• -Mesalazin, INN (=5-Aminoslicylsäure).
• +Mesalazin, INN (= 5-Aminosalicylsäure).
• -Salofalk 250 mg Suppositorien: Hartfett.
• -Salofalk 500 mg Suppositorien: Hartfett, Cetylalkohol 18 mg, Docusat-Natrium.
• -Salofalk 1 g Suppositorien: Hartfett.
• +Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (rel. Molmasse: ca. 150000) (= Eudragit E), Calciumstearat (pflanzlich), Eisen(III)-hydroxid-oxid (E172), Glycin, hochdisperses Siliciumoxid, Hypromellose, Macrogol 6000, Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) (rel. Molmasse: ca. 135000) (= Eudragit L), mikrokristalline Cellulose, Natriumcarbonat (enthält 47,7 mg Natrium), Povidon K25, Talkum, Titandioxid (E 171).
• +Zusätzlich in 500 mg Filmtabletten: Croscarmellose-Natrium (enthält 1,3 mg Natrium).
• +Natriumgehalt Salofalk 500 mg Filmtabletten: 49 mg pro Tablette.
• +Natriumgehalt Salofalk 250 mg Filmtabletten: 47,7 mg pro Tablette.
• -Salofalk 250/500 Zäpfchen
• -Akutbehandlung der Colitis ulcerosa im Rektumbereich.
• -Salofalk Zäpfchen können zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa im Bereich des Proktosigmoids oder bei schmerzhaft entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden wie Anitis, Kryptitis, Papillitis und Rhagaden angewendet werden.
• -Salofalk 1 g Zäpfchen
• -Akutbehandlung leichter bis mässig schwerer Fälle von Colitis ulcerosa im Rektumbereich.
• +Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa (Colitis, Proktosigmoiditis, Proktitis).
• -Erwachsene
• -1. Bei Colitis ulcerosa, Proktosigmoiditis und Proktitis
• -1.1 Akuter Schub
• -2 Supp. Salofalk 250 oder 1 Supp. Salofalk 500 3x täglich oder 1 Supp. Salofalk 1 g 1x täglich. Die Zäpfchen Salofalk 1 g sollten vorzugsweise vor dem Schlafengehen eingeführt werden.
• -1.2 Rezidivprophylaxe
• -1 Supp. Salofalk 250 3x täglich oder 1 Supp. Salofalk 500 2x täglich.
• -2. Bei schmerzhaft-entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden
• -1 Supp. Salofalk 250 oder Salofalk 500 2-3x täglich. Nach Abklingen der akuten Symptome sollen die Supp. für mindestens 1 Woche weiter verabreicht werden.
• +1. Bei Colitis ulcerosa, Proktosigmoiditis, Proktitis
• +1.1. Akuter Schub
• +2 Filmtabletten Salofalk 250 oder 1 Filmtablette Salofalk 500 morgens, mittags, abends. Bei besonders therapieresistenten Fällen kann die Tagesdosis auf 3 g erhöht werden.
• +1.2. Rezidivprophylaxe
• +1 Filmtablette Salofalk 250 3x täglich oder 1 Filmtablette Salofalk 500 2x täglich.
• -Im akuten Anfall der Colitis ulcerosa, der Proktosigmoiditis und der Proktitis: bis zum Eintritt der Remission (im Allgemeinen 1-3 Monate). Zur Rezidivprophylaxe; unbeschränkt. Komplikationen bei Hämorrhoiden: im Allgemeinen 2-3 Wochen.
• +Im akuten Anfall der Colitis ulcerosa, der Protkosigmoiditis und der Proktitis: bis zum Eintritt der Remission (im Allgemeinen 1-3 Monate). Zur Rezidivprophylaxe, unbeschränkt. Komplikationen bei Hämorrhoiden: im Allgemeinen 2-3 Wochen.
• -Die Anwendung und Sicherheit von Salofalk Suppositorien bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
• +Kinder unter 6 Jahren: Salofalk soll nicht an Kinder unter 6 Jahren gegeben werden, da für eine Anwendung in dieser Altersgruppe sehr wenig Erfahrung vorliegt.
• +Kinder älter als 6 Jahre und Jugendliche: Abhängig vom Schweregrad der Erkrankung sollten im akuten Schub 30-50 mg Mesalazin/kg Körpergewicht pro Tag in 3 getrennten Dosierungen verabreicht werden.
• +Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenen-Dosis und über 40 kg die normale Erwachsenen-Dosis zu verabreichen.
• -Wenn die Suppositorien zur Behandlung schmerzhaft-entzündlicher Komplikationen bei Hämorrhoiden verwendet werden, ist es empfehlenswert, diese vor dem tiefen Einführen ca. 2 Min. im Analkanal festzuhalten, um einen guten Kontakt des Wirkstoffes mit der Analschleimhaut zu erzielen.
• +Salofalk 250/500 Filmtabletten nicht teilen bzw. zerkleinern, da der intakte magensaftresistente Überzug für die richtige Freisetzung des Wirkstoffes im Darm Voraussetzung ist. Die Filmtablette sind vor den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit einzunehmen.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• -Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung. Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.
• -Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
• -Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.
• -Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
• +Blutuntersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
• +Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
• +Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
• -Cetylalkohol, ein Bestandteil der Salofalk 500 mg Suppositorien, kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
• +In seltenen Fällen wurde bei Patienten mit einer Darmresektion/Darmoperation im Illeocoecalbereich mit Entfernung der Ileocaecalklappe beobachtet, dass Salofalk Filmtabletten, unaufgelöst mit dem Stuhl ausgeschieden werden, was auf eine zu rasche Darmpassage zurückzuführen ist.
• +Eine Filmtablette Salofalk 250 enthält 47,7 mg Natrium, entsprechend 2,4 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme. Die maximale Tagesdosis dieses Arzneimittels entspricht 28,6 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme.
• +Salofalk 250 mg Tabletten haben einen hohen Natriumgehalt. Dies ist bei Patienten unter natriumarmer/kochsalzarmer Diät zu berücksichtigen.
• +Salofalk 500 enthält 49 mg Natrium pro Filmtablette, entsprechend 2,5 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• -Wirkung von Salofalk Suppositorien auf andere Arzneimittel
• +Wirkung von Salofalk 250/500 Filmtabletten auf andere Arzneimittel
• +Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.
• +
• -Wirkung anderer Arzneimittel auf Salofalk Suppositorien
• -Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Marcaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.
• -Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
• +Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
• -N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk Suppositorien während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
• +N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk Filmtabletten während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
• -Salofalk Suppositorien haben keinen (alternativ: einen vernachlässigbaren) Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• +Salofalk 250/500 Filmtabletten hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• -Störungen des Blut- und lymphatischen Systems
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• -Störungen des Immunsystems
• -Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.
• -Störungen des Nervensystems
• -Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.
• -Sehr selten (<1/10'000): Periphere Neuropathie.
• -Funktionsstörungen des Herzens
• -Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis
• -Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
• -Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).
• -Gastrointestinale Störungen
• -Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.
• -Sehr selten (<1/10'000): Akute Pankreatitis.
• -Funktionsstörungen der Leber und der Galle
• -Sehr selten (<1/10'000): Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.
• -Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende Reaktionen berichtet.
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Häufig (≥1/100, <1/10): Kopfschmerzen.
• +Selten (≥1/10'000, <1/1000): Schwindel.
• +Sehr selten (<1/10'000): periphere Neuropathie.
• +Herzerkrankungen
• +Selten (≥1/10'000, <1/1000): Myokarditis, Perikarditis.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Sehr selten (<1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
• +Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen, akute Pankreatitis.
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• +Selten (≥1/10'000, <1/1000): cholestatische Hepatitis.
• +Sehr selten (<1/10'000): Hepatitis.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Selten (≥1/10'000, <1/1000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende Reaktionen berichtet.
• -Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparate, des Bindegewebes und der Knochen)
• -Sehr selten (<1/10'000): Myalgie, Arthralgie.
• -Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• +Selten (≥1/10'000, <1/1000): Arthralgie.
• +Sehr selten (<1/10'000): Myalgie.
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust
• -Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• +Sehr selten (<1/10'000): reversible Oligospermie.
• +Allgemeine Erkrankungen
• +Selten (≥1/10'000, <1/1000): Kraftlosigkeit, Müdigkeit.
• +Untersuchungen
• +Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): veränderte Leberfunktionsparameter (Transaminasen und Cholestase-Parameter erhöht), veränderte Pankreasenzyme (Lipase und Amylase erhöht), Eosinophilenzahl erhöht.
• +
• -Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminoslicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
• -Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
• +Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
• +Salofalk Filmtabletten sind magensaftresistent und geben den Wirkstoff erst im letzten Dünndarmabschnitt frei, wodurch auch nach oraler Einnahme des Präparates eine direkte lokale Wirkung am Ort der Entzündung, im Colon, garantiert ist.
• -5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Suppositorien im Rektum und im distalen Colon freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Suppositorien ca. 10-15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
• +5-Aminosalicylsäure wird bei Verabreichung als Filmtabletten im terminalen Ileum und im Colon, eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Filmtabletten 20-40%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
• -Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Suppositorien
• -Absorption
• -Maximale Plasmakonzentrationen von 5-ASA nach einer Einmalapplikation von 1 g Mesalazin als Salofalk Suppositorien waren 192 ± 125 ng/ml (Bereich: 19–557 ng/ml), die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA waren 400 ± 211 ng/ml (Bereich: 57–1070 ng/ml). Die maximalen 5-ASA-Plasmakonzentrationen wurden nach 7,1 ± 4,9 Stunden (Bereich: 0,3–24 Stunden) erreicht.
• -Distribution
• -Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Salofalk 500 mg Suppositorien zeigten eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2–3 Stunden. Sie beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Salofalk Suppositorien sind daher ausschliesslich zur Behandlung der Proctitis und der Colitis ulcerosa des Rektums geeignet.
• -Elimination
• -Nach einmaliger Applikation von 1 g Mesalazin als Salofalk Suppositorien wurden ca. 14% (innerhalb 48 Stunden) der verabreichten 5-ASA-Dosis im Urin wieder gefunden.
• -Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embyonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
• +Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
• -Bisher keine bekannt.
• +Nicht zutreffend.
• -Salofalk Suppositorien in der Originalverpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Salofalk Filmtabletten bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern
• +Hinweise für die Handhabung
• +Die Filmtabletten sollen nicht geteilt werden.
• -46673 (Swissmedic)
• +46674 (Swissmedic)
• -Salofalk 250 Supp 30 (B)
• -Salofalk 500 Supp 20 (B)
• -Salofalk 500 Supp 50 (B)
• -Salofalk 1 g Supp 10 (B)
• -Salofalk 1 g Supp 30 (B)
• -Salofalk 1 g Supp 60 (B)
• +Salofalk 250 Filmtabl (B)
• +Salofalk 500 Filmtabl (B)
• -Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.
• +Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne
• -Februar 2020.
• +Juni 2020