• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 g Crème enthält: Lidocainum 25 mg, Prilocainum 25 mg.
• -1 Emla Patch mit 1 g Emulsion enthält: Lidocainum 25 mg, Prilocainum 25 mg/Patch.
• -Emla Crème 5% und die im Emla Patch enthaltene Emla Emulsion sind Öl/Wasser-Emulsionen, in denen die ölige Phase aus einem eutektischen Gemisch von Lidocain und Prilocain im Verhältnis 1:1 besteht.
• -Emla Patch ist eine anwendungsfertige Einzeldosis in Form eines Okklusiv-Verbandes, bestehend aus einer Alu-Schutzfolie, einer mit 1 g Emla Emulsion imprägnierten Cellulose-Scheibe und einem adhäsiven Pflasterring. Die Hautkontaktfläche entspricht ungefähr 10 cm².
• -Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp wie die Wirkstoffe Lidocain oder Prilocain sowie einem der Hilfsstoffe.
• +Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp wie die Wirkstoffe Lidocain oder Prilocain sowie gegenüber einem der Hilfsstoffe.
• -Tierstudien haben keine Risiken hinsichtlich Schwangerschaft, embryonale bzw. fetale Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
• -Die Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit soll nur erfolgen, wenn es eindeutig erforderlich ist.
• -Es wurde weder über spezifische Störungen im Fortpflanzungsprozess noch über eine erhöhte Missbildungsrate oder eine direkt oder indirekt schädliche Wirkung auf den Feten berichtet.
• -Lidocain und Prilocain können die Plazentaschranke durchdringen und vom Feten aufgenommen werden.
• +Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Es wurde weder über spezifische Störungen im Fortpflanzungsprozess noch über eine erhöhte Missbildungsrate oder eine direkt oder indirekt schädliche Wirkung auf den Feten berichtet. Tierexperimentelle Studien weisen nicht auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität hin, ausser bei subkutaner/intramuskulärer Verabreichung hoher Dosen von Lidocoain oder Prilocain (siehe «Präklinische Daten»).
• +Lidocain und Prilocain können die Plazentaschranke durchdringen und vom Feten aufgenommen werden. Emla darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dass eine Behandlung mit Lidocain und Prilocain aufgrund des klinischen Zustandes der Frau erforderlich ist.
• -Lidocain und Prilocain gehen in die Muttermilch über. Das Risiko von Nebenwirkungen beim Kind ist jedoch infolge der niedrigen systemischen Absorption bei Anwendung von therapeutischen Dosen minimal.
• +Lidocain und Prilocain gehen in die Muttermilch über. Das Risiko von Nebenwirkungen beim Kind ist jedoch infolge der niedrigen systemischen Absorption bei Anwendung von therapeutischen Dosen minimal. Emla kann während der Stillzeit angewendet werden, wenn ein klinischer Bedarf besteht.
• +Fertilität
• +Es liegen keine hinreichenden klinischen Daten vor. Tierexperimentelle Studien weisen nicht auf eine Beeinträchtigung der Fertilität hin (siehe «Präklinische Daten»).
• -Blut- und Lymphysystem
• +Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10‘000, <1/1000), sehr selten (<1/10‘000), Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• +Erkrankungen des Blutes- und des Lymphsystems
• -Immunsystem
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Herz
• +Herzerkrankungen
• -Haut
• -Häufig (>1% und <10%): Vorübergehende lokale Reaktionen am Applikationsort wie z.B. Blässe, Erythema (Rötung) und Ödeme, Hautreaktionen mit anfänglich leichtem Gefühl von Brennen und Jucken.
• -Gelegentlich (>0,1% und <1%): Anfängliches leichtes Brennen und Jucken bei intakter Haut.
• -Selten (<0,1%): Purpura, petechiale Reaktionen und Hyperpigmentation am Applikationsort.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• +Häufig : Vorübergehende lokale Reaktionen am Applikationsort wie z.B. Blässe, Erythema (Rötung) und Ödeme, Hautreaktionen mit anfänglich leichtem Gefühl von Brennen und Jucken.
• +Gelegentlich: Anfängliches leichtes Brennen und Jucken bei intakter Haut.
• +Selten: Purpura, petechiale Reaktionen und Hyperpigmentation am Applikationsort.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +Anzeichen und Symptome
• +Behandlung
• +Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben
• +Absorption
• +
• -Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,12 resp. 0,07 µg/ml) wird nach 2-6 Stunden nach Applikation erreicht.
• -Gesicht: Nach der Applikation (10 g/100 cm² während 2 Stunden) im Gesicht beträgt die systemische Absorption ungefähr 10%. Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,16 resp. 0,06 µg/ml) wird 1,5-3 Stunden nach der Applikation erreicht.
• +Gesicht: Nach der Applikation (10 g/100 cm² während 2 Stunden) im Gesicht beträgt die systemische Absorption ungefähr 10%.
• -Die Absorption durch die Vaginalschleimhaut erfolgt schneller als durch die Haut. Nach 10minütiger Applikation von 10 g Emla Crème wird die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,18 resp. 0,15 µg/ml) 20-45 Minuten nach der Applikation erreicht.
• +Die Absorption durch die Vaginalschleimhaut erfolgt schneller als durch die Haut.
• +Distribution
• +Intakte Haut
• +Oberschenkel: Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,12 resp. 0,07 µg/ml) wird nach 2-6 Stunden nach Applikation erreicht.
• +Gesicht: Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,16 resp. 0,06 µg/ml) wird 1,5-3 Stunden nach der Applikation erreicht.
• +Genitalschleimhaut: Nach 10minütiger Applikation von 10 g Emla Crème wird die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,18 resp. 0,15 µg/ml) 20-45 Minuten nach der Applikation erreicht.
• +Ulcus cruris
• +Nach einmaliger Applikation von 5-10 g Crème während 30 Minuten, wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb 1-2,5 Stunden erreicht und beträgt für Lidocain 0,05-0,25 µg/ml (ein einziger Wert betrug 0,84 µg/ml) und für Prilocain 0,02-0,08 µg/ml.
• +Nach einer Applikationszeit von 24 Stunden werden die maximalen Plasmaspiegel in der Regel innerhalb 2-4 Stunden erreicht und betragen für Lidocain 0,19-0,71 µg/ml und für Prilocain 0,06-0,28 µg/ml.
• +Eine wiederholte Applikation (3-7 mal pro Woche, bzw. 15 Einzeldosen über eine Periode von einem Monat) von 2-10 g Emla Crème während 30-60 Minuten, führte zu keiner ersichtlichen Plasmaakkumulation von Lidocain und seinen Metaboliten Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidine oder Prilocain und seinem Metaboliten ortho-Toluidin.
• +Die beobachtete maximale Plasmakonzentration für Lidocain, Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidin betragen 0,41, 0,03 resp. 0,01 µg/ml. Die maximale Plasmakonzentration für Prilocain und ortho-Toluidin beträgt 0,08 resp. 0,01 µg/ml.
• +Metabolismus
• +Keine Angaben
• +Elimination
• +Keine Angaben
• +
• -Ulcus cruris
• -Nach einmaliger Applikation von 5-10 g Crème während 30 Minuten, wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb 1-2,5 Stunden erreicht und beträgt für Lidocain 0,05-0,25 µg/ml (ein einziger Wert betrug 0,84 µg/ml) und für Prilocain 0,02-0,08 µg/ml.
• -Nach einer Applikationszeit von 24 Stunden werden die maximalen Plasmaspiegel in der Regel innerhalb 2-4 Stunden erreicht und betragen für Lidocain 0,19-0,71 µg/ml und für Prilocain 0,06-0,28 µg/ml.
• -Eine wiederholte Applikation (3-7 mal pro Woche, bzw. 15 Einzeldosen über eine Periode von einem Monat) von 2-10 g Emla Crème während 30-60 Minuten, führte zu keiner ersichtlichen Plasmaakkumulation von Lidocain und seinen Metaboliten Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidine oder Prilocain und seinem Metaboliten ortho-Toluidin.
• -Die beobachtete maximale Plasmakonzentration für Lidocain, Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidin betragen 0,41, 0,03 resp. 0,01 µg/ml. Die maximale Plasmakonzentration für Prilocain und ortho-Toluidin beträgt 0,08 resp. 0,01 µg/ml.
• -Keines der beiden Lokalanästhetika zeigte ein mutagenes Potential weder in in vitro noch in vivo Mutagenitätstests.
• +Toxizität
• +In Tierstudien bestand die nach hohen Dosen von entweder Lidocain oder Prilocain, alleine oder in Kombination, festgestellte Toxizität aus Wirkungen auf das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislauf-System. Wenn Lidocain und Prilocain kombiniert wurden, traten lediglich additive Wirkungen, aber keine Anzeichen von Synergismus oder unerwarteter Toxizität auf. Beide Wirkstoffe zeigten eine geringe orale akute Toxizität und weisen daher eine gute Sicherheitsspanne auf, falls Emla versehentlich verschluckt wird.
• +Genotoxizität
• +Lidocain oder Prilocain zeigten weder in in-vitro noch in in-vivo-Genotoxizitätstests ein genotoxisches Potenzial.
• +Ein Metabolit von Lidocain (2,6-Dimethylanilin) und ein Metabolit von Prilocain (o-Toluidin) zeigten nachweislich genotoxische Aktivität.
• +Kanzerogenität
• -Ein Metabolit von Lidocain, 2,6-Xylidin zeigte schwache Hinweise auf eine Aktivität in einigen Genotoxizitäts-Tests. In toxikologischen Studien zur Evaluation chronischer Exposition wurde gezeigt, dass der Metabolit 2,6-Xylidin ein karzinogenes Potenzial hat.
• -Eine Risikobeurteilung, bei welcher die Exposition des kalkulierten Maximums im Mensch bei sporadischer Anwendung von Lidocain mit der in präklinischen Studien verwendeten Exposition verglichen wurde, zeigte einen breiten Sicherheitsbereich für den klinischen Einsatz.
• -Prilocain zeigt in Mutagenitätstests keine mutagenen Wirkungen. Hinweise auf ein mutagenes Potenzial beruhen auf Erkenntnissen zum Metaboliten o-Toluidin, der in verschiedenen Testsystemen in vitro Veränderungen des Erbmaterials und des Zellwachstums bewirkte (Chromosomenmutationen, Aneuploidien, DNA-Reparatur, Zelltransformation).
• -Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen mit hohen Dosen des Metaboliten o-Toluidin zeigten erhöhte Tumorhäufigkeiten in Milz und Harnblase. Eine Bedeutung beider Befunde scheint für den Menschen unter kurz dauernder therapeutischer Anwendung von Prilocain nicht gegeben zu sein, jedoch sollten aus Sicherheitsgründen hoch dosierte Gaben über längere Zeiträume unterbleiben.
• -Präklinische Studien mit dem Kleber, der im Patch verwendet wird, ergaben zu keinen Bedenken Anlass.
• +Der Metabolit von Lidocain (2,6-Dimethylanilin) und der Metabolit von Prilocain (o-Toluidin) zeigten in präklinischen toxikologischen Studien zur Evaluierung der chronischen Exposition karzinogenes Potenzial. Risikobewertungen, die die berechnete humane Maximalexposition bei der intermittierenden Anwendung von Lidocain und Prilocain mit der Exposition verglichen, die in den präklinischen Studien angewendet wurde, weisen auf eine breite Sicherheitsspanne für die klinische Anwendung hin. Präklinische Studien mit dem Kleber, der im Patch verwendet wird, ergaben zu keinen Bedenken Anlass.
• -Lidocain hat bei Dosen unterhalb des maternal-toxischen Bereichs bei der Ratte keinen Einfluss auf die Postnatalentwicklung der Nachkommen. Eine Beeinträchtigung der Fertilität von männlichen oder weiblichen Ratten durch Lidocain oder Prilocain wurde nicht beobachtet.
• +Eine Beeinträchtigung der Fertilität von männlichen oder weiblichen Ratten durch Lidocain oder Prilocain wurde nicht beobachtet.
• +In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden embryotoxische oder fetotoxische Wirkungen für Lidocain bei Dosen von 25 mg/kg s.c. beim Kaninchen ermittelt und fetale Hydronephrose für Prilocain ab Dosen von 100 mg/kg i.m. bei der Ratte.
• +Lidocain hat bei Dosen unterhalb des maternal-toxischen Bereichs bei der Ratte keinen Einfluss auf die Postnatalentwicklung der Nachkommen.
• +Weitere Daten
• +In einer Tierstudie wurde eine ausgeprägte Reizreaktion nach einmaliger Anwendung von 50 mg/g Lidocain + Prilocain 1:1 (w/w)-Emulsion am Auge beobachtet. Dieses ist die gleiche Konzentration von Lokalanästhetika und eine ähnliche Formulierung wie bei Emla. Diese okulare Reaktion kann durch den hohen pH-Wert der Formulierung der Emulsion (ca. 9) beeinflusst worden sein, ist aber wahrscheinlich teilweise auch ein Resultat des reizauslösenden Potenzials der Lokalanästhetika selbst.
• -Inkompatibilitäten
• -Keine bekannt.
• -Emla soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden. Emla nicht über 30 °C lagern und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Emla darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Emla nicht über 30 °C lagern und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Februar 2014
• +Juni 2023