• -Eine Ampulle à 4 ml enthält 20 mg Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• +1 Ampulle à 4 ml enthält 20 mg Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• +Indikationen / Anwendungsmöglichkeiten
• -urologische Eingriffe;
• -chirurgische Eingriffe an den unteren Extremitäten (einschliesslich Hüftoperationen) mit einer Dauer von 1,5–3 Stunden;
• -untere Abdominalchirurgie von 1,5–2 Stunden Dauer.
• -Dosierung/Anwendung
• +·urologische Eingriffe
• +·chirurgische Eingriffe an den unteren Extremitäten (einschliesslich Hüftoperationen) mit einer Dauer von 1,5-3 Stunden
• +·untere Abdominalchirurgie von 1,5-2 Stunden Dauer.
• +Dosierung / Anwendung
• -Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig, um eine erfolgreiche Blockade zu erreichen und sollten als Anwendungsrichtlinien beim Durchschnitts-Erwachsenen angesehen werden.
• +Die, in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig, um eine erfolgreiche Blockade zu erreichen und sollten als Anwendungsrichtlinien beim Durchschnitts-Erwachsenen angesehen werden.
• -Indikation Konz. Dosierung
• - % ml mg
• -Urologie 0,5 1,5–3 7,5–15
• -Chirurgische Eingriffe im 0,5 2–4 10–20
• -unteren Abdominalbereich,
• -untere Extremitäten,
• -inkl. Hüftoperationen
• -Indikation Wirkungs- Wirkungs-
• - eintritt dauer
• - min h
• -Urologie 5–8 2–3
• -Chirurgische Eingriffe im 5–8 1,5–3
• -unteren Abdominalbereich,
• -untere Extremitäten,
• -inkl. Hüftoperationen
• +Indikation Konz. Dosierung Wirkungseintritt Wirkungsdauer
• + % ml mg min h
• +Urologie Chirurgische Eingriffe im unteren Abdominalbereich, untere Extremitäten, inkl. Hüftoperationen 0,5 0,5 1,5-3 2-4 7,5-15 10-20 5-8 5-8 2-3 1,5-3
• -akuten Krankheiten des Zentralnervensystems, wie Meningitis, Tumor, Poliomyelitis und Hirnblutungen. Auch im Falle einer aktiven Tuberkulose oder bei metastasierenden Läsionen im Wirbelsäulenbereich ist Carbostesin kontraindiziert;
• -spinalen Stenosen und aktiven Erkrankungen (z.B. Spondylitis, Tumore) oder bei einem kürzlich erlittenen Trauma an der Wirbelsäule (z.B. Fraktur);
• -Septikämie;
• -perniziöser Anämie mit subakuter kombinierter Degeneration des Rückenmarks;
• -pyogener Infektion der Haut, bei oder an der benachbarten Stelle der Punktur;
• -kardialem oder hypovolämischem Schock;
• -koagulationsstörungen oder Antikoagulationstherapie.
• +·akuten Krankheiten des Zentralnervensystems, wie Meningitis, Tumor, Poliomyelitis und Hirnblutungen. Auch im Falle einer aktiven Tuberkulose oder bei metastasierenden Läsionen im Wirbelsäulenbereich ist Carbostesin kontraindiziert.
• +·spinalen Stenosen und aktiven Erkrankungen (z.B. Spondylitis, Tumore) oder bei einem kürzlich erlittenen Trauma an der Wirbelsäule (z.B. Fraktur).
• +·Septikämie.
• +·perniziöser Anämie mit subakuter kombinierter Degeneration des Rückenmarks.
• +·pyogener Infektion der Haut, bei oder an der benachbarten Stelle der Punktur.
• +·kardialem oder hypovolämischem Schock.
• +·Koagulationsstörungen oder Antikoagulationstherapie.
• -Patienten, bei denen eine Hauptnerven-Blockade geplant ist, sollten in einem optimalem Zustand sein und es sollte vor der Blockade ein i.v. Zugang gelegt werden. Der verantwortliche Arzt sollte angemessen geschult und erfahren sein im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»). Der Anästhesist muss bis zum Ende der Operation anwesend sein und sollte den Patienten überwachen, bis er das Bewusstsein wieder erlangt.
• +Patienten, bei denen eine Hauptnerven-Blockade geplant ist, sollten in einem optimalen Zustand sein und es sollte vor der Blockade ein i.v. Zugang gelegt werden. Der verantwortliche Arzt sollte angemessen geschult und erfahren sein im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»). Der Anästhesist muss bis zum Ende der Operation anwesend sein und sollte den Patienten überwachen, bis er das Bewusstsein wieder erlangt.
• -Über Misserfolge bei Spinalanästhesien wurde bei 1–5% der Patienten berichtet. Eine mögliche Ursache kann die schlechte intrathekale Verteilung des Lokalanästhetikums sein (z.B. ein Ansammeln im kaudalen Ende des Duralsacks oder innerhalb einer «Tasche» mit eingeschränkter Verbindung zum grösseren Zerebrospinalflüssigkeitsraum). In diesen Fällen kann durch kurze Änderung der Lagerung des Patienten eine bessere Verteilung und damit eine ausreichende Blockade erreicht werden.
• +Über Misserfolge bei Spinalanästhesien wurde bei 1-5% der Patienten berichtet. Eine mögliche Ursache kann die schlechte intrathekale Verteilung des Lokalanästhetikums sein (z.B. ein Ansammeln im kaudalen Ende des Duralsacks oder innerhalb einer “Tasche” mit eingeschränkter Verbindung zum grösseren Zerebrospinalflüssigkeitsraum). In diesen Fällen kann durch kurze Änderung der Lagerung des Patienten eine bessere Verteilung und damit eine ausreichende Blockade erreicht werden.
• -Schwangerschaft und Geburtshilfe siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit».
• +Schwangerschaft und Geburtshilfe siehe Rubrik «Schwangerschaft / Stillzeit».
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft / Stillzeit
• -physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie, vorübergehende Urinretention),
• -Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Spinalhämatom bzw. Meningitis, epiduraler Abszess),
• -Ereignissen, die mit einem zerebrospinalen Liquorverlust in Verbindung gebracht werden (z.B. postpunktioneller Kopfschmerz).
• +·physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie, vorübergehende Urinretention),
• +·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Spinalhämatom bzw. Meningitis, epiduraler Abszess),
• +·Ereignissen, die mit einem zerebrospinalen Liquorverlust in Verbindung gebracht werden (z.B. postpunktioneller Kopfschmerz).
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
• +Selten (>1/10’000, <1/1'000): allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
• -Häufig (>1/100, <1/10): postpunktioneller Kopfschmerz.
• -Gelegentlich (>1/1’000, <1/100): Parästhesie, Parese, Dysästhesie.
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): unbeabsichtigte totale spinale Blockade, Paraplegie, Paralyse, Neuropathie, Arachnoiditis.
• +Häufig (>1/100, <1/10): postpunktioneller Kopfschmerz.Gelegentlich (>1/1`000, <1/100): Parästhesie, Parese, Dysästhesie.Selten (>1/10’000, <1/1`000): unbeabsichtigte totale spinale Blockade, Paraplegie, Paralyse, Neuropathie, Arachnoiditis.
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): Herzstillstand.
• +Selten (>1/10`000, <1/1`000): Herzstillstand.
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): Atemdepression.
• +Selten (>1/10’000, <1/1'000): Atemdepression.
• -Gelegentlich (>1/1’000, <1/100): Muskelschwäche, Rückenschmerzen.
• +Gelegentlich (>1/1`000, <1/100): Muskelschwäche, Rückenschmerzen.
• -– unbeabsichtigt intravaskulär oder überdosiert verabreicht werden oder
• -– besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +·unbeabsichtigt intravaskulär oder überdosiert verabreicht werden oder
• +·besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Irrtümlicherweise intravaskulär verabreichte Lokalanästhetika können umgehend (innerhalb von Sekunden bis wenigen Minuten) systemisch toxische Reaktionen hervorrufen. Im Fall einer Überdosierung erscheinen diese Reaktionen wegen des langsameren Anstiegs der Blutkonzentration von Lokalanästhetika später (15–60 Minuten nach einer Injektion).
• +Irrtümlicherweise intravaskulär verabreichte Lokalanästhetika können umgehend (innerhalb von Sekunden bis wenigen Minuten) systemisch toxische Reaktionen hervorrufen. Im Fall einer Überdosierung erscheinen diese Reaktionen wegen des langsameren Anstiegs der Blutkonzentration von Lokalanästhetika später (15-60 Minuten nach einer Injektion).
• -Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich. Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Azidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika steigern würden. Adrenalin (0,1–0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.
• -Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich ist, sollte Volumen i.v. zugeführt und Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden. Wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholen.
• +Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich. Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Azidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika steigern würden. Adrenalin (0,1-0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.
• +Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich ist, sollte Volumen i.v. zugeführt und Ephedrin 5-10 mg i.v. verabreicht werden. Wenn nötig nach 2-3 Minuten wiederholen.
• -Die Sauerstoffzufuhr sollte beibehalten werden. Stoppen der Krämpfe und Unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden. Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.
• +Die Sauerstoffzufuhr sollte beibehalten werden. Stoppen der Krämpfe und Unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden. Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1-3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.
• -Carbostesin 0,5% hyperbar ist eine sterile, wässerige Lösung. Durch den Zusatz von 8% Glukose ist die Lösung hyperbar. Die relative Dichte der Lösung ist 1,026 bei 20 °C. Der pH-Wert der Lösung ist auf 4,0–6,0 eingestellt. Carbostesin 0,5% hyperbar ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ.
• -Als intrathekales Anästhetikum hat es einen schnellen Wirkungseintritt und je nach Dosierung eine mittlere bis lange Wirkungsdauer. Die Ausbreitung von hyperbaren Lösungen im Subarachnoidalraum ist hauptsächlich durch die Schwerkraft, resp. Position des Patienten, während der ersten 20–30 Minuten bedingt. Im Vergleich mit isobaren Lösungen ist die Ausdehnung kopfwärts bei hyperbaren Lösungen auch in der horizontalen Lage stärker ausgeprägt, bei welcher die Schwerkraft kaum einen Einfluss hat. Die Wirkungsdauer der Anästhesie erscheint aufgrund der grösseren intrathekalen Verteilung und der daraus resultierenden geringeren durchschnittlichen Konzentration kürzer.
• +Carbostesin 0,5% hyperbar ist eine sterile, wässerige Lösung. Durch den Zusatz von 8% Glukose ist die Lösung hyperbar. Die relative Dichte der Lösung ist 1,026 bei 20 °C. Der pH-Wert der Lösung ist auf 4,0-6,0 eingestellt. Carbostesin 0,5% hyperbar ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ.
• +Als intrathekales Anästhetikum hat es einen schnellen Wirkungseintritt und je nach Dosierung eine mittlere bis lange Wirkungsdauer. Die Ausbreitung von hyperbaren Lösungen im Subarachnoidalraum ist hauptsächlich durch die Schwerkraft, resp. Position des Patienten, während der ersten 20-30 Minuten bedingt. Im Vergleich mit isobaren Lösungen ist die Ausdehnung kopfwärts bei hyperbaren Lösungen auch in der horizontalen Lage stärker ausgeprägt, bei welcher die Schwerkraft kaum einen Einfluss hat. Die Wirkungsdauer der Anästhesie erscheint aufgrund der grösseren intrathekalen Verteilung und der daraus resultierenden geringeren durchschnittlichen Konzentration kürzer.
• -Die Absorption aus dem Subarachnoidalraum ist relativ langsam. Dies limitiert zusammen mit der für die intrathekale Anästhesie erforderlichen niedrigen Dosierung die maximale Plasmakonzentration, welche ungefähr bei 0,4 µg/ml pro 100 mg verabreichter Substanz liegt. Die maximal empfohlene Dosis von 20 mg Bupivacain führt zu Plasmaspiegeln von weniger als 0,1 µg/ml.
• +Die Absorption aus dem Subarachnoidalraum ist relativ langsam. Dies limitiert zusammen mit der für die intrathekale Anästhesie erforderlichen niedrigen Dosierung die maximale Plasmakonzentration, welche ungefähr bei 0,4 mg/ml pro 100 mg verabreichter Substanz liegt. Die maximal empfohlene Dosis von 20 mg Bupivacain führt zu Plasmaspiegeln von weniger als 0,1 mg/ml.
• -Eine Zunahme von alpha-1-saurem Glycoprotein, welche postoperativ nach grossen Eingriffen auftritt, kann eine Erhöhung der totalen Plasmakonzentration von Bupivacain bewirken. Der Gehalt am ungebundenen Wirkstoff wird derselbe bleiben. Dies erklärt, warum totale Plasmakonzentrationen über dem anscheinend toxischen Schwellenniveau von 2,6–3,0 mg/l gut toleriert werden.
• +Eine Zunahme von alpha-1-saurem Glycoprotein, welche postoperativ nach grossen Eingriffen auftritt, kann eine Erhöhung der totalen Plasmakonzentration von Bupivacain bewirken. Der Gehalt am ungebundenen Wirkstoff wird derselbe bleiben. Dies erklärt, warum totale Plasmakonzentrationen über dem anscheinend toxischen Schwellenniveau von 2,6-3,0 mg/l gut toleriert werden.
• -Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX), beides vermittelt durch Cytochrom P450 CYP3A4. Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen mit der Muttersubstanz.
• +Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX), beides vermittelt durch Cytochrom P450 CYP3A4. Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen mit der Muttersubstanz.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfalldatums verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfalldatum verwendet werden.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Carbostesin hyperbar ist bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufzubewahren. Lösungen nicht einfrieren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Carbostesin hyperbar ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren. Lösungen nicht einfrieren.
• -45590 (Swissmedic).
• +45590 (Swissmedic)
• -Carbostesin 0,5% hyperbar Inj Lös Amp 5 × 4 ml. (B)
• +Ampullen (Glas): 5x4 ml [B]
• -AstraZeneca AG, 6301 Zug.
• +Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar
• -Juni 2012.
• +Juni 2012