• -Wirkstoff: Lorazepamum.
• +Wirkstoffe
• +Lorazepamum.
• -Sedazin Tabletten 1,0 mg: Lactose, Excip. pro compr.
• -Sedazin Tabletten 2,5 mg: Lactose, Color.: E 104, Excip. pro compr.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Tabletten zu 1,0 mg und 2,5 mg.
• -
• +SedazinTabletten 1,0 mg: lactosum monohydricum 80.00 mg, cellulosum microcristallinum, talcum, carboxymethylamylum natricum A corresp. Natrium 0.42 mg.
• +SedazinTabletten 2.5 mg: lactosum monohydricum 145.00 mg, cellulosum microcristallinum, talcum, carboxymethylamylum natricum A corresp. Natrium 0.77 mg, jaune de quinoléine (E 104).
• +
• +
• -Sedazin ist bei den meisten Zuständen bei denen Angst eine wichtige Rolle spielt therapeutisch wirksam:
• -Zur symptomatischen Behandlung von Angst-, Spannungs- und Erregungszuständen;
• -Behandlung von Angstzuständen als komplizierendem Faktor bei organischen Erkrankungen (z.B. gastrointestinale Störungen – siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»);
• -Zusatzbehandlung von Angstzuständen bei Depressionen und Schizophrenien;
• -Kurzzeitbehandlung von angst- und spannungsbedingten Schlafstörungen;
• +Lorazepam ist therapeutisch bei den meisten Zuständen bei denen Angst eine wichtige Rolle spielt, wirksam:
• +Zur symptomatischen Behandlung von Angst-, Spannungs- und Erregungszuständen.
• +Behandlung von Angstzuständen als komplizierendem Faktor bei organischen Erkrankungen (z.B. gastrointestinale Störungen – siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Zusatzbehandlung von Angstzuständen bei Depressionen und Schizophrenien.
• +Kurzzeitbehandlung von angst- und spannungsbedingten Schlafstörungen.
• -Die Dosierung sollte den Bedürfnissen jedes einzelnen Patienten individuell angepasst werden.
• -Die niedrigste wirksame Dosis ist zu verwenden, und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu wählen.
• -Das Risiko für Entzugssymptome sowie Rebounderscheinungen ist grösser bei abruptem Absetzen der Therapie. Demzufolge sollte der Abbruch der Behandlung mit Sedazin graduell erfolgen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -In der allgemeinen Praxis: Je nach Schweregrad der Symptomatik, der Dauer der Behandlung und entsprechend dem individuellen Bedarf, 1 mg Lorazepam 2-bis 3-mal täglich.
• +Die Dosierung und Therapiedauer sollten den Bedürfnissen jedes einzelnen Patienten individuell angepasst werden.
• +Das Risiko einer Abhängigkeit kann mit der Dosis und Dauer der Behandlung zunehmen; daher sollten die niedrigste wirksame Dosis und kürzeste Dauer verwendet und die Notwendigkeit einer fortgesetzten Behandlung häufig überprüft werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Ein abruptes Absetzen oder eine rasche Dosisreduktion von Lorazepam nach fortgesetzter Anwendung kann zu Entzugserscheinungen, die lebensbedrohlich sein können, und/oder Rebounderscheinungen führen. Daher sollte der Abbruch der Behandlung oder die Dosisreduktion graduell erfolgen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Sedazin Tabletten sind nicht zur Dosierung der halben Dosis durch Teilen geeignet. Sie dürfen nur zum Zweck der erleichterten Einnahme geteilt werden, und sind nachher gesamthaft einzunehmen.
• +Übliche Dosierung
• +Je nach Schweregrad der Symptomatik, der Dauer der Behandlung und entsprechend dem individuellen Bedarf 1 mg Lorazepam 2- 3-mal täglich.
• -In der Psychiatrie: 3 bis 7,5 mg Lorazepam pro Tag verteilt auf 3 bis 4 Einzelgaben.
• -Zur präoperativen Sedierung: 1 bis 2 mg Lorazepam am Vorabend der Operation und/oder etwa 1-2 Stunden vor dem Eingriff.
• +In der Psychiatrie
• +3- 7,5 mg Lorazepam pro Tag, verteilt auf 3- 4 Einzelgaben.
• +Zur präoperativen Sedierung
• +1- 2 mg Lorazepam am Vorabend der Operation und/oder etwa 1-2 Stunden vor dem Eingriff.
• +Dauer der Anwendung
• +Die Behandlungsdauer ist so kurz wie möglich zu wählen und sollte im Allgemeinen einen Zeitraum von 2-3 Monaten nicht überschreiten. Im Falle einer Langzeittherapie sollte regelmässig die Notwendigkeit einer Weiterführung der Behandlung abgeklärt werden.
• +Die Behandlung mit Sedazin, Tabletten sollte aufgrund möglicher Entzugssymptome nicht abrupt abgesetzt werden, vielmehr ist die Dosierung schrittweise zu reduzieren.
• +Wenn nach intravenöser Gabe von Lorazepam die Behandlung mit Sedazin, Tabletten weitergeführt werden sollte, ist hierbei ebenfalls auf die Entzugssymptome zu achten.
• +Ältere oder geschwächte Patienten
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen/Nierenfunktionsstörungen
• +
• -Kinder unter 12 Jahren: siehe «Kontraindikationen».
• -Dauer der Anwendung
• -Die Behandlungsdauer ist so kurz wie möglich zu wählen und sollte im Allgemeinen einen Zeitraum von 2-3 Monaten nicht überschreiten. Im Falle einer Langzeittherapie sollte regelmässig die Notwendigkeit einer Weiterführung der Behandlung abgeklärt werden.
• -Wegen möglicher Entzugssymptome sollte die Behandlung mit Sedazin nicht schlagartig abgesetzt werden, die Dosierung ist schrittweise zu reduzieren.
• +Kinder und Jugendliche
• +Für Kinder unter 12 Jahren siehe «Kontraindikationen».
• -Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine oder einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• +Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen oder einem der Hilfsstoffe.
• -Schwere Leber- oder Niereninsufficzienz.
• +Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.
• -Kindern unter 12 Jahren darf Sedazin nicht verordnet werden, da die klinische Wirksamkeit und Unbedenklichkeit in dieser Altersgruppe nicht genügend belegt ist.
• +Kindern unter 12 Jahren dürfen Sedazin , Tabletten nicht verordnet werden, da die klinische Wirksamkeit und Unbedenklichkeit in dieser Altersgruppe nicht genügend belegt ist.
• -Sedazin dient nicht zur primären Behandlung endogener Depressionen und psychotischer Erkrankungen und sollte nicht als Monotherapeutikum verabreicht werden, wenn der zu behandelnde Patient an Depressionen leidet. Jedoch kann, wenn die Grundbehandlung mit Antidepressiva bzw. Neuroleptika bestehende Angstzustände oder Schlaflosigkeit nicht ausreichend kontrolliert, Lorazepam vorübergehend als Zusatzmedikation angewendet werden ("Interaktionen" beachten). Bei depressiven Angstzuständen soll die Möglichkeit eines Suizids in Betracht gezogen und deshalb grössere Mengen von Sedazin nicht verschrieben werden.
• +Lorazepam dient nicht zur primären Behandlung endogener Depressionen und psychotischer Erkrankungen und sollte nicht als Monotherapeutikum verabreicht werden, wenn der zu behandelnde Patient an Depressionen leidet. Jedoch kann, wenn die Grundbehandlung mit Antidepressiva bzw. Neuroleptika bestehende Angstzustände oder Schlaflosigkeit nicht ausreichend kontrolliert, Lorazepam vorübergehend als Zusatzmedikation angewendet werden ("Interaktionen" beachten). Bei depressiven Angstzuständen soll die Möglichkeit eines Suizids in Betracht gezogen und deshalb grössere Mengen von Lorazepam nicht verschrieben werden.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Benzodiazepinen und Opioiden kann zu starker Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Die Dosierung und Therapiedauer sind auf das benötigte Minimum zu beschränken.
• +
• -Obwohl Hypotension als Nebenwirkung nur selten beobachtet wurde, sollte Sedazin bei Patienten, bei denen ein Blutdruckabfall zu kardiovaskulären oder zerebrovaskulären Komplikationen führen könnte, mit Vorsicht eingesetzt werden. Dies gilt besonders bei älteren Patienten.
• +Obwohl Hypotension als Nebenwirkung nur selten beobachtet wurde, sollte Sedazin, Tabletten bei Patienten, bei denen ein Blutdruckabfall zu kardiovaskulären oder zerebrovaskulären Komplikationen führen könnte, mit Vorsicht eingesetzt werden. Dies gilt besonders bei älteren Patienten.
• -Suchtgefährdete Personen, wie Alkoholiker und Drogensüchtige, sollten unter Benzodiazepin-Medikation sorgfältig überwacht werden.
• -Bei stark sedierten Patienten kann es zu einer partiellen Verlegung der Atemwege kommen.
• -Abhängigkeit
• -Die Einnahme von Benzodiazepinen kann zu einer psychischen und physischen Abhängigkeit führen. Dieses Risiko ist erhöht bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei prädisponierten Patienten, Alkoholikern, Patienten mit Medikamenten-Abusus oder klinisch relevanten Persönlichkeitsstörungen. Das Abhängigkeitspotential ist bei adäquater Dosiseinstellung und Behandlungsdauer vermindert.
• -Die Entzugssymptomatik tritt vor allem nach abruptem Absetzen auf und besteht aus Tremor, Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Schwindel, Reizbarkeit, Depression, Angst, Kopfschmerzen, Verspannungen, Rebound-Erscheinungen, Dysphorie, Realitätsverlust, Persönlichkeitsstörungen, Hyperakusis, Kribbeln und Taubheit der Extremitäten, Licht- und Lärmüberempfindlichkeit, Empfindungs- und Wahrnehmungsstörungen, unwillkürlichen Bewegungen, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses und Konzentrationsschwäche, Hyperthermie. Es können aber auch Symptome wie Schwitzen, Nausea, Erbrechen, Diarrhö, Appetitverlust, Palpitationen und Tachykardie, Hyperreflexie, Muskel- und Bauchkrämpfe, Wahrnehmungsstörungen sowie in seltenen Fällen Delirien, Halluzinationen, Panikattacken, zerebrale Krampfanfälle und Konvulsionen auftreten. Krampfanfälle und Konvulsionen können öfters bei Patienten mit vorangehenden konvulsiven Störungen oder Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel einnehmen, die eine Herabsetzung der Krampfschwelle bewirken (z.B. Antidepressiva), auftreten.
• +Arzneimittelmissbrauchspotenzial
• +Arzneimittelmissbrauch ist ein bekanntes Risiko für Benzodiazepine. Die Patienten sollten entsprechend überwacht werden, wenn sie Lorazepam erhalten. Dies gilt insbesondere für suchtgefährdete Personen wie Alkoholiker, Medikamenten- und Drogensüchtige. Es gibt Berichte über Todesfälle im Zusammenhang mit Überdosierungen, wenn Benzodiazepine zusammen mit anderen ZNS-dämpfenden Arzneimitteln, einschliesslich Opioiden, anderen Benzodiazepinen, Alkohol und/oder illegalen Substanzen, missbraucht werden. Diese Risiken sollten bei der Verschreibung oder Abgabe von Lorazepam berücksichtigt werden. Um diese Risiken zu verringern, sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden und die Patienten sollten über die ordnungsgemässe Lagerung und Entsorgung des nicht verwendeten Arzneimittels informiert werden, um einen Missbrauch (Abzweigung z.B. durch Freunde und Verwandte) zu verhindern.
• +Abhängigkeit und Entzugserscheinungen
• +Die Einnahme von Benzodiazepinen, einschliesslich Lorazepam, kann zu einer psychischen und physischen Abhängigkeit führen. Dieses Risiko ist erhöht bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei prädisponierten Patienten, Alkoholikern, Patienten mit Medikamenten-Abusus oder klinisch relevanten Persönlichkeitsstörungen.
• +Um das Risiko einer Abhängigkeit auf ein Minimum zu reduzieren, sollten Benzodiazepine nur nach sorgfältiger Prüfung der Indikation verschrieben und über möglichst kurze Dauer mit der niedrigsten wirksamen Dosis (als Hypnotikum zum Beispiel in der Regel nicht länger als vier Wochen) eingenommen werden. Eine kontinuierliche Gabe von Lorazepam wird nicht empfohlen. Ob eine Weiterführung der Behandlung notwendig ist, muss periodisch überprüft werden. Eine längere Behandlung ist nur bei bestimmten Patienten (z.B. Panikzustände) indiziert und der Nutzen im Vergleich zu Risiken weniger klar.
• +Ein abruptes Absetzenoder eine rasche Dosisreduktion von Lorazepam nach fortgesetzter Einnahme kann Entzugserscheinungen auslösen, die lebensbedrohlich sein können. Die Entzugserscheinungen schliessen Dysphorie, Schlafstörungen, Ruhelosigkeit, Verwirrtheit, Schwindel, Reizbarkeit, Angst, Kopfschmerzen, Verspannungen, Rebound-Erscheinungen, Realitätsverlust, Persönlichkeitsstörungen, Hyperakusis, Kribbeln und Taubheit der Extremitäten, Licht- und Lärmüberempfindlichkeit, Empfindungs- und Wahrnehmungsstörungen, unwillkürliche Bewegungen, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses und Konzentrationsschwäche sowie Hyperthermie ein. Es können aber auch Symptome wie Schwitzen, Nausea, Erbrechen, Diarrhö, Appetitverlust, Palpitationen und Tachykardie, Hyperreflexie, Muskel- und Bauchkrämpfe, Tremor und Wahrnehmungsstörungen auftreten. Zu den schwereren akuten Entzugserscheinungen, einschliesslich lebensbedrohlicher Reaktionen, gehören Delirium tremens, Depression, Halluzinationen, Manie, Psychose, Panikattacken, zerebrale Krampfanfälle und Konvulsionen sowie Suizidalität. Krampfanfälle und Konvulsionen können öfters bei Patienten mit vorangehenden konvulsiven Störungen oder Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel einnehmen, die eine Herabsetzung der Krampfschwelle bewirken (z.B. Antidepressiva), auftreten.
• -Um das Risiko einer Abhängigkeit auf ein Minimum zu reduzieren, sollten Benzodiazepine nur nach sorgfältiger Prüfung der Indikation verschrieben und über möglichst kurze Dauer (als Hypnotikum zum Beispiel in der Regel nicht länger als vier Wochen) eingenommen werden. Eine kontinuierliche Gabe von Lorazepam wird nicht empfohlen. Ob eine Weiterführung der Behandlung notwendig ist, muss periodisch überprüft werden. Eine längere Behandlung ist nur bei bestimmten Patienten (z.B. Panikzustände) indiziert und der Nutzen im Vergleich zu Risiken weniger klar.
• -Zur Vermeidung von Entzugserscheinungen empfiehlt sich in jedem Falle ein ausschleichendes Absetzen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Bei Auftreten von Entzugserscheinungen ist eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.
• +Zur Vermeidung von Entzugserscheinungen empfiehlt sich in jedem Falle ein ausschleichendes Absetzen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Bei Auftreten von Entzugserscheinungen sind eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.
• +Der Patient bzw. die Patientin sollte zu Beginn der Behandlung über Abhängigkeit und Entzugserscheinungen informiert werden.
• +
• -Das Abhängigkeitspotential von Lorazepam kann bei bestehender Alkohol- und Drogenabhängigkeit ausgeprägter sein.
• -Sedazin Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactoseintoleranz, schwerem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Sedazin Tabletten nicht einnehmen.
• +Hilfsstoffe von besonderem Interesse
• +Sedazin Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Sedazin Tabletten nichtanwenden.
• -Mögliche Potenzierung der zentraldämpfenden Wirkung, mit erhöhtem Risiko einer Atemdepression, bei gleichzeitiger Einnahme von Antipsychotika (Neuroleptika, z.B. Clozapin), Hypnotika, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, Antiepileptika, Betäubungsmitteln, Anästhetika und Antihistaminika mit sedierender Wirkung.
• +Mögliche Potenzierung der zentraldämpfenden Wirkung, mit erhöhtem Risiko einer Atemdepression, bei gleichzeitiger Einnahme von Antipsychotika (Neuroleptika, z.B. Clozapin), Hypnotika, Barbituraten, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, Antiepileptika, Betäubungsmitteln wie Opioiden, Anästhetika und Antihistaminika mit sedierender Wirkung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Benzodiazepine können die Wirkung von Muskerelaxanzien potenzieren.
• -Eine gleichzeitige Einnahme von Clozapin und Lorazepam kann zu einer ausgeprägten Sedierung, zu übermässigem Speichelfluss und zu einer Ataxie führen.
• -Wird Lorazepam zusammen mit Valproat gegeben, kann eine Zunahme der Plasmakonzentration und Abnahme der Clearance von Lorazepam erfolgen. In diesem Fall sollte die Dosis von Lorazepam etwa auf 50% reduziert werden.
• -Die gleichzeitige Gabe von Lorazepam und Probenecid führt durch eine verlängerte Halbwertszeit und eine verminderte Totalclearance zu einem schnelleren Wirkungseintritt oder einer verlängerten Wirkung von Lorazepam. In diesem Fall sollte die Dosis von Lorazepam etwa auf 50% reduziert werden.
• -Eine zusätzliche Gabe von Theophyllin/Aminophyllin kann die sedative Wirkung der Benzodiazepine, einschliesslich Lorazepam, reduzieren.
• -Lorazepam hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Cytochrom-P450-Systems. Somit erfolgt keine Interaktion zwischen Sedazin und den von diesem Enzym metabolisierten Arzneimittel.
• +Benzodiazepine können die Wirkung von Muskelrelaxantien potenzieren.
• +Eine gleichzeitige Einnahme von Clozapin und Lorazepam kann zu einer merklichen Sedierung, einem übermässigen Speichelfluss und zu einer Ataxie führen.
• +Wenn Lorazepam zusammen mit Valproatverabreicht wird, kann eine Zunahme der Plasmakonzentration und Abnahme der Clearance von Lorazepam erfolgen. In diesem Fall sollte die Dosis von Lorazepam etwa auf 50% reduziert werden.
• +Die gleichzeitige Gabe von Lorazepam und Probenecid führt durch eine zunehmende Halbwertszeit und eine abnehmende Totalclearance zu einem schnelleren Wirkungseintritt oder einer verlängerten Wirkung von Lorazepam. In diesem Fall sollte die Dosis von Lorazepam etwa auf 50% reduziert werden.
• +Eine zusätzliche Gabe von Theophyllin/Aminophyllin kann die sedative Wirkung von Benzodiazepinen, einschliesslich Lorazepam, reduzieren.
• +Lorazepam hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Cytochrom-P450-Systems. Somit ergeben sich keine Interaktionen mit Medikamenten, die durch dieses Enzym metabolisiertwerden.
• -Es gibt klare Hinweise auf Risiken für den menschlichen Fötus durch Benzodiazepine. Lorazepam darf während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.
• -Blutproben aus der Nabelschnur des Menschen zeigen, dass Benzodiazepine und deren Glucuronidmetaboliten die Plazentaschranke passieren.
• -Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung kann zu neonatalen Symptomen führen. Symptome wie z.B. Hypotonie, Hypothermie, Atemdepression, Apnoe, verminderte Aktivität, Probleme beim Stillen oder Trinken und gestörte metabolische Effekte im Zusammenhang mit Kälte sind bei Säuglingen festgestellt worden, deren Mütter in der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung Benzodiazepine eingenommen hatten.
• -Frauen im gebärfähigen Alter müssen aufgefordert werden, bei gewünschter oder vermuteter Schwangerschaft ihren Arzt zu benachrichtigen, um mit ihm einen Abbruch der Behandlung zu erwägen.
• +Schwangerschaft
• +Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus durch Benzodiazepine. Einige Studien weisen darauf hin, dass die Anwendung von Benzodiazepinen im ersten Trimenon mit einem erhöhten Risiko von angeborenen Missbildungen assoziiert ist.
• +Lorazepam darf während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.
• +Blutproben aus der Nabelschnur des Menschenweisen darauf hin, dass Benzodiazepine und deren Glucuronid-Metaboliten die Plazentarschranke passieren.
• +Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung kann zu neonatalen Entzugssymptomen führen. Symptome wie z.B. Hypotonie, Hypothermie, Atemdepression, Apnoe, verminderte Aktivität, Probleme beim Stillen oder Trinken und gestörte metabolische Effekte im Zusammenhang mit Kälte sind bei Säuglingen festgestellt worden, deren Mütter während der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung Benzodiazepine eingenommen hatten.
• +Frauen im gebärfähigen Alter sollten aufgefordert werden, bei gewünschter oder vermuteter Schwangerschaft ihren Arzt zu benachrichtigen, um mit ihm einen Abbruch der Therapie zu erwägen.
• +Stillzeit
• +
• -Sedazin kann das Reaktionsvermögen soweit ändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol.
• -Wie bei allen zentraldämpfenden Medikamenten sollten Patienten, die Sedazin verordnet bekommen, davor gewarnt werden, gefährliche Maschinen oder Fahrzeuge zu bedienen, bevor sichergestellt ist, dass das Medikament bei ihnen weder Schläfrigkeit noch Schwindelanfälle hervorruft.
• +Lorazepam kann das Reaktionsvermögen soweit ändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.
• +Wie bei allen anderen zentraldämpfenden Medikamenten sollten die Patienten, die Lorazepam verordnet bekommen, davor gewarnt werden, gefährliche Maschinen oder Fahrzeuge zu bedienen, bevorfeststeht, dass das Medikament sie weder schläfrignochschwindlig macht.
• -Häufigkeitsangaben
• -Sehr selten: <0,01%; selten: ≥0,01%–<0,1%; gelegentlich: ≥0,1%–<1%; häufig: ≥1%–<10%; sehr häufig: ≥10%.
• -Blut- und Lymphsystem
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Thrombopenie, Agranulozytose, Panzytopenie.
• -Immunsystem
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen/Angioödeme.
• +Nachfolgend werden die in Verbindung mit einer Behandlung mit Lorazepam beobachteten Ereignisse nach Organsystem und Häufigkeit aufgelistet. Definition der Häufigkeitskategorien: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000), «nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• +Nicht bekannt: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie.
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem.
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH), Hyponatriämie.
• -Psychiatrische und «paradoxe» Reaktionen
• -Reaktionen wie Ruhelosigkeit, Agitiertheit, Angst, feindselige Haltung, Wutausbrüche, Erregbarkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Manie, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, Fehlverhalten und andere unerwünschte Verhaltensformen wurden nach Einnahme von Benzodiazepinen und ähnlichen Substanzen beobachtet.
• +Nicht bekannt:SIADH, Hyponatriämie.
• +Psychiatrische Erkrankungen
• +Nicht bekannt: Arzneimittelmissbrauch, Arzneimittelabhängigkeit (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Reaktionen wie Ruhelosigkeit, Agitation, Angst, Feindseligkeit, Wut, Erregbarkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Manie, Alpträume, Halluzinationen, Psychosen, Fehlverhalten und andere unerwünschte Verhaltensformen wurden nach Einnahme von Benzodiazepinen und Benzodiazepinähnlichen Substanzen beobachtet.
• -Zentralnervensystem
• -Sehr häufig: Sedierung, Erschöpfung, Schläfrigkeit.
• +Erkrankungen des NervensystemsSehr häufig: Sedierung, Erschöpfung, Schläfrigkeit.
• -Ohne Häufigkeitsangabe: extrapyramidale Symptome, Tremor, Vertigo, Sehstörungen (Doppelsehen, verschwommenes Sehen), Dysarthrie/undeutliche Sprache, Kopfschmerzen, Krämpfe/Anfälle, Amnesie, Enthemmung, Euphorie, Koma, Suizidvorstellungen/-versuch, eingeschränkte Aufmerksamkeit/Konzentration, Gleichgewichtsstörungen.
• +Nicht bekannt: extrapyramidale Symptome, Tremor, Vertigo, Sehstörung (wie Doppelsehen, verschwommenes Sehen), Dysarthrie/undeutliches Sprechen, Kopfschmerzen, Krämpfe/Anfälle, Amnesie, Enthemmung, Euphorie, Koma, Suizidvorstellungen/-versuch, eingeschränkte Aufmerksamkeit/Konzentration, Gleichgewichtsstörungen.
• -Herz
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Hypotonie, Blutdruckabfall.
• -Atemwege
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Ateminsuffizienz, Apnoe, Verschlechterung der Schlafapnoe, Verschlechterung der obstruktiven Lungenerkrankungen. Die Ausprägung der Symptome ist dosisabhängig.
• -Magen-Darm-Trakt
• +Herzerkrankungen
• +Nicht bekannt: Hypotonie, Blutdruckabfall.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Nicht bekannt: Atemdepression, Apnoe, Verschlechterung der Schlafapnoe, Verschlechterung der obstruktiven Lungenerkrankungen. Das Ausmass dieser Symptome ist dosisabhängig.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Verstopfung.
• -Leber und Galle
• -Ohne Häufigkeitsangabe: erhöhtes Bilirubin, Gelbsucht, Zunahme der Transaminasen und der alkalinen Phosphatase in der Leber.
• -Haut
• -Ohne Häufigkeitsangabe: allergische Reaktionen, Haarausfall.
• -Körper allgemein
• +Nicht bekannt: Verstopfung.
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• +Nicht bekannt: erhöhtes Bilirubin, Gelbsucht, Zunahme der Transaminasen und der alkalischen Phosphatase in der Leber.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• +Nicht bekannt: allergische Reaktion, Haarausfall.
• +Allgemeine Erkrankungen
• -Ohne Häufigkeitsangabe: Hypothermie.
• +Nicht bekannt: Hypothermie, Arzneimittelentzugssyndrom (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Bei der Behandlung einer Überdosis eines jeden Präparates muss in Betracht gezogen werden, dass möglicherweise mehrere Medikamente eingenommen wurden.
• -Wie mit anderen Benzodiazepinen ist eine Überdosierung in der Regel nicht lebensgefährlich, ausser wenn Lorazepam mit anderen zentraldämpfenden Präparaten (inkl. Alkohol) kombiniert wird.
• -Eine Überdosierung von Benzodiazepinen führt gewöhnlich zu einer Depression des Zentralnervensystems, deren Symptome sich je nach schweregrad als Benommenheit bis hin zu komatösen Zuständen äussern können.
• -Bei ausschliesslicher Einnahme von Lorazepam, umfassen die Symptome in leichten Fällen Benommenheit, Verwirrtheitszustände, paradoxe Reaktionen und Lethargie. In schwereren Fällen können Ataxie, verminderter Muskeltonus, Hypotonie, Herzkreislauf- und Atemdepression auftreten, in seltenen Fällen kommt es zum Koma, nur in Ausnahmefällen zum Tod.
• -Die Behandlung einer Überdosierung ist hauptsächlich unterstützender Art, bis zur Elimination des Medikamentes.
• -Vitalfunktionen und Flüssigkeitsbilanzbilanz müssen sorgfältig überwacht werden. Es ist für ein Offenhalten der Atemwege zu sorgen und falls notwendig muss eine unterstützende Beatmung eingeleitet werden.
• -Nach einer Überdosierung mit oralen Benzodiazepinen muss Erbrechen induziert werden, falls der Patient bei Bewusstsein ist. Bei bewusstlosen Patienten wird eine Magenspülung mit entsprechendem Schutz der Atemwege durchgeführt. Ist die Entleerung des Magens nicht möglich muss Aktivkohle gegeben werden, um die Absorption zu verringern.
• -Besteht ein Aspirationsrisiko ist vom induzierten Erbrechen abzusehen.
• +Bei der Behandlung einer Überdosis eines jeden Präparates sollte in Betracht gezogen werden, dass möglicherweise mehrere Medikamente eingenommen wurden.
• +Wie mit anderen Benzodiazepinen ist eine Überdosierung in der Regel nicht lebensbedrohlich, ausser wenn Lorazepam mit anderen zentraldämpfenden Präparaten (inkl. Alkohol) kombiniert wird.
• +Anzeichen und Symptome
• +Eine Überdosierung von Benzodiazepinen führt gewöhnlich zu einer Depression des Zentralnervensystems, deren Symptome sich je nach Schweregrad als Benommenheit bis hin zu komatösen Zuständen äussern können.
• +Bei ausschliesslicher Einnahme von Lorazepam, umfassen die Symptome in leichten Fällen Benommenheit, Verwirrtheitszustände, paradoxe Reaktionen und Lethargie. In schwereren Fällen können Ataxie, verminderter Muskeltonus, Hypotonie, Herzkreislauf- und Atemdepression auftreten, selten kommt es zu Koma, sehr selten zum Tod.
• +Behandlung
• +Die Behandlung einer Überdosierung erfolgt hauptsächlich unterstützend Art, bisdas Medikament aus dem Körper eliminiert ist.
• +Vitalsymptome und Flüssigkeitsbilanz sollen sorgfältig überwacht werden. Für ein Offenhalten der Atemwege ist zu sorgen und unterstützende Beatmung sollte falls nötig angewendet werden.
• +Nach einer Überdosierung mit oralen Benzodiazepinen sollte Erbrechen induziert werden, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Bei bewusstlosen Patienten soll eine Magenspülung mit entsprechendem Schutz der Atemwege durchgeführt werden. Ist die Entleerung des Magens nicht möglich, sollte Aktivkohle gegeben werden, um die Absorption zu verringern.
• +Beim Bestehen eines Aspirationsrisikos wird von einer Induktion von Emesis abgeraten.
• -Zur Aufhebung zentraler Effekte von Benzodiazepinen bei Arzneimittelüberdosierung, kann in der Intensivpflege Flumazenil (Anexate) eingesetzt werden (um Spontanatmung und Bewusstsein wieder herbeizuführen, damit keine Intubation vorgenommen werden muss, beziehungsweise der Patient extubiert werden kann).
• -Hierbei muss man sich versichern, dass Flumazenil als Antidot und nicht als Benzodiazepinersatz wirkt. Daher muss bei der Antidotbehandlung mit Flumazenil auf ein höheres Risiko svon Krampfanfällen geachtet werden. Dies gilt besonders für Patienten deren Anamnese längerfristige Behandlungen mit Benzodiazepinen oder trizyklischen Antidepressiva aufweist
• -Bei Hypotonie und Atemdepression ist nach den allgemeinen Behandlungsmethoden der Notfallmedizin vorzugehen.
• +Zur Aufhebung zentraler Effekte von Benzodiazepinen bei Arzneimittelüberdosierung steht in der Intensivpflege Flumazenil (Anexate) zur Verfügung (um Spontanatmung und Bewusstsein wieder herbeizuführen, damit keine Intubation vorgenommen werden muss, beziehungsweise der Patient extubiert werden kann).
• +Hierbeiist zu beachten, dass Flumazenil als Antidot und nicht als Ersatz von Benzodiazepinen wirkt. Daher muss bei der Antidot-Behandlung mit Flumazenil auf ein höheres Risiko von Krampfanfällen geachtet werden. Dies gilt besonders für Patienten mit langer Benzodiazepin oder trizyklischer Antidepressiva Anamnese.
• +Bei Hypotension und Atemdepression ist nach den allgemeinen Behandlungsmethoden der Notfallmedizin vorzugehen.
• -Der Wirkstoff Lorazepam gehört zur Gruppe der Benzodiazepine. Es handelt sich um einen Tranquilizer von mittleren Wirkungsdauer, der bereits in einem niedrigen Dosierungsbereich therapeutisch wirksam ist.
• -Die anxiolytische Wirkung, und in höheren Dosierungen die antikonvulsive Wirksamkeit von Lorazepam, sind ausgeprägt, während die sedierenden und insbesondere die muskelrelaxierenden Wirkungen vergleichsweise schwach sind.
• -Durch die Dämpfung oder Ausschaltung emotionaler Faktoren beseitigt Sedazin die Entstehungsbedingungen emotional und reaktiv verursachter Krankheiten.
• -Als Einzeldosis am Abend verabreicht wirkt es schlaffördernd.
• -Die pharmakologische Wirkung der Benzodiazepine wird durch die hohe Bindungsaffinität an spezifische Rezeptoren im GABA-ergen Überträgersystem vermittelt. Benzodiazepine verstärken dabei die Wirkung von GABA auf die Öffnung von Chloridkanälen in der Zellmembran und erhöhen so die hemmende Wirkung des GABA-ergen Transmittersystems.
• +Der Wirkstoff Lorazepam gehört zur Präparategruppe der Benzodiazepine. Es handelt sich um einen Tranquilizer von mittellanger Wirkdaurer, der bereits in einem niedrigen Dosierungsbereich therapeutisch wirksam ist.
• +Die anxiolytische Wirkung, und in höheren Dosierungen die antikonvulsive Wirksamkeit von Lorazepam, sind ausgeprägt, während die sedierenden und insbesondere die muskelrelaxierenden Wirkungen vergleichsweise relativ schwach sind.
• +Durch die Dämpfung oder Ausschaltung emotionaler Faktoren beseitigt Lorazepam die Entstehungsbedingungen emotional und psychoreaktiv verursachter Krankheiten.
• +Als abendliche Einzeldosis wirkt es schlaffördernd.
• +Die pharmakologische Wirkung der Benzodiazepine wird durch die hohe Bindungsaffinität an spezifische Rezeptoren im GABA-ergen Überträgersystem vermittelt. Benzodiazepine verstärken dabei die Wirkung von GABA auf die Öffnung von Chloridkanälen in den Zellmembranen und erhöhen so die hemmende Wirkung des GABA-ergen Transmittersystems.
• +Pharmakodynamik
• +Keine Angaben.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -Lorazepam wird nach oraler Anwendung nahezu vollständig (95%) resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2–3 Stunden erreicht. Nach einer Einzeldosis von 1 mg beträgt der maximale Plasmaspiegel etwa 10 bis 15 ng/ml.
• -Die ereichten Serumspiegel sind den jeweiligen Dosen proportional.
• +Lorazepam wird nach oraler Anwendung nahezu vollständig (95%) resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden in 2–3 Stunden erreicht. Nach einer Einzeldosis von 1 mg beträgt der maximale Plasmaspiegel etwa 10 -15 ng/ml.
• +Die erreichten Serumspiegel sind der jeweiligen Dosis proportional.
• -Das Verteilungsvolumen beträgt für Proteingebundenes Lorazepam etwa 0.3 bis 1.3 l/kg, für ungebundenes Lorazepam 10.4 l/kg KG bei jüngeren, und 8.6 l/kg KG bei älteren Probanden.
• -Lorazepam passiert die Plazentaschranke, und geringe Mengen finden sich auch in der Muttermilch.
• +Das Verteilungsvolumen beträgt für proteingebundenes Lorazepam etwa 0.3 - 1.3 l/kg, für ungebundenes Lorazepam 10.4 l/kg KG bei jüngeren, 8.6 l/kg KG bei älteren Personen.
• +Lorazepam passiert die Plazentaschranke und kann auch in geringen Mengen in der Muttermilch gefunden werden.
• -Lorazepam wird zu über 90% durch Kopplung an die Glucuronsäure inaktiviert. Diese Metabolite sind pharmakologisch inaktiv.
• -Lorazepam wird nur geringfügig hydroxyliert und unterliegt keiner N-Desalkylierung durch Enzyme des Cytochrom-P450-Sytems.
• +Lorazepam wird zu über 90% durch Kopplung an die Glucuronsäure inaktiviert. Diese Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.
• +Lorazepam wird nur in einem geringen Ausmass hydroxyliert und unterliegt keiner N-Desalkylierung durch Enzyme des Cytochrom-P450-Sytems.
• -Das Lorazepamglucuronid wird zu über 85% renal eliminiert. Etwa 1% der Dosis erscheint unverändert im Urin. In geringen Mengen erfolgt die Elimination von Lorazepam und Lorazepamglucuronid in den Fäces. Die Eliminationshalbwertszeit von Lorazepam beträgt im Mittel etwa 12–16 Stunden.
• +Das Lorazepamglucuronid wird zu über 85% im Urin renal eliminiert. Etwa 1% der Dosis erscheint unverändert im Urin. In geringen Mengen erfolgt die Elimination von Lorazepam und Lorazepamglucuronid in den Fäces. Die Eliminationshalbwertszeit von Lorazepam beträgt im Mittel etwa 12–16 Stunden.
• -Kinetik im Alter: Studien an betagten und jungen Probanden haben gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Lorazepam altersunabhängig ist.
• -Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit Leberleiden (Hepatitis, alkoholische Zirrhose) wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter beobachtet.
• -Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion: Bei bestehender Niereninsuffizienz bleiben die metabolische Clearance von Lorazepam sowie die Plasmaspiegel des nicht proteingebundenen Lorazepams im Normalbereich.
• -Die Eliminationshalbwertszeit für das Lorazepamglucuronid ist jedoch verlängert, was zu einer Akkumulation dieses inaktiven Metabolits führt.
• +Studien an betagten und jungen Personen haben gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Lorazepam altersunabhängig ist.
• +Leberfunktionsstörungen:
• +Bei Patienten mit Leberleiden (Hepatitis, alkoholische Zirrhose) wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter beobachtet.
• +Nierenfunktionsstörungen:
• +Bei bestehender Niereninsuffizienz bleiben die metabolische Clearance von Lorazepam sowie die Plasmaspiegel des nicht proteingebundenen Lorazepams im Normalbereich.
• +Die Eliminationshalbwertszeit für das Lorazepamglucuronid ist jedoch verlängert,wobei dieser inaktive Metabolit kumuliert.
• +Reproduktionstoxizität
• +In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass Anästhetika und Sedativa die N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren blockieren und/oder die Aktivität von GABA potenzieren und so den Zelltod von Neuronen im Gehirn fördern können. Erfolgt die Verabreichung während der Hauptentwicklungsphase des Gehirns, können daraus kognitive Langzeitdefizite und Verhaltensstörungen bei Jungtieren resultieren. Basierend auf Vergleichen unter präklinisch verwendeten Spezies wird vermutet, dass das Anfälligkeitsfenster des Gehirns für derartige Effekte beim Menschen mit einer Exposition vom dritten Schwangerschaftstrimester bis zum 1. Lebensjahr, möglicherweise sogar bis ca. zum 3. Lebensjahr, korreliert. Obwohl für Lorazepam nur beschränkte Informationen vorliegen, kann ein ähnlicher Effekt auftreten, da Lorazepam die Wirkung von GABA ebenfalls verstärkt. Die Relevanz dieser präklinischen Erkenntnisse für den Menschen ist nicht bekannt.
• -Bei Ratten und Mäusen wurde während einer 18-monatigen Studie mit oralem Lorazepam kein Hinweis auf ein karzinogenes Potential gefunden.
• +Mutagenität
• +Karzinogenität
• +Bei Ratten und Mäusen wurde während einer 18-monatigen Studie mit oralem Lorazepam kein Hinweis auf ein karzinogenes Potential gefunden.
• -Hinweise zur Lagerung
• +Haltbarkeit
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• -Sedazin 2,5 mg: Das Medikament ist in der Originalverpackung, bei Temperatur 15–30 °C aufzubewahren, ausserhalb der Reichweite von Kindern.
• -Medikament nicht nach dem auf der Packung unter «Exp» aufgedruckten Datum verwenden.
• -
• +Sedazin 2.5 mg: Das Medikament ist in der Originalverpackung, bei Temperatur 15–30 °C aufzubewahren, ausserhalb der Reichweite von Kindern.
• -Sedazin Tabl 1 mg 20. (B)
• -Sedazin Tabl 1 mg 50. (B)
• -Sedazin Tabl 2,5 mg 20. (B)
• -Sedazin Tabl 2,5 mg 50. (B)
• +Sedazin Tabl 1 mg (mit Zierrille) 20. (B)
• +Sedazin Tabl 1 mg (mit Zierrille) 50. (B)
• +Sedazin Tabl 2.5 mg (mit Zierrille) 20. (B)
• +Sedazin Tabl 2.5 mg (mit Zierrille) 50. (B)
• -Februar 2014
• +November 2022.