• -Sirdalud MR Kapseln zu 6 mg und 12 mg (mit protrahierter Wirkstoff-Freigabe).
• +Sirdalud MR Kapseln zu 6 mg (mit protrahierter Wirkstoff-Freigabe).
• -Kapseln MR: es empfiehlt sich, mit einer Initialdosis von 1× täglich 1 Kapsel zu 6 mg zu beginnen; im Bedarfsfall kann die Tagesdosis schrittweise in halbwöchentlichen oder wöchentlichen Intervallen um 1 Kapsel zu 6 mg erhöht werden. Die übliche Dosierung beträgt 1× täglich 6-24 mg. Die klinische Erfahrung hat gezeigt, dass 1× täglich 12 mg für die meisten Patienten die optimale Dosierung darstellt und 24 mg nur in seltenen Fällen nötig sind. 2 Kapseln zu 6 mg können durch 1 Kapsel zu 12 mg ersetzt werden.
• +Kapseln MR: es empfiehlt sich, mit einer Initialdosis von 1× täglich 1 Kapsel zu 6 mg zu beginnen; im Bedarfsfall kann die Tagesdosis schrittweise in halbwöchentlichen oder wöchentlichen Intervallen um 1 Kapsel zu 6 mg erhöht werden. Die übliche Dosierung beträgt 1× täglich 6-24 mg als Einmalgabe. Die klinische Erfahrung hat gezeigt, dass 1× täglich 12 mg (2 Kapseln zu 6 mg) für die meisten Patienten die optimale Dosierung darstellt und 1× 24 mg (4 Kapseln zu 6mg) nur in seltenen Fällen nötig sind.
• -Es gibt Hinweise dafür, dass es durch Aktivierung von präsynaptischen alpha2-Adrenorezeptoren die Freisetzung von N-methyl-D-aspartat-(NMDA-)Rezeptoren aktivierenden, exzitatorischen Aminosäuren vermindert. Dadurch wird die für den übermässigen Muskeltonus verantwortliche polysynaptische Signalübertragung an den Interneuronen des Rückenmarks gehemmt und der übermässige Muskeltonus herabgesetzt.
• +Es gibt Hinweise dafür, dass es durch Aktivierung von präsynaptischen alpha2-Adrenorezeptoren die Freisetzung von N-methyl-Daspartat-(NMDA-)Rezeptoren aktivierenden, exzitatorischen Aminosäuren vermindert. Dadurch wird die für den übermässigen Muskeltonus verantwortliche polysynaptische Signalübertragung an den Interneuronen des Rückenmarks gehemmt und der übermässige Muskeltonus herabgesetzt.
• -Die protrahierte Tizanidin-Freigabe aus den Sirdalud MR 12 mg Kapseln nach Einzelgabe bewirkt ein gleichmässigeres pharmakokinetisches Profil, weil hohe Anfangskonzentrationen im Plasma vermieden werden, verglichen mit Sirdalud 4 mg Tabletten 3× täglich. Die maximalen Plasmaspiegel unter «steady state»-Bedingungen werden in ca. 6 h erreicht; sie betragen ca. 40% der maximalen Plasmakonzentrationen, wie sie bei Verabreichung gleicher Tagesdosen von Sirdalud in Tablettenform (verteilt 3× täglich) erreicht werden. Die therapeutischen Plasmaspiegel bleiben über 24 h erhalten.
• +Die therapeutischen Plasmaspiegel bleiben über 24 h erhalten.
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Kapseln zu 12 mg: 30. [B]
• -Dezember 2016.
• +Mai 2017.