• +Besondere Anwendungsbedingungen
• +Regionale oder lokale Anästhesien sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und Personal durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation sollten sofort verfügbar sein.
• +Patienten, bei denen eine Hauptnerven-Blockade geplant ist oder hohe Dosen verwendet werden, sollten in einem optimalen Zustand sein und es sollte vor der Blockade ein i.v. Zugang gelegt werden. Der verantwortliche Arzt sollte angemessen geschult und erfahren sein im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»).
• -Regionale oder lokale Anästhesien sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und Personal durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation sollten sofort verfügbar sein.
• -Patienten, bei denen eine Hauptnerven-Blockade geplant ist oder hohe Dosen verwendet werden, sollten in einem optimalen Zustand sein und es sollte vor der Blockade ein i.v. Zugang gelegt werden. Der verantwortliche Arzt sollte angemessen geschult und erfahren sein im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»).
• +Leberfunktionsstörungen
• +Eine Veränderung der Leberfunktion mit mit reversibler Erhöhung der Alaninaminotransferase, der alkalischen Phosphatase und des Bilirubin wurde nach widerholten Injektionen oder Bupivacain-Infusionen über einen längeren Zeitraum beobachtet. Eine Verbindung zwischen der Anwendung von Bupivacain und der Entwicklung einer medikamentös verursachten Leberläsion (drug-induced liver injury, DILI) wurde in einigen Berichten in der Literatur beschriben, insbesondere im Falle einer langfristigen Anwendung. Die Physiopathologie dieser Reaktion ist zwar noch nicht erforscht, doch eine sofortige Einstellung des Bupivacain führte zu einer raschen klinischen Besserung. Wenn während der Verabreichung von Bupivacain Leberfunktionsstörungen beobachtet werden, sollte das Medikament abgesetzt werden.
• +«Unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion»
• +Hypotonie und Bradykardie
• +Geburt
• -Die Klassifikation der Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen erfolgte gemäss folgender Konvention: sehr häufig (³1/10), häufig (³1/100, <1/10), gelegentlich (³1/1'000, <1/100), selten (³1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000).
• +Die Klassifikation der Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen erfolgte gemäss folgender Konvention: sehr häufig (³1/10), häufig (³1/100, <1/10), gelegentlich (³1/1'000, <1/100), selten (³1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000) Häufigkeit unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht beurteilt werden).
• +.
• +Erkrankungen der Leber und Galle
• +Häufigkeit unbekannt: Funktionsstörungen mit reversibler Erhöhung der ASAT, ALAT, der alkalinen Phosphatasen und des Bilirubin (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Metabolismus/Elimination
• -Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX) beide mittels Cytochrom P4503A4. Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen mit dem Hauptwirkstoff.
• +Metabolismus
• +Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX) beide mittels Cytochrom P4503A4. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen mit dem Hauptwirkstoff.
• +Elimination
• +Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX.
• +
• -April 2021
• +Juni 2023