren vor. Sirdalud wirkt bei Ratten und Kaninchen nicht teratogen, führt jedoch bei Ratten zu einem gestörten Geburtsverlauf, erhöhter prä- und postnataler Mortalität und Entwicklungsverzögerungen beim Nachwuchs (s. «Präklinische Daten»). Sirdalud soll deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist klar notwendig (siehe auch «Frauen im gebärfähigen Alter»).
• +Stillzeit
• -ATC-Code: M03BX02
• +ATC-Code
• +M03BX02
• -Es gibt Hinweise dafür, dass es durch Aktivierung von präsynaptischen alpha2-Adrenorezeptoren die Freisetzung von N-methyl-Daspartat-(NMDA-)Rezeptoren aktivierenden, exzitatorischen Aminosäuren vermindert. Dadurch wird die für den übermässigen Muskeltonus verantwortliche polysynaptische Signalübertragung an den Interneuronen des Rückenmarks gehemmt und der übermässige Muskeltonus herabgesetzt.
• +Es gibt Hinweise dafür, dass es durch Aktivierung von präsynaptischen alpha2-Adrenorezeptoren die Freisetzung von N-methyl-D-aspartat-(NMDA-)Rezeptoren aktivierenden, exzitatorischen Aminosäuren vermindert. Dadurch wird die für den übermässigen Muskeltonus verantwortliche polysynaptische Signalübertragung an den Interneuronen des Rückenmarks gehemmt und der übermässige Muskeltonus herabgesetzt.
• -Es wurde gezeigt, dass die Substanz rasch und extensiv (ca. 95%) durch die Leber metabolisiert wird. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Die Metaboliten scheinen inaktiv zu sein. Sie werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden (70%). Die Ausscheidung der Gesamtradioaktivität (d.h. unveränderte Substanz plus Metaboliten) ist biphasisch, mit einer raschen (t½ = 2.5 h) und einer langsamen (t½ = 22 h) Eliminationsphase. Die unveränderte Substanz wird nur in geringen Mengen (ca. 2.7%) renal ausgeschieden. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit der unveränderten Substanz liegt bei 2-4 h.
• +Es wurde gezeigt, dass die Substanz rasch und extensiv (ca. 95%) durch die Leber metabolisiert wird. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Die Metaboliten scheinen inaktiv zu sein. Sie werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden (70%). Die Ausscheidung der Gesamtradioaktivität (d.h. unveränderte Substanz plus Metaboliten) ist biphasisch, mit einer raschen (t½ = 2.5 h) und einer langsamen (t½ = 22 h) Eliminationsphase. Die unveränderte Substanz wird nur in geringen Mengen (ca. 2.7%) renal ausgeschieden. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit der unveränderten Substanz liegt bei 2-4 h für Sirdalud-Tabletten und bei 8-9 h für Sirdalud MR-Kapseln.
• -Mutagenität: In verschiedenen in-vitro und in-vivo Untersuchungen konnte keine Evidenz auf ein mutagenes Potential festgestellt werden.
• -Karzinogenität: Studien bei Ratten und Mäusen ergaben keinen Hinweis auf ein karzinogenes Potential.
• -Reproduktionstoxizität: Nach Gabe von Dosen bis zu 30 mg/kg an trächtigen Ratten und Kaninchen traten keine embryotoxischen oder teratogenen Effekte auf.
• +Mutagenität
• +In verschiedenen in-vitro und in-vivo Untersuchungen konnte keine Evidenz auf ein mutagenes Potential festgestellt werden.
• +Karzinogenität
• +Studien bei Ratten und Mäusen ergaben keinen Hinweis auf ein karzinogenes Potential.
• +Reproduktionstoxizität
• +Nach Gabe von Dosen bis zu 30 mg/kg an trächtigen Ratten und Kaninchen traten keine embryotoxischen oder teratogenen Effekte auf.
• -Mai 2017.
• +August 2021