• -Wirkstoff: Mesalazin (= 5-Aminosalicylsäure).
• -Hilfsstoffe: Antioxydans: Kalium metabisulfit (E 224); Conservans: Natrium benzoicum (E 211); Excipiens ad suspensionem pro vase.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Verweileinlauf in gebrauchsfertigem Einmaldosis-Behälter.
• -1 Klysma Salofalk 4 g zu 60 g Rektalsuspension enthält 4,0 g Mesalazin.
• -1 Klysma Salofalk 2 g zu 30 g Rektalsuspension enthält 2,0 g Mesalazin.
• -
• +Wirkstoffe
• +Mesalazin (=5-Aminosalicylsäure).
• +Hilfsstoffe
• +Kaliummetabisulfit (E224), Natriumbenzoat (E211): 30 mg/60 mg Benzoat pro Klysma Salofalk 2 g/Salofalk 4 g, Carbomer 35000, Kaliumacetat, Natriumedetat, gereinigtes Wasser, Xanthangummi.
• +
• +
• -Salofalk 2 g: zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe 1–2 Klysmen pro Tag.
• +Salofalk 2 g: zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe 1-2 Klysmen pro Tag.
• -Im akuten Anfall: im allgemeinen 4–6 Wochen.
• +Im akuten Anfall: im Allgemeinen 4-6 Wochen.
• -Korrekte Art der Applikation
• +Art der Anwendung
• -6.In gleicher Körperposition mindestens 30 Min. liegen bleiben, damit sich die Suspension gut im Darm verteilen kann. Danach Schlaf in gewohnter Lage und möglichst ohne Entleerung des Einlaufes bis zum Morgen.
• +6.In gleicher Körperposition mindestens 30 Min. liegen bleiben, damit sich die Suspension gut im Darm verteilen kann. Danach Schlaf in gewohnter Lage und möglichst ohne Entleerung des Einlaufs bis zum Morgen.
• -Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
• -Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.
• -Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
• +Blut-Untersuchungen (Differenzialblutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2-3 Mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
• +Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
• +Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
• -Salofalk Klysmen können auf Grund des Gehaltes an Kaliummetabisulfit bei empfindlichen Patienten, insbesondere bei solchen mit Asthma-oder Allergievorgeschichte, allergische Reaktionen mit anaphylaktischen Symptomen und Bronchialkrämpfen (Bronchospasmen) auslösen.
• +Salofalk Klysmen können auf Grund des Gehaltes an Kaliummetabisulfit (140,40 mg pro Klysma Salofalk 2 g und 280,80 mg pro Klysma Salofalk 4 g) bei empfindlichen Patienten, insbesondere bei solchen mit Asthma-oder Allergievorgeschichte, allergische Reaktionen mit anaphylaktischen Symptomen und Bronchialkrämpfen (Bronchospasmen) auslösen.
• +Dieses Arzneimittel enthält 30 mg/60 mg Benzoat pro Klysma Salofalk 2 g/Salofalk 4 g. Benzoat kann lokale Reizungen hervorrufen.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Klysma Salofalk 2 g/Salofalk 4 g, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +Wirkung von Salofalk Klysmen auf andere Arzneimittel
• +
• -Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
• -Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
• -
• +Schwangerschaft
• +Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren. Daten bei einer begrenzten Anzahl von exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen. Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
• +Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.
• +Stillzeit
• +
• -Es wurden keine Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen beobachtet.
• +Salofalk Klysmen haben keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• -Sehr selten (<1/10'0000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).
• +Sehr selten (<1/10'000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).
• -Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis
• +Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.
• +Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
• +Behandlung
• +Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.
• -ATC-Code: A07EC02
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• -Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
• +ATC-Code
• +A07EC02
• +Wirkungsmechanismus
• +Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro-Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
• +Pharmakodynamik
• +Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Nicht zutreffend.
• +
• -Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
• -5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Suppositorien im Rektum und im distalen Colon freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Suppositorien ca. 10–15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
• +5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Suppositorien im Rektum und im distalen Colon freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Suppositorien ca. 10-15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
• -Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.
• +Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rektum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.
• -Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.
• +Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert.
• +Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.
• -Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embyonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
• +Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Salofalk Klysmen nicht über 30 °C lagern. Vor Kinderhänden schützen.
• +Nicht über 30 °C lagern.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -November 2019
• +November 2019.