• -Wirkstoff: Lidocaini HCl anhydricum.
• +Wirkstoffe
• +Lidocaini HCl anhydricum.
• -Rapidocain 2%, Injektionslösung: Natrii chloridum (5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.
• -Rapidocain 10%, Adjuvans für Infusionslösung: Natrii hydrogenocarbonas (2,6 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Injektionslösung, Ampullen zu 5 ml.
• -2%: 20 mg/ml Lidocaini HCl anhydricum.
• -10%: 100 mg/ml Lidocaini HCl anhydricum.
• -
• +Rapidocain 2 %, Injektionslösung: Natrii chloridum, Natrii hydroxidum ad pH, Aqua ad iniectabilia.
• +Rapidocain 2 % enthält 2 mg Natrium pro ml.
• +Rapidocain 10 %, Adjuvans für Infusionslösung: Natrii hydrogenocarbonas, Natrii hydroxidum ad pH, Aqua ad iniectabilia.
• +Rapidocain 10 % enthält 0,7 mg Natrium pro ml.
• +
• +
• -Behandlung von symptomatischen, invalidisierenden und lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien (Extrasys­tolen und Tachykardien).
• +Behandlung von symptomatischen, invalidisierenden und lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien (Extrasystolen und Tachykardien).
• -Eine 5-ml-Ampulle Rapidocain 2% (= 100 mg Lidocain HCl) als langsame i.v.-Injektion (2–4 Minuten), 20 Minuten später Gabe einer weiteren 5-ml-Ampulle Rapidocain 2% als langsame i.v.-Injektion.
• -Weitere Behandlung in Form einer Dauerinfusion: Eine 5-ml-Ampulle Rapidocain 10% (= 500 mg Lidocain HCI) in 500 ml Infusionslösung (Glucose, Dextran). Infusionsgeschwindigkeit: 20–40–80 Tropfen/Minute = 1–2–4 mg/Minute oder 25–30 µg/kg/Minute, um eine therapeutische Plasmakonzentration von 1–5 µg/ml bzw. 6–21 µmol/l zu erreichen.
• -Zur Erzielung einer antiarrhythmischen Wirkung sind häufig höhere Dosen erforderlich. In solchen Fällen wird entweder eine zusätzliche 5-ml-Ampulle Rapidocain 2% appliziert oder die Infusionsgeschwindigkeit erhöht. Zur Vermeidung von Rezidiven muss die Behandlung über 24–48 Stunden fortgeführt werden. Ist eine Dauerinfusion nicht möglich, lässt sich eine therapeutische Plasmakonzentration über 2–4 Stunden durch intramuskuläre Gabe von 300 mg im Anschluss an die 2 Initialdosen von Rapidocain 2% erzielen.
• -Eine Dosisminderung (bis zu 50%) ist im Fall einer Herzinsuffizienz unverzichtbar und wird bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz oder generell bei älteren Patienten dringend empfohlen.
• +Eine 5-ml-Ampulle Rapidocain 2 % (= 100 mg Lidocain HCl) als langsame i.v.-Injektion (2-4 Minuten), 20 Minuten später Gabe einer weiteren 5-ml-Ampulle Rapidocain 2 % als langsame i.v.-Injektion.
• +Weitere Behandlung in Form einer Dauerinfusion: Eine 5-ml-Ampulle Rapidocain 10 % (= 500 mg Lidocain HCI) in 500 ml Infusionslösung (Glucose, Dextran). Infusionsgeschwindigkeit: 20-40-80 Tropfen/Minute = 1-2-4 mg/Minute oder 25-30 µg/kg/Minute, um eine therapeutische Plasmakonzentration von 1-5 µg/ml bzw. 6-21 µmol/l zu erreichen.
• +Zur Erzielung einer antiarrhythmischen Wirkung sind häufig höhere Dosen erforderlich. In solchen Fällen wird entweder eine zusätzliche 5-ml-Ampulle Rapidocain 2 % appliziert oder die Infusionsgeschwindigkeit erhöht. Zur Vermeidung von Rezidiven muss die Behandlung über 24-48 Stunden fortgeführt werden. Ist eine Dauerinfusion nicht möglich, lässt sich eine therapeutische Plasmakonzentration über 2-4 Stunden durch intramuskuläre Gabe von 300 mg im Anschluss an die 2 Initialdosen von Rapidocain 2 % erzielen.
• +Ältere Patienten
• +Eine Dosisminderung (bis zu 50 %) ist im Fall einer Herzinsuffizienz unverzichtbar und wird bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz oder generell bei älteren Patienten dringend empfohlen.
• +Kinder und Jugendliche
• +
• -Vorsicht bei Herzinsuffizienz und Niereninsuffizienz (Dosisminderung: siehe «Dosierung/Anwendung») sowie bei Vorliegen eines Schenkelblocks.
• +Vorsicht bei Herzinsuffizienz und Niereninsuffizienz (Dosisminderung: siehe „Dosierung/Anwendung“) sowie bei Vorliegen eines Schenkelblocks.
• +Rapidocain 2 % und Rapidocain 10 % enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro 5-ml-Ampulle, d. h. sie sind nahezu „natriumfrei“.
• +Rapidocain 10 % darf nicht direkt injiziert werden. Rapidocain 10 % muss vor der Anwendung verdünnt werden.
• +
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Es liegen keine Studien mit Schwangeren oder Tierversuchsstudien vor. In solchen Fällen darf das Arzneimittel nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das mögliche Risiko für den Föten rechtfertigt.
• -Lidocain geht nicht in die Muttermilch über.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor.
• +Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Studien zu den Auswirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale Entwicklung, die fetale Entwicklung und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
• +Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
• +Stillzeit
• +Lidocain wird nicht in die Muttermilch ausgeschieden.
• +Rapidocain hat einen mässigen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• -Die häufigsten Nebenwirkungen betreffen das zentrale oder periphere Nervensystem. Diese Nebenwirkungen treten bei 5–10% der Patienten auf und sind in der Regel dosisabhängig.
• -Zentrales und peripheres Nervensystem
• +Die häufigsten Nebenwirkungen betreffen das zentrale oder periphere Nervensystem. Diese Nebenwirkungen treten bei 5-10 % der Patienten auf und sind in der Regel dosisabhängig.
• +Häufigkeiten: sehr häufig (> 1/10); häufig (> 1/100, < 1/10); gelegentlich (> 1/1‘000, < 1/100); selten (> 1/10‘000, < 1/1‘000); sehr selten (< 1/10‘000).
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Gastrointestinaltrakt
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Kardiovaskuläres System
• +Herzerkrankungen/Gefässerkrankungen
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Symptome
• +Anzeichen und Symptome
• -Eine Überdosierung kann sich in Form der folgenden Phänomene äussern
• +Eine Überdosierung kann sich in Form der folgenden Phänomene äussern:
• -Therapeutische Massnahmen
• +Behandlung
• +Folgende therapeutische Massnahmen werden angewendet
• -Ein Blutdruckabfall lässt sich durch Verabreichung eines Sympathomimetikums (z.B. Adrenalin) korrigieren.
• -Adrenerg wirkende Arzneimittel besitzen generell eine günstige Wirkung, und zwar sowohl Alpha-Agonisten (z.B. Norfenefrin) als auch Beta-Agonisten (z.B. Isoprenalin).
• -Bradykardien lassen sich mit Hilfe von Parasympatholytika (z.B. Atropin) beheben.
• -Bei Auftreten von Krämpfen ist eine Gabe von niedrig dosierten Barbituraten mit kurzer Wirkdauer (z.B. Methohexital 50–120 mg i.v.) oder Diazepam (10–15 mg i.v.) gerechtfertigt.
• +Ein Blutdruckabfall lässt sich durch Verabreichung eines Sympathomimetikums (z. B. Adrenalin) korrigieren.
• +Adrenerg wirkende Arzneimittel besitzen generell eine günstige Wirkung, und zwar sowohl Alpha-Agonisten (z. B. Norfenefrin) als auch Beta-Agonisten (z. B. Isoprenalin).
• +Bradykardien lassen sich mit Hilfe von Parasympatholytika (z. B. Atropin) beheben.
• +Bei Auftreten von Krämpfen ist eine Gabe von niedrig dosierten Barbituraten mit kurzer Wirkdauer (z. B. Methohexital 50-120 mg i.v.) oder Diazepam (10-15 mg i.v.) gerechtfertigt.
• -ATC-Code: C01BB01
• +ATC-Code
• +C01BB01
• +Wirkungsmechanismus
• +
• -Rapidocain vermindert die Permeabilität der Zellmembran des Kammermyokards für Ionenströme: Na+- und Ca++-Einstrom sowie K+-Ausstrom. Es verlangsamt die spontane diastolische Depolarisation (Phase 4) bzw. die Depolarisationsfrequenz und verschiebt den Beginn der relativen Refraktärzeit in negativere Bereiche. Die effektive Refraktärzeit bleibt daher annähernd gleich, wird im Verhältnis zur verkürzten Dauer des Aktionspotentials der Purkinjefasern und spezifischen Muskelfasern jedoch länger. Die Depolarisationsgeschwindigkeit (Phase 0) nimmt zu und die Erregungsleitung wird verbessert.
• +Rapidocain vermindert die Permeabilität der Zellmembran des Kammermyokards für Ionenströme: Na+- und Ca++-Einstrom sowie K+-Ausstrom.
• +Pharmakodynamik
• +Rapidocain verlangsamt die spontane diastolische Depolarisation (Phase 4) bzw. die Depolarisationsfrequenz und verschiebt den Beginn der relativen Refraktärzeit in negativere Bereiche. Die effektive Refraktärzeit bleibt daher annähernd gleich, wird im Verhältnis zur verkürzten Dauer des Aktionspotentials der Purkinjefasern und spezifischen Muskelfasern jedoch länger. Die Depolarisationsgeschwindigkeit (Phase 0) nimmt zu und die Erregungsleitung wird verbessert.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Es liegen keine Daten vor.
• +
• -Nach einem initialen Anstieg ist eine rasche Verminderung der Plasmaspiegel zu beobachten. Die Wirkung tritt innerhalb von 1–2 Minuten ein, die Dauer der Wirkung beläuft sich auf etwa 20 Minuten. Danach fällt die Plasmakonzentration auf Werte unterhalb der therapeutischen Spiegel ab: 1–5 µg/ml bzw. 6–21 µmol/l. Höhere Plasmakonzentrationen (d.h. Konzentration ab ungefähr 8–9 µg/ml bzw. 45 µmol/l) können unerwünschte Wirkungen herbeiführen. Noch höhere Plasmakonzentrationen sind zu vermeiden.
• -Eine Anfangsdosis von 1,5 mg/kg, gefolgt von einer erneuten Injektion nach 20 Minuten, dürfte eine Plasmakonzentration von 6 µmol/l herbeiführen. Nach intravenöser Injektion verteilt sich Lidocain tief im Gewebe. Das Distributionsvolumen (Vd) liegt bei 1,6 l/kg, und die Proteinbindung beläuft sich auf 60%.
• +Nach einem initialen Anstieg ist eine rasche Verminderung der Plasmaspiegel zu beobachten. Die Wirkung tritt innerhalb von 1-2 Minuten ein, die Dauer der Wirkung beläuft sich auf etwa 20 Minuten. Danach fällt die Plasmakonzentration auf Werte unterhalb der therapeutischen Spiegel ab: 1-5 µg/ml bzw. 6-21 µmol/l. Höhere Plasmakonzentrationen (d. h. Konzentration ab ungefähr 8-9 µg/ml bzw. 45 µmol/l) können unerwünschte Wirkungen herbeiführen. Noch höhere Plasmakonzentrationen sind zu vermeiden.
• +Eine Anfangsdosis von 1,5 mg/kg, gefolgt von einer erneuten Injektion nach 20 Minuten, dürfte eine Plasmakonzentration von 6 µmol/l herbeiführen. Nach intravenöser Injektion verteilt sich Lidocain tief im Gewebe. Das Distributionsvolumen (Vd) liegt bei 1,6 l/kg, und die Proteinbindung beläuft sich auf 60 %.
• -Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt 90 Minuten, diejenige von GX 10 Stunden. 75% der Xylidide (GX und MEGX) werden zusammen mit dem Metaboliten 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin urinär ausgeschieden.
• -Kinetik in speziellen Patientengruppen
• -Da Lidocain zu 95% in der Leber metabolisiert wird, darf es im Fall einer beeinträchtigten Leberfunktion nicht angewendet werden. Im Fall einer Herzinsuffizienz ist das Distributionsvolumen vermindert, und die Halbwertszeit verlängert sich auf bis zu 10–12 Stunden. Eine Dosisminderung um bis zu 50% ist unverzichtbar. Bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten allgemein wird eine Dosisminderung stark empfohlen.
• +Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt 90 Minuten, diejenige von GX 10 Stunden. 75 % der Xylidide (GX und MEGX) werden zusammen mit dem Metaboliten 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin urinär ausgeschieden.
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• +Leberfunktionsstörungen
• +Da Lidocain zu 95 % in der Leber metabolisiert wird, darf es im Fall einer beeinträchtigten Leberfunktion nicht angewendet werden.
• +Herzinsuffizienz
• +Im Fall einer Herzinsuffizienz ist das Distributionsvolumen vermindert, und die Halbwertszeit verlängert sich auf bis zu 10-12 Stunden. Eine Dosisminderung um bis zu 50 % ist unverzichtbar.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Vorliegen einer Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten allgemein wird eine Dosisminderung stark empfohlen.
• -Haltbarkeit
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „Exp“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Hinweise zur Lagerung
• -Das Arzneimittel ist in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt aufzubewahren.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Das Arzneimittel ist in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt aufzubewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Hinweise für die Handhabung
• +Rapidocain 10 % darf nicht direkt injiziert werden. Rapidocain 10 % muss vor der Anwendung verdünnt werden.
• +
• -Rapidocain ad usum cardiologicum Inj Lös 20 mg/ml Amp 10 × 5 ml. (B)
• -Rapidocain ad usum cardiologicum Inj Lös 100 mg/ml Amp 10 × 5 ml. (B)
• +Rapidocain ad usum cardiologicum Injektionslösung 20 mg/ml Ampullen 10 × 5 ml. (B)
• +Rapidocain ad usum cardiologicum Injektionslösung 100 mg/ml Ampullen 10 × 5 ml. (B)
• -April 2004.
• +März 2020