• -Wirkstoff: Mepivacaini hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Injektionslösung zu 1%, 1,5% und 2%.
• -1%: 1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Mepivacaini hydrochloridum (Stechampulle zu 50 ml enthält 500 mg Mepivacaini hydrochloridum).
• -1.5%: 1 ml Injektionslösung enthält 15 mg Mepivacaini hydrochloridum (Ampulle zu 20 ml enthält 300 mg Mepivacaini hydrochloridum).
• -2%: 1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Mepivacaini hydrochloridum (Stechampulle zu 20 ml enthält 400 mg Mepivacaini hydrochloridum).
• -
• +Wirkstoffe
• +Mepivacaini hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe
• +Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabilia.
• +Mepivacain Sintetica 10 mg/ml enthält 140 mg Natrium pro Stechampulle.
• +Mepivacain Sintetica 15 mg/ml enthält 48 mg Natrium pro Ampulle.
• +Mepivacain Sintetica 20 mg/ml enthält 40 mg Natrium pro Stechampulle.
• +
• +
• -Lokalinfiltration,
• -Leitungsanästhesie und
• -Epiduralanästhesie.
• +Lokalinfiltration, Leitungsanästhesie und Epiduralanästhesie.
• -Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen. Wenn eine hohe Dosis injiziert werden soll, z.B. bei der Epiduralblockade, wird eine Testdosis von 3–5 ml Mepivacain mit Adrenalin empfohlen. Die Hauptdosis soll langsam mit einer Injektionsrate von 100–200 mg/min oder bei zunehmender Dosierung unter ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten injiziert werden. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann durch eine vorübergehende Zunahme der Herzfrequenz erkannt werden. Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch Anzeichen einer Spinalblockade erkannt. Bei Auftreten von toxischen Symptomen ist die Injektion sofort abzubrechen.
• +Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen. Wenn eine hohe Dosis injiziert werden soll, z. B. bei der Epiduralblockade, wird eine Testdosis von 3–5 ml Mepivacain mit Adrenalin empfohlen. Die Hauptdosis soll langsam mit einer Injektionsrate von 100–200 mg/min oder bei zunehmender Dosierung unter ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten injiziert werden. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann durch eine vorübergehende Zunahme der Herzfrequenz erkannt werden. Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch Anzeichen einer Spinalblockade erkannt. Bei Auftreten von toxischen Symptomen ist die Injektion sofort abzubrechen.
• -Unnötig hohe Dosen von Lokalanästhetika sind zu vermeiden. Eine chirurgische Anästhesie erfordert allgemein höhere Dosen und Konzentrationen (z.B. epidurale Anwendung). Bei Blockaden kleinerer Nerven oder weniger intensiver Blockaden werden geringere Konzentrationen benötigt. Das Volumen des verabreichten Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.
• +Unnötig hohe Dosen von Lokalanästhetika sind zu vermeiden. Eine chirurgische Anästhesie erfordert allgemein höhere Dosen und Konzentrationen (z. B. epidurale Anwendung). Bei Blockaden kleinerer Nerven oder weniger intensiver Blockaden werden geringere Konzentrationen benötigt. Das Volumen des verabreichten Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.
• +Übliche Dosierung
• +
• -Blockadetyp Konzentration Dosis
• -[mg/ml] [%] [ml] [mg]
• -Chirurgische Anästhesie
• -Lumbale Epiduralanästhesie¹ 20 2,0 15–25 300–500
• -Thorakale Epiduralanästhesie¹ 20 2,0 5–12 100–240
• -Kaudalanästhesie¹ 10 1,0 20–30 200–300
• -20 2,0 15–25 300–500
• -Feldblock (z.B. kleinere periphere Nervenblockade und Infiltration)
• -Infiltration 10 1,0 ≤15 ≤150
• -Digitalblockade 10 1,0 1-5 10-50
• -Interkostalblockade (pro Nerv)2 10 1,0 4 ≤40
• -Retrobulbärblockade# 20 2,0 4 80
• -Peribulbärblockade# 10 1,0 10-15 100-150
• -Hauptnervenblockaden
• -Parazervikalblockade3 (jede Seite) 10 1,0 10 100
• -Axilläre Brachialplexusblockade 10 1,0 40–50 400–500
• -Supraklavikulär, interscalenär und subklavikulär-perivaskulär 10 1,0 30-40 300-400
• -Ischiadicus 20 2,0 ≤15 ≤300
• -3 in 1 (Nervus femoralis, Nervus obturatorius und Nervus cut. femoralis lateralis) 10 1,0 30–40 300–400
• -Blockadetyp Wirkungseintritt [Min.] Wirkungsdauer [h]
• -Chirurgische Anästhesie
• -Lumbale Epiduralanästhesie¹ 15-20 1,5-2
• -Thorakale Epiduralanästhesie¹ 10–20 1,5–2
• -Kaudalanästhesie¹ 15-30 1-1,5
• -15-30 1,5-2
• -Feldblock (z.B. kleinere periphere Nervenblockade und Infiltration)
• -Infiltration 1–2 1,5–2
• -1-2 2-3
• -Digitalblockade 2-5 1,5-2
• -Interkostalblockade (pro Nerv)2 3-5 1-2
• -Retrobulbärblockade# 3-5 1,5-2
• -Peribulbärblockade# 3-5 1,5-2
• -Hauptnervenblockaden
• -Parazervikalblockade3 (jede Seite) 3-5 1-1,5
• -Axilläre Brachialplexusblockade 15-30 1,5-2
• -Supraklavikulär, interscalenär und subklavikulär-perivaskulär 15-30 1,5-2
• -Ischiadicus 15-30 2-3
• -3 in 1 (Nervus femoralis, Nervus obturatorius und Nervus cut. femoralis lateralis) 15-30 1,5-2
• -
• +Blockadetyp Konzentration [mg/ml] [%] Dosis [ml] [mg] Wirkungseintritt [Min.] Wirkungsdauer1 [h]
• +Chirurgische Anästhesie
• +Lumbale Epiduralanästhesie2 20 2,0 15–25 300–500 15–20 1,5–2
• +Thorakale Epiduralanästhesie2 20 2,0 5–12 100–240 10–20 1,5–2
• +Kaudalanästhesie2 10 15 20 1,0 1,5 2,0 20–30 15–30 15–25 200–300 225–450 300–500 15–30 1–2
• +Feldblock (z. B. kleinere periphere Nervenblockade und Infiltration)
• +Infiltration 10 1,0 ≤15 ≤150 1–2 1–2 1,5–2 2–3
• +Digitalblockade 10 1,0 1-5 10-50 2–5 1,5–2
• +Interkostalblockade (pro Nerv)3 10 1,0 4 ≤ 40 3–5 1–2
• +Retrobulbärblockade # Peribulbärblockade # 20 10 2,0 1,0 4 10-15 80 100-150 3–5 3–5 1,5–2 1,5–2
• +Hauptnervenblockaden
• +Parazervikalblockade4 (jede Seite) 10 1,0 10 100 3–5 1–1,5
• +Axilläre Brachialplexusblockade 10 1,0 40–50 400–500 15–30 1,5–2
• +Supraklavikulär, interscalenär und subklavikulär-perivaskulär 10 1,0 30-40 300-400 15–30 1,5–2
• +Ischiadicus 20 2,0 ≤ 15 ≤ 300 15–30 2–3
• +3 in 1 (Nervus femoralis, Nervus obturatorius und Nervus cut. femoralis lateralis) 10 1,0 30–40 300–400 15–30 1,5–2
• -¹ Dosis einschliesslich Testdosis.
• -2 maximale Anzahl gleichzeitiger Nervenblockaden ≤10.
• -3 nicht empfohlen für die Geburt.
• -≤ bis zu.
• -# siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• -Spezielle Dosierungsanwendungen
• +¹ Die Dauer der Anästhesie fällt auch je nach Technik, Art des Blocks, Konzentration und Individuum unterschiedlich aus.
• +2 Dosis einschliesslich Testdosis.
• +3 maximale Anzahl gleichzeitiger Nervenblockaden £ 10.
• +4 nicht empfohlen für die Geburt.
• +£ bis zu.
• +# siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen.
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Die Dosis muss reduziert werden.
• +Ältere Patienten
• +Die Dosis muss reduziert werden.
• -Die Dosierungen in der Tabelle «Dosierungsempfehlung für Kinder 1–12 Jahre» gelten als Richtlinien für den Einsatz in der Pädiatrie. Individuelle Schwankungen können auftreten. Alter und Gewicht und Art des operativen Eingriffs sind bei der Dosierung zu beachten. Bei adipösen Kindern ist oft eine stufenweise Reduktion der Dosierung notwendig, und diese sollte auf dem Idealgewicht basieren. Für gezielte Blockadetechniken und individuelle Bedürfnisse der Patienten sollten Standardlehrbücher über Anästhesien berücksichtigt werden.
• -Bei Kindern sollte eine Dosis von 5 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden, und es sind Konzentrationen von weniger als 2% zu verwenden. Aufgrund des reduzierten Lebermetabolismus sollten bei Neugeborenen auf die Gabe von Mepivacain verzichtet werden.
• -Blockadetyp Konzentration Dosis
• - [mg/ml] [%] [ml] [mg]
• -Kaudalanästhesie 10 1,0 0,5 ml/kg 5 mg/kg
• -Blockadetyp Wirkungseintritt [Min.] Wirkungsdauer [h]
• -Kaudalanästhesie 10-15 1-1,5
• +Die Dosierungen in der Tabelle „Dosierungsempfehlung für Kinder 1–12 Jahre“ gelten als Richtlinien für den Einsatz in der Pädiatrie. Individuelle Schwankungen können auftreten. Alter und Gewicht und Art des operativen Eingriffs sind bei der Dosierung zu beachten. Bei adipösen Kindern ist oft eine stufenweise Reduktion der Dosierung notwendig, und diese sollte auf dem Idealgewicht basieren. Für gezielte Blockadetechniken und individuelle Bedürfnisse der Patienten sollten Standardlehrbücher über Anästhesien berücksichtigt werden.
• +Bei Kindern sollte eine Dosis von 5 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden, und es sind Konzentrationen von weniger als 2 % zu verwenden. Aufgrund des reduzierten Lebermetabolismus sollten bei Neugeborenen auf die Gabe von Mepivacain verzichtet werden.
• +Blockadetyp Konzentration [mg/ml] [%] Dosis [ml] [mg] Wirkungseintritt [Min.] Wirkungsdauer [h]
• +Kaudalanästhesie 10 1,0 0,5 ml/kg 5 mg/kg 10–15 1–1,5
• -Regional- oder Lokalanästhesie-Verfahren sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und im geeigneten klinischen Rahmen durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation sollten sofort verfügbar sein. Patienten, bei denen eine Hauptnervenblockade geplant ist, sollten in einem optimalen Zustand sein, und es soll vor der Blockade ein i.v.-Zugang gelegt werden. Der für die Lokalanästhesie verantwortliche Arzt sollte angemessen erfahren im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»).
• +Regional- oder Lokalanästhesie-Verfahren sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und im geeigneten klinischen Rahmen durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation sollten sofort verfügbar sein. Patienten, bei denen eine Hauptnervenblockade geplant ist, sollten in einem optimalen Zustand sein, und es soll vor der Blockade ein i.v.-Zugang gelegt werden. Der für die Lokalanästhesie verantwortliche Arzt sollte angemessen erfahren im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe „Überdosierung“).
• -·Retro- und peribulbäre Injektionen von Lokalanästhetika sind mit einem geringen Risiko einer dauerhaften Dysfunktion der Augenmuskulatur verbunden. Hauptursachen umfassen Traumata und/oder toxische Wirkungen auf die Muskeln und/oder Nerven.
• -Die Ausprägung solcher Gewebereaktionen schwankt je nach Schweregrad des Traumas, Konzentration des Lokalanästhetikums und Dauer der Gewebeexposition gegenüber dem Lokalanästhetikum. Daher sind wie bei allen Lokalanästhetika die niedrigste wirksame Dosis und Konzentration des Lokalanästhetikums zu wählen. Vasokonstriktoren und andere Adjuvantien können die Gewebereaktion verstärken und dürfen daher nur angewendet werden, wenn sie indiziert sind.
• +·Retro- und peribulbäre Injektionen von Lokalanästhetika sind mit einem geringen Risiko einer dauerhaften Dysfunktion der Augenmuskulatur verbunden. Hauptursachen umfassen Traumata und/oder toxische Wirkungen auf die Muskeln und/oder Nerven.Die Ausprägung solcher Gewebereaktionen schwankt je nach Schweregrad des Traumas, Konzentration des Lokalanästhetikums und Dauer der Gewebeexposition gegenüber dem Lokalanästhetikum. Daher sind wie bei allen Lokalanästhetika die niedrigste wirksame Dosis und Konzentration des Lokalanästhetikums zu wählen. Vasokonstriktoren und andere Adjuvantien können die Gewebereaktion verstärken und dürfen daher nur angewendet werden, wenn sie indiziert sind.
• -·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
• -Bei diesen Patienten ist die regionale Anästhesie das Verfahren der Wahl.
• +·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.Bei diesen Patienten ist die regionale Anästhesie das Verfahren der Wahl.
• -Eine Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Das Risiko solcher Komplikationen lässt sich erheblich reduzieren, indem zuvor eine Volumenexpansion oder eine Injektion von vasopressorischen Substanzen erfolgt. Eine Hypotonie sollte sofort behandelt werden, z.B. durch eine i.v.-Injektion von 5–10 mg Ephedrin, die bei Bedarf zu wiederholen ist. Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt.
• -Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intraartikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanästhetika erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betrafen das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang nicht nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für Mepivacain Sintetica.
• +Eine Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Das Risiko solcher Komplikationen lässt sich erheblich reduzieren, indem zuvor eine Volumenexpansion oder eine Injektion von vasopressorischen Substanzen erfolgt. Eine Hypotonie sollte sofort behandelt werden, z. B. durch eine i.v.-Injektion von 5–10 mg Ephedrin, die bei Bedarf zu wiederholen ist. Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt.
• +Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intra-artikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanästhetika erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betrafen das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang nicht nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für Mepivacain Sintetica.
• +Mepivacain Sintetica 10 mg/ml
• +Dieses Arzneimittel enthält 140 mg Natrium pro Stechampulle zu 50 ml, entsprechend 7,0 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• +Mepivacain Sintetica 15 mg/ml
• +Dieses Arzneimittel enthält 48 mg Natrium pro Ampulle zu 20 ml, entsprechend 2,4 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• +Mepivacain Sintetica 20 mg/ml
• +Dieses Arzneimittel enthält 40 mg Natrium pro Stechampulle zu 20 ml, entsprechend 2,0 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• +
• -Mepivacain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die anderen Lokalanästhetika erhalten oder Wirkstoffen, die mit Lokalanästhetika vom Amid-Typ strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil sich die systemischen toxischen Wirkungen addieren.
• -Spezifische Interaktionsstudien mit Mepivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Mepivacain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die anderen Lokalanästhetika erhalten oder Wirkstoffen, die mit Lokalanästhetika vom Amid-Typ strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z. B. Tocainid und Mexiletin), weil sich die systemischen toxischen Wirkungen addieren.
• +Spezifische Interaktionsstudien mit Mepivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +
• -physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie);
• -Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).
• -Immunsystem
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
• -Nervensystem
• -Häufig (>1/100, <1/10): Parästhesie, Schwindel.
• -Gelegentlich (>1/1’000, <1/100): Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, Paraesthesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
• -Augen
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): Doppeltsehen.
• -Herz
• -Häufig (>1/100, <1/10): Bradykardie.
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.
• -Gefässe
• -Häufig (>1/100, <1/10): Hypertonie, Hypotonie.
• -Atmungsorgane
• -Selten (>1/10’000, <1/1’000): Atemdepression.
• -Gastrointestinaltrakt
• -Häufig (>1/100, <1/10): Übelkeit, Erbrechen.
• +physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z. B. Blutdruckabfall, Bradykardie);
• +Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z. B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).
• +Häufigkeit: „sehr häufig‟ (≥ 1/10), „häufig‟ (≥ 1/100, < 1/10), „gelegentlich‟ (≥ 1/1’000, < 1/100), „selten‟ (≥ 1/10’000, < 1/1’000), „sehr selten‟ (< 1/10’000).
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Häufig: Parästhesie, Schwindel.
• +Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, Paraesthesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
• +Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
• +Augenerkrankungen
• +Selten: Doppeltsehen.
• +Herzerkrankungen
• +Häufig: Bradykardie.
• +Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.
• +Gefässerkrankungen
• +Häufig: Hypertonie, Hypotonie.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Selten: Atemdepression.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Häufig: Übelkeit, Erbrechen.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +Anzeichen und Symptome
• +
• -Behandlung der akuten Toxizität
• +Behandlung
• -ATC-Code: N01BB03
• -Wirkmechanismus/Pharmakodynamik
• -Mepivacainhydrochlorid (Mepivacain Sintetica) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die Wirkungsstärke ist mit der von Lidocain vergleichbar. Die 2-%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1‑%ige Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.
• +ATC-Code
• +N01BB03
• +Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
• +Mepivacainhydrochlorid (Mepivacain Sintetica) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die Wirkungsstärke ist mit der von Lidocain vergleichbar. Die 2-%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1-%ige Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.
• -Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Mepivacain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.
• -Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
• -Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen gewöhnlich den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringen Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine verlangsamte Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
• +Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Mepivacain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
• +Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe „Überdosierung“) gehen gewöhnlich den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringen Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine verlangsamte Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Es liegen keine Daten vor.
• +
• -Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die maximale Plasmakonzentration um 20–30% reduziert.
• +Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die maximale Plasmakonzentration um 20–30 % reduziert.
• -Die Plasmaproteinbindung beträgt 78%. Mepivacain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glykoprotein gebunden.
• +Die Plasmaproteinbindung beträgt 78 %. Mepivacain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glykoprotein gebunden.
• -Mepivacain wird vorwiegend durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert, jedoch nur 30% des injizierten Arzneimittels erscheinen in Form von Metaboliten. Die Hauptmetaboliten von Mepivacain sind 3-OH-Derivat (16%), 4-OH-Derivat (12%) und Ndemethyliertes Pipecolylxylidin (2,5%).
• -Die Plasmakonzentration von Pipecolylxylidin, dem aktiven Metaboliten beträgt weniger als 0,1% von der parentalen Substanz.
• +Mepivacain wird vorwiegend durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert, jedoch nur 30 % des injizierten Arzneimittels erscheinen in Form von Metaboliten. Die Hauptmetaboliten von Mepivacain sind 3-OH-Derivat (16 %), 4-OH-Derivat (12 %) und N-demethyliertes Pipecolylxylidin (2,5 %).
• +Die Plasmakonzentration von Pipecolylxylidin, dem aktiven Metaboliten beträgt weniger als 0,1 % von der parentalen Substanz.
• -Der Grossteil der Metaboliten (>90%) von Mepivacain wird mit dem Urin ausgeschieden. Nur etwa 5–10% einer Dosis werden als unveränderte Substanz eliminiert.
• +Der Grossteil der Metaboliten (> 90 %) von Mepivacain wird mit dem Urin ausgeschieden. Nur etwa 5–10 % einer Dosis werden als unveränderte Substanz eliminiert.
• -Über 50% einer Dosis werden in Form von verschiedenen Metaboliten in die Galle ausgeschieden, unterliegen jedoch wahrscheinlich einem enterohepatischen Kreislauf, da nur geringe Mengen mit den Faeces ausgeschieden werden.
• -Kinetik in speziellen Patientengruppen
• +Über 50 % einer Dosis werden in Form von verschiedenen Metaboliten in die Galle ausgeschieden, unterliegen jedoch wahrscheinlich einem enterohepatischen Kreislauf, da nur geringe Mengen mit den Faeces ausgeschieden werden.
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• -Neugeborene
• -Bei Neugeborenen ist der Lebermetabolismus von Mepivacain vermindert und die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd das 3- bis 5fache im Vergleich zu Erwachsenen (ca. 9 Stunden).
• +Leberfunktionsstörungen/Nierenfunktionsstörungen
• +Es liegen keine Daten vor für die Dosierung bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz.
• -Patienten mit Leber-/Niereninsuffizienz
• -Es liegen keine Daten vor für die Dosierung bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz.
• +Neugeborene
• +Bei Neugeborenen ist der Lebermetabolismus von Mepivacain vermindert und die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd das 3- bis 5fache im Vergleich zu Erwachsenen (ca. 9 Stunden).
• -In Reproduktions-toxikologischen Studien wurden keine arzneimittelspezifischen unerwünschten Wirkungen festgestellt. Das mutagene Potential von Mepivacain wurde nicht untersucht. Kanzerogenitätsstudien wurden aufgrund der kurzen Anwendung von Mepivacain in der Lokalanästhesie nicht durchgeführt.
• +Mutagenität
• +Das mutagene Potential von Mepivacain wurde nicht untersucht.
• +Kanzerogenität
• +Kanzerogenitätsstudien wurden aufgrund der kurzen Anwendung von Mepivacain in der Lokalanästhesie nicht durchgeführt.
• +Reproduktionstoxizität
• +In Reproduktionstoxikologischen Studien wurden keine arzneimittelspezifischen unerwünschten Wirkungen festgestellt.
• +
• -Die Löslichkeit von Mepivacain ist bei einem pH-Wert grösser als 6,5 eingeschränkt. Dies muss insbesondere beachtet werden, wenn Mepivacain mit alkalischen Lösungen, z.B. Bicarbonaten, gemischt werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.
• +Die Löslichkeit von Mepivacain ist bei einem pH-Wert grösser als 6,5 eingeschränkt. Dies muss insbesondere beachtet werden, wenn Mepivacain mit alkalischen Lösungen, z. B. Bicarbonaten, gemischt werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behältnis mit «EXP» aufgedruckten Verfalldatum verwendet werden.
• -Die 1-%, 1,5-% und 2-%-Lösungen sind ohne Konservierungsmittel und für die einmalige Anwendung bestimmt. Nach dem Öffnen sofort verwenden.
• -Restlösung verwerfen.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Anbruch zu verwenden. Restlösung verwerfen.
• -Mepivacain-HCl-Sintetica-Lösungen in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +In der Originalverpackung, vor Licht geschützt und bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -48352 (Swissmedic).
• +48’352 (Swissmedic)
• -Mepivacain Sintetica 1% Stechampullen 1 x 50 ml (B)
• -Mepivacain Sintetica 1,5% Ampullen 5 x 20 ml (B)
• -Mepivacain Sintetica 2% Stechampullen 1 x 20 ml (B)
• +Mepivacain Sintetica 10 mg/ml Stechampullen 1 x 50 ml (B)
• +Mepivacain Sintetica 15 mg/ml Ampullen 5 x 20 ml (B)
• +Mepivacain Sintetica 20 mg/ml Stechampullen 1 x 20 ml (B)
• -Sintetica SA, 6850 Mendrisio.
• +Sintetica SA, 6850 Mendrisio
• -August 2010.
• +März 2021