• -Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.
• +Hilfsstoffe:
• +Filmtablette: Excipiens pro compresso obducto.
• +Suspension: Conserv.: E 218, E 216; Color.: E 110; Vanillinum, Bergamottae aetheroleum, Saccharinum; Aromatica; Excipiens ad suspensionem.
• +Suspension (mit Messbecher) zu 20 mg/10 mL.
• +
• -Erkrankungen des depressiven Formenkreises:
• -Endogene und nicht endogene Depressionen, in der akuten Phase und als Erhaltungstherapie bei Patienten mit Rezidiven.
• +Behandlung einer Depressiven Episode (Major Depressive Disorder, MDD):
• +Behandlung Depressiver Episoden (Akutbehandlung) sowie Erhaltungstherapie bei Patienten mit Rezidiven.
• -Depressionen:
• -Die empfohlene Anfangsdosierung beträgt 20 mg pro Tag, eingenommen als morgendliche Einmaldosis. Bei einigen Patienten kann es nötig sein, die Dosis zu erhöhen.
• -Wenn ein Patient nach drei Wochen nicht auf die Behandlung anspricht, kann die Dosis auf 30 mg oder 40 mg) erhöht werden.
• +Depressive Episode:
• +Die empfohlene Anfangsdosierung beträgt 20 mg pro Tag (1 Tablette zu 20 mg oder 10 mL Suspension), eingenommen als morgendliche Einmaldosis. Bei einigen Patienten kann es nötig sein, die Dosis zu erhöhen.
• +Wenn ein Patient nach drei Wochen nicht auf die Behandlung anspricht, kann die Dosis auf 30 mg oder 40 mg erhöht werden.
• -Deroxat wird am besten als morgendliche Einmaldosis zusammen mit der Nahrung eingenommen. Die Tabletten sollten geschluckt und nicht gekaut werden.
• -Wenn das Arzneimittel morgens eingenommen wird, kommt es zu keiner Beeinträchtigung der Qualität oder Dauer des Schlafes. Zudem verbessert sich im Allgemeinen der Schlaf mit dem Ansprechen auf die Therapie.
• +Deroxat wird am besten als morgendliche Einmaldosis zusammen mit der Nahrung eingenommen.
• +Deroxat Filmtabletten: Die Tabletten sollten geschluckt und nicht gekaut werden. Die Tabletten sind mit einer Bruchrille versehen, welche es erlaubt die Tabletten zu halbieren, falls eine Dosis von 10 mg erforderlich ist.
• +Deroxat Suspension: Die Flasche soll vor dem Gebrauch geschüttelt werden.
• -Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min) oder schwerer Leberfunktionsstörung kommt es zu erhöhten Plasmakonzentrationen. Die Dosierung sollte bei diesen Patienten daher auf das untere Ende des empfohlenen Bereiches beschränkt werden.
• +Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 mL/min) oder schwerer Leberfunktionsstörung kommt es zu erhöhten Plasmakonzentrationen. Die Dosierung sollte bei diesen Patienten daher auf das untere Ende des empfohlenen Bereiches beschränkt werden.
• -Es wurde über Schwindel, Sensibilitätsstörungen (einschliesslich Parästhesie, Stromschlaggefühl und Tinnitus), Schlafstörungen (einschliesslich intensiver Träume), Agitiertheit oder Angst, Übelkeit, Tremor, Konfusion, Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit und Sehstörungen berichtet. Die meisten dieser Symptome sind im Allgemeinen leicht oder mittelgradig ausgeprägt, können jedoch bei einigen Patienten auch stark ausgeprägt sein. Solche Symptome treten gewöhnlich innerhalb weniger Tage nach Absetzen auf und können so von wieder auftretenden Krankheitssymptomen, die später und langsam auftreten, unterschieden werden. In sehr seltenen Fällen wurde von solchen Symptomen nach unbeabsichtigtem Auslassen einer Dosis durch den Patienten berichtet. Im Allgemeinen sind diese Symptome begrenzt und klingen innerhalb von zwei Wochen von selbst ab, auch wenn sie bei einzelnen Personen prolongiert (zwei bis drei Monate oder länger nach Ende der Behandlung) auftreten. Es wird daher empfohlen, die Behandlung mit Paroxetin ausschleichend durch schrittweise Verringerung der Dosis über einen Zeitraum von mehreren Wochen oder Monaten, je nach Bedarf des Patienten, zu beenden (vgl. «Absetzsymptome nach Ende der Behandlung mit Paroxetin» – «Dosierung/Anwendung»).
• +Es wurde über Schwindel, Sensibilitätsstörungen (einschliesslich Parästhesie, Stromschlaggefühl und Tinnitus), Schlafstörungen (einschliesslich intensiver Träume), Agitiertheit oder Angst, Übelkeit, Tremor, Konfusion, Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit und Sehstörungen berichtet. Die meisten dieser Symptome sind im Allgemeinen leicht oder mittelgradig ausgeprägt, können jedoch bei einigen Patienten auch stark ausgeprägt sein. Solche Symptome treten gewöhnlich innerhalb weniger Tage nach Absetzen auf und können so von wieder auftretenden Krankheitssymptomen, die später und langsam auftreten, unterschieden werden. In sehr seltenen Fällen wurde von solchen Symptomen nach unbeabsichtigtem Auslassen einer Dosis durch den Patienten berichtet. Im Allgemeinen sind diese Symptome begrenzt und klingen innerhalb von zwei Wochen von selbst ab, auch wenn sie bei einzelnen Personen prolongiert (zwei bis drei Monate oder länger nach Ende der Behandlung) auftreten. Es wird daher empfohlen, die Behandlung mit Paroxetin ausschleichend durch schrittweise Verringerung der Dosis über einen Zeitraum von mehreren Wochen oder Monaten, je nach Bedarf des Patienten, zu beenden (vgl. «Absetzsymptome nach Ende der Behandlung mit Paroxetin» - «Dosierung/Anwendung»).
• -Wechsel von Deroxat, Filmtabletten auf Deroxat, Suspension
• +Konservierungsmittel:
• +Die Suspension enthält als Konservierungsmittel Propyl- und Methylparahydroxybenzoat (Parabene), welche Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria, Kontaktdermatitis und selten sofort auftretende Hypersensibilitätsreaktionen mit Bronchospasmen verursachen können, sowie den Azofarbstoff Gelborange S (E 110). Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern soll die Suspension mit Vorsicht angewendet werden.
• +Abhängigkeit der Resorption vom pH-Wert des Magens (Deroxat Suspension)
• +Bei Patienten, die das Präparat als orale Suspension einnehmen, kann die Plasmakonzentration von Paroxetin vom pH-Wert des Magens beeinflusst werden.
• -Tamoxifen wird unter anderem über CYP2D6 metabolisiert. CYP2D6 Inhibitoren wie Paroxetin können zu einer Reduktion der Wirksamkeit von Tamoxifen führen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Tamoxifen wird unter anderem über CYP2D6 metabolisiert. CYP2D6 Inhibitoren wie Paroxetin können zu einer Reduktion der Wirksamkeit von Tamoxifen führen (siehe « Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +In-vitro-Datenmaterial hat gezeigt, dass die Freisetzung von Paroxetin aus der oralen Suspension pH-abhängig ist. Aus diesem Grund können Arzneimittel mit einem Einfluss auf den Magen-pH-Wert (z.B. Protonenpumpenhemmer oder Histamin H2-Rezeptorantagonisten) bei Patienten, die das Präparat als orale Suspension einnehmen, die Plasmakonzentrationen von Paroxetin beeinflussen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Schwangerschaft
• +Schwangerschaft:
• -Bei Frauen, die beabsichtigen, demnächst schwanger zu werden, oder schon schwanger sind, sollte Paroxetin nicht neu verschrieben werden. Bei Frauen, die schwanger sind und schon mit Paroxetin behandelt werden, wird der Arzt bzw. die Ärztin die zur Verfügung stehenden Behandlungsalternativen sorgfältig abwägen müssen und Paroxetin nur dann weiter verschreiben, falls dies absolut notwendig ist. Beim Entscheid zum Abbruch einer Paroxetinbehandlung einer Schwangeren sollte sich der Arzt bzw. die Ärztin an den Abschnitten «Dosierung/Anwendung – Absetzsymptome nach Ende der Behandlung mit Paroxetin» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen – Symptome beim Absetzen von Paroxetin» orientieren. Ein plötzliches Absetzen der Therapie sollte auch in der Schwangerschaft vermieden werden.
• +Bei Frauen, die beabsichtigen, demnächst schwanger zu werden, oder schon schwanger sind, sollte Paroxetin nicht neu verschrieben werden. Bei Frauen, die schwanger sind und schon mit Paroxetin behandelt werden, wird der Arzt bzw. die Ärztin die zur Verfügung stehenden Behandlungsalternativen sorgfältig abwägen müssen und Paroxetin nur dann weiter verschreiben, falls dies absolut notwendig ist. Beim Entscheid zum Abbruch einer Paroxetinbehandlung einer Schwangeren sollte sich der Arzt bzw. die Ärztin an den Abschnitten «Dosierung/Anwendung - Absetzsymptome nach Ende der Behandlung mit Paroxetin» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen - Symptome beim Absetzen von Paroxetin» orientieren. Ein plötzliches Absetzen der Therapie sollte auch in der Schwangerschaft vermieden werden.
• -Stillzeit
• -Geringe Mengen Paroxetin gehen in die Muttermilch über. Die Serumkonzentrationen aus veröffentlichten Studien lagen bei den gestillten Kindern entweder unter der Nachweisgrenze (<2 ng/ml) oder waren sehr niedrig (<4 ng/ml). Es wurden keine Anzeichen von Arzneimittelwirkungen bei diesen Kindern beobachtet. Trotzdem sollte Paroxetin während der Stillzeit nicht angewendet werden. Ist die Verabreichung des Präparates unabdingbar, sollte abgestillt werden.
• +Stillzeit:
• +Geringe Mengen Paroxetin gehen in die Muttermilch über. Die Serumkonzentrationen aus veröffentlichten Studien lagen bei den gestillten Kindern entweder unter der Nachweisgrenze (<2 ng/mL) oder waren sehr niedrig (<4 ng/mL). Es wurden keine Anzeichen von Arzneimittelwirkungen bei diesen Kindern beobachtet. Trotzdem sollte Paroxetin während der Stillzeit nicht angewendet werden. Ist die Verabreichung des Präparates unabdingbar, sollte abgestillt werden.
• +Die Suspension enthält den Azofarbstoff Gelborange S (E 110), welcher Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut und der Atmungsorgane auslösen kann, insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urtikaria oder mit Überempfindlichkeit auf nicht steroidale Antirheumatika.
• +
• -Störungen des Blut- und Lymphsystems
• +Erkrankungen des Blut- und des Lymphsystems
• -Störungen des Immunsystems
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Endokrine Störungen
• +Endokrine Erkrankungen
• -Selten trat eine Hyponatriämie auf – eventuell mit Hirnödem, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörungen oder Krampfanfällen – und schien reversibel nach Absetzen von Deroxat. Einige Fälle waren vermutlich verursacht durch das Syndrom der inadäquaten Sekretion des antidiuretischen Hormons. Die meisten der gemeldeten Fälle betrafen ältere Patienten, die Diuretika und andere Arzneimittel einnahmen.
• -Psychiatrische Störungen
• +Selten trat eine Hyponatriämie auf - eventuell mit Hirnödem, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörungen oder Krampfanfällen - und schien reversibel nach Absetzen von Deroxat. Einige Fälle waren vermutlich verursacht durch das Syndrom der inadäquaten Sekretion des antidiuretischen Hormons. Die meisten der gemeldeten Fälle betrafen ältere Patienten, die Diuretika und andere Arzneimittel einnahmen.
• +Psychiatrische Erkrankungen
• -Störungen des Nervensystems
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augenleiden
• +Augenerkrankungen
• -Funktionsstörungen des Herzens
• +Herzerkrankungen
• -Funktionsstörungen der Gefässe
• +Gefässerkrankungen
• -Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Funktionsstörungen der Leber und der Galle
• +Erkrankungen der Leber und Gallenblase
• -Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Muskelskelettsystem
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Funktionsstörungen der Nieren und der ableitenden Harnwege
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• -Paroxetin besitzt eine selektive Wirkung; in-vitro Studien haben gezeigt, dass es, im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva, eine geringe Affinität für α1-, α2- und β-Adrenozeptoren sowie für Dopamin (D2)-, 5-HT1-artige, 5-HT2 und Histamin (H1)-Rezeptoren aufweist. Das Fehlen einer Wirkung auf postsynaptische Rezeptoren in vitro wird durch in-vivo Studien bestätigt, welche ein Fehlen von ZNS-dämpfender und hypotensiver Wirkung zeigen. Paroxetin beeinträchtigt weder die psychomotorischen Funktionen, noch potenziert es die dämpfende Wirkung von Alkohol.
• +Paroxetin besitzt eine selektive Wirkung; in-vitro Studien haben gezeigt, dass es, im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva, eine geringe Affinität für α1-, α2- und β-Adrenozeptoren sowie für Dopamin (D2)-, 5-HT1-artige, 5-HT2 und Histamin (H1)- Rezeptoren aufweist. Das Fehlen einer Wirkung auf postsynaptische Rezeptoren in vitro wird durch in-vivo Studien bestätigt, welche ein Fehlen von ZNS-dämpfender und hypotensiver Wirkung zeigen. Paroxetin beeinträchtigt weder die psychomotorischen Funktionen, noch potenziert es die dämpfende Wirkung von Alkohol.
• -Wie bei anderen Antidepressiva beginnt die Besserung der Krankheit im Allgemeinen nach einer Woche. Eine Überlegenheit gegenüber Placebo lässt sich in der zweiten Woche nachweisen.
• -Die Prävalenz von kongenitalen Missbildungen aller Art bzw. kardiovaskulären Missbildungen bei diesen Kleinkindern lag bei 4% bzw. 1,5% im Fall von Paroxetin und bei 2% bzw. 1% für andere Antidepressiva. In der Gesamtpopulation belaufen sich diese Häufigkeitsraten auf 3% (kongenitale Missbildungen aller Art) bzw. 1% (kardiovaskuläre Missbildungen). [Centers for Disease Control and Prevention, USA, und Metropolitan Atlanta Birth Congenital Defects Program Data (MACDP)].
• +Die Prävalenz von kongenitalen Missbildungen aller Art bzw. kardiovaskulären Missbildungen bei diesen Kleinkindern lag bei 4% bzw. 1,5% im Fall von Paroxetin und bei 2% bzw. 1% für andere Antidepressiva. In der Gesamtpopulation belaufen sich diese Häufigkeitsraten auf 3% (kongenitale Missbildungen aller Art) bzw. 1% (kardiovaskuläre Missbildungen) [Centers for Disease Control and Prevention, USA, und Metropolitan Atlanta Birth Congenital Defects Program Data (MACDP)].
• -Nach täglichen Gaben von 20 mg betrugen die Steady-State-Werte von Cmax und Tmax 12-90 ng/ml (im Mittel 41 ng/ml) bzw. 3-7 Stunden (im Mittel 5 Stunden).
• +Nach täglichen Gaben von 20 mg betrugen die Steady-State-Werte von Cmax und Tmax 12-90 ng/mL (im Mittel 41 ng/mL) bzw. 3-7 Stunden (im Mittel 5 Stunden).
• -Paroxetin wird teilweise durch das Enzym Cytochrom P450 2D6 metabolisiert, welches mit dem Spartein/Debrisoquin Polymorphismus zusammenhängt (zirka 10% der weissen Bevölkerung sind «poor metabolisers» von Spartein und Debrisoquin). Weil dieses Enzym gesättigt werden kann, und weil dadurch die Menge an Paroxetin im Körper durch wiederholte Dosierung erhöht wird, wird die Clearance reduziert. Die Enzymsättigung führt zu einer überproportionalen Zunahme der Plasmakonzentrationen von Paroxetin während der Annäherung an den Steady-State. Dies ist jedoch nur bei Personen ausgeprägt, die anfänglich besonders tiefe Plasmakonzentrationen aufweisen. Im Steady-State, in welchem das Cytochrom P450 2D6-Enzym im Wesentlichen gesättigt ist, wird die Paroxetin-Clearance von anderen P450-Enzymen bestimmt, bei denen – im Gegensatz zu P450 2D6 – eine Sättigung nicht nachgewiesen werden kann. Zusammenfassend: allfällige nicht-lineare Veränderungen der Plasmakonzentrationen in Zusammenhang mit einer Erhöhung der Dosis nach Erreichen des Steady-State sind im Allgemeinen geringfügig und auf Personen beschränkt, die niedrige Konzentrationen bei tieferen Dosierungen aufweisen.
• +Paroxetin wird teilweise durch das Enzym Cytochrom P450 2D6 metabolisiert, welches mit dem Spartein/Debrisoquin Polymorphismus zusammenhängt (zirka 10% der weissen Bevölkerung sind «poor metabolisers» von Spartein und Debrisoquin). Weil dieses Enzym gesättigt werden kann, und weil dadurch die Menge an Paroxetin im Körper durch wiederholte Dosierung erhöht wird, wird die Clearance reduziert. Die Enzymsättigung führt zu einer überproportionalen Zunahme der Plasmakonzentrationen von Paroxetin während der Annäherung an den Steady-State. Dies ist jedoch nur bei Personen ausgeprägt, die anfänglich besonders tiefe Plasmakonzentrationen aufweisen. Im Steady-State, in welchem das Cytochrom P450 2D6-Enzym im Wesentlichen gesättigt ist, wird die Paroxetin-Clearance von anderen P450-Enzymen bestimmt, bei denen - im Gegensatz zu P450 2D6 - eine Sättigung nicht nachgewiesen werden kann. Zusammenfassend: allfällige nicht-lineare Veränderungen der Plasmakonzentrationen in Zusammenhang mit einer Erhöhung der Dosis nach Erreichen des Steady-State sind im Allgemeinen geringfügig und auf Personen beschränkt, die niedrige Konzentrationen bei tieferen Dosierungen aufweisen.
• +Nach dem Öffnen der Flasche soll die Suspension innerhalb eines Monats aufgebraucht werden.
• +Deroxat Suspension nicht über 25 °C und für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• +Suspension: 54355 (Swissmedic).
• +
• -Filmtabletten (mit Bruchrille) zu 20 mg: 14, 28 und 98 (B)
• +Filmtabletten (mit Bruchrille) zu 20 mg: 14, 28 und 98 B
• +Suspension 20 mg/10 mL: Flasche zu 150 mL (mit Messbecher) B
• -April 2015.
• +September 2017.