• -Wirkstoff: Azelastin.
• -Hilfsstoffe: Excipiens ad solutionem sine conservans.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Nasenspray, Lösung.
• -1 Sprühstoss (0,14 ml Lösung) enthält 0,14 mg Azelastinhydrochlorid.
• -
• +Wirkstoffe
• +Azelastin (als Azelastinhydrochlorid).
• +Hilfsstoffe
• +Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat, Hypromellose, Natriumedetat, Zitronensäure, Natriumchlorid, gereinigtes Wasser.
• +
• +
• -Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
• -Perenniale chronische allergische Rhinitis
• -2mal täglich 1 Sprühstoss Allergodil Nasenspray pro Nasenloch (entsprechend einer täglichen Dosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid).
• -Akute saisonale allergische Rhinitis
• -1mal täglich 2 Sprühstösse Allergodil bzw. Allergodil saisonal Nasenspray pro Nasenloch (entsprechend einer täglichen Dosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid).
• -Kinder unter 12 Jahre
• -Über die Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Nasenspray bei Kindern liegen noch zu wenig Erfahrungen vor. Das Arzneimittel sollte daher bei ihnen nicht angewendet werden.
• +Übliche Dosierung
• +Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:
• +Perenniale chronische allergische Rhinitis:
• +2mal täglich 1 Sprühstoss Allergodil Nasenspray pro Nasenloch (entsprechend einer täglichen Dosis von 0.56 mg Azelastinhydrochlorid).
• +Akute saisonale allergische Rhinitis:
• +1mal täglich 2 Sprühstösse Allergodil bzw. Allergodil saisonal Nasenspray pro Nasenloch (entsprechend einer täglichen Dosis von 0.56 mg Azelastinhydrochlorid).
• +Kinder unter 12 Jahren
• +Über die Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Nasenspray bei Kindern liegen noch zu wenig Erfahrungen vor. Das Arzneimittel sollte daher bei ihnen nicht angewendet werden.
• +Therapiedauer
• +
• -Nachgewiesene Unverträglichkeit auf den Wirkstoff.
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• -Bei Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Nasenspray sind in Einzelfällen Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeugs und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• +Bei Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Nasenspray sind in Einzelfällen Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• -Interaktionen mit anderen Medikamenten sind bis jetzt nicht beobachtet worden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Zwar wurden bei der Verabreichung hoher Dosen von Azelastin (ab dem 400- bis 500-fachen der oralen humantherapeutischen Tagesdosis von 4 mg) an Tieren fetotoxische Auswirkungen beobachtet, doch kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.
• -Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
• +Interaktionen mit anderen Arzneimitteln sind bis jetzt nicht beobachtet worden.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Zur Sicherheit von Azelastinhydrochlorid bei Anwendung in der Schwangerschaft liegen keine klinischen Daten vor. Bei der Verabreichung hoher Dosen von Azelastin (ab dem 400- bis 500-fachen der oralen humantherapeutischen Tagesdosis von 4 mg) an Tiere wurden fetotoxische Auswirkungen beobachtet. Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen jedoch nicht vor.
• +Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nur verabreicht werden, wenn der potenzielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
• +Stillzeit
• +
• -Bei Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Nasenspray sind in Einzelfällen Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeugs und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• +Bei Anwendung von Allergodil/Allergodil saisonal Nasenspray sind in Einzelfällen Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• -Die unerwünschten Wirkungen sind nachfolgend geordnet nach Organklassen entsprechend dem MEDDRA System und Häufigkeit (sehr häufig: >1/10; häufig: >1/100, <1/10; gelegentlich: >1/1000, <1/100; selten: >1/10’000, <1/1000; sehr selten: <1/10’000).
• -Immunsystem
• +Die unerwünschten Wirkungen sind nachfolgend geordnet nach Organklassen entsprechend dem MedDRA System und Häufigkeit (sehr häufig: ≥1/10; häufig: ≥1/100, <1/10; gelegentlich: ≥1/1000, <1/100; selten: ≥1/10'000, <1/1000; sehr selten: <1/10'000):
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Erfahrungen nach Einnahme toxischer Dosen von Azelastin beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist nach versehentlicher oraler Einnahme aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen. Bis jetzt wurden noch keine EKG-Veränderungen beim Menschen beobachtet, aber das Auftreten von Arrhythmien nach Überdosierung kann nicht ausgeschlossen werden. Nach kürzlicher erfolgter Einnahme einer Überdosierung wird eine Magenspülung empfohlen. Ein Antidot ist nicht bekannt.
• +Anzeichen und Symptome
• +Erfahrungen nach Einnahme von toxischen Dosen von Azelastin beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist nach versehentlicher oraler Einnahme aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen. Bis jetzt wurden noch keine EKG-Veränderungen beim Menschen beobachtet, aber das Auftreten von Arrhythmien nach Überdosierung kann nicht ausgeschlossen werden.
• +Behandlung
• +Nach kürzlicher erfolgter Einnahme einer Überdosierung wird eine Magenspülung empfohlen. Ein Antidot ist nicht bekannt.
• -ATC-Code: R01AC03
• -Wirkungsmechanismus, Pharmakodynamik
• +ATC-Code
• +R01AC03
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Siehe «Wirkungsmechanismus».
• +
• -Auswertungen von Langzeit EKG Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2× 4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT Intervall (QTc) gezeigt.
• +Auswertungen von Langzeit EKG Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2 x 4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT Intervall (QTc) gezeigt.
• -Nach peroraler Einnahme einer Tablette wird Azelastin rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Azelastin liegt bei 81%. Nach peroraler Gabe von 4,4 mg resp. 8,8 mg Azelastinhydrochlorid beträgt die maximale Plasmakonzentration von Azelastin 1,5 bis 2,2 ng/ml resp. 4 bis 6 ng/ml. Cmax von Desmethylazelastin beträgt 0,2 bis 0,5 ng/ml resp. 0,8 bis 1,0 ng/ml. Tmax liegt bei gleicher Dosierung bei 5 bis 6 Stunden (Azelastin) resp. bei 14 bis 22 Stunden (Desmethylazelastin). Nach wiederholter nasaler Verabreichung einer täglichen Dosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (entsprechend 2× täglich einem Sprühstoss pro Nasenloch), liegt die maximale Plasmakonzentration von Azelastin im Steady-State bei gesunden Freiwilligen bei ca. 0,27 ng/ml. Der Spiegel des aktiven Metaboliten N-Desmethylazelastin liegt bei oder unter der unteren Bestimmungsgrenze (0,12 ng/ml).
• +Nach peroraler Einnahme einer Tablette wird Azelastin rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Azelastin liegt bei 81%. Nach peroraler Gabe von 4.4 mg rsp. 8.8 mg Azelastinhydrochlorid beträgt die maximale Plasmakonzentration von Azelastin 1.5 bis 2.2 ng/ml rsp. 4 bis 6 ng/ml. Cmax von Desmethylazelastin beträgt 0.2 bis 0.5 ng/ml rsp. 0.8 bis 1.0 ng/ml. Tmax liegt bei gleicher Dosierung bei 5 bis 6 Stunden (Azelastin) rsp. bei 14 bis 22 Stunden (Desmethylazelastin). Nach wiederholter nasaler Verabreichung einer täglichen Dosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (entsprechend 2 x täglich einem Sprühstoss pro Nasenloch), liegt die maximale Plasmakonzentration von Azelastin im Steady-State bei gesunden Freiwilligen bei ca. 0,27 ng/ml. Der Spiegel des aktiven Metaboliten N-Desmethylazelastin liegt bei oder unter der unteren Bestimmungsgrenze (0,12 ng/ml).
• -Nach einer täglichen Dosis von insgesamt 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (entsprechend 2 Sprühstössen pro Nasenloch) liegt die mittlere Plasmakonzentration von Azelastin 2 Stunden nach der Gabe bei ca. 0,65 ng/ml. Eine verdoppelte Dosis (2× täglich 2 Sprühstösse pro Nasenloch) resultiert in mittleren Azelastin-Plasmakonzentrationen im Steady-State von 1,09 ng/ml.
• +Nach einer täglichen Dosis von insgesamt 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (entsprechend 2 Sprühstössen pro Nasenloch) liegt die mittlere Plasmakonzentration von Azelastin 2 Stunden nach der Gabe bei ca. 0,65 ng/ml. Eine verdoppelte Dosis (2 x täglich 2 Sprühstösse pro Nasenloch) resultiert in mittleren Azelastin-Plasma-Konzentrationen im Steady-State von 1,09 ng/ml.
• -Azelastin wird in hohem Masse metabolisiert. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind Ringhydroxylierung, N-Demethylierung und eine oxydative Öffnung des Azepinrings zu zwitterionischen Metaboliten.
• +Azelastin wird in hohem Masse metabolisiert. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind Ringhydroxylierung, N-Demethylierung und eine oxydative Öffnung des Azepinringes zu zwitterionischen Metaboliten.
• -Im Dosisbereich von 2–16 mg Azelastin liegt eine Dosislinearität vor. Die Halbwertszeiten nach Ein- und nach Mehrmaldosis Azelastin betragen im Plasma ungefähr 20 Stunden für Azelastin und ca. 50 Stunden für N-Desmethylazelastin.
• -Die ex vivo Proteinbindung beträgt 78–88%. Die Bindung durch Erythrozyten liegt nach peroraler Gabe zwischen 50 und 53%.
• -75% der verabreichten Azelastindosis werden in den Faeces, 25% im Urin ausgeschieden. Nur 6,5% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung kleiner Anteile der verabreichten Dosis lässt auf einen geringgradigen enterohepatischen Kreislauf schliessen.
• +Im Dosisbereich von 2-16 mg Azelastin liegt eine Dosislinearität vor. Die Halbwertszeiten nach Ein- und nach Mehrmaldosis Azelastin betragen im Plasma ungefähr 20 Stunden für Azelastin und ca. 50 Stunden für N-Desmethylazelastin.
• +Die ex vivo Proteinbindung beträgt 78-88%. Die Bindung durch Erythrozyten liegt nach peroraler Gabe zwischen 50 und 53%.
• +75% der verabreichten Azelastindosis werden in den Faeces, 25% im Urin ausgeschieden. Nur 6.5% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung kleiner Anteile der verabreichten Dosis lässt auf einen geringgradigen enterohepatischen Kreislauf schliessen.
• -Ältere Menschen
• -Im Vergleich zu jungen Probanden fand sich eine 1,6fache Verlängerung der Halbwertszeiten. Die Werte für AUC, tmax, Cmax (nach Mehrfachgabe), Cmin und der Kumulationsfaktor verdoppelten sich nahezu.
• -Leber- und Niereninsuffizienz
• +Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• +Ältere Patienten
• +Im Vergleich zu jungen Probanden fand sich eine 1,6fache Verlängerung der Halbwertszeiten. Die Werte für AUC, tmax, Cmax (nach Mehrfachgabe), Cmin und der Kumulationsfaktor verdoppelten sich nahezu.
• +Mutagenität und Kanzerogenität
• -Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastin bei oralen Dosen von mehr als 3,0 mg/kg/Tag eine dosisabhängige Verminderung des Fertilitätsindexes. Während Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden jedoch keine substanzbedingten Veränderungen in den Reproduktionsorganen von Männchen und Weibchen gefunden.
• -Embryotoxische und teratogene Wirkungen bei Ratten, Mäusen und Kaninchen traten nur bei für die Mütter toxischen Dosierungen auf (z.B. wurden bei Mäusen und Ratten bei einer Dosierung von 68,6 mg/kg/Tag Skelettanomalien beobachtet).
• +Reproduktionstoxizität
• +Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastin bei oralen Dosen von mehr als 3.0 mg/kg/Tag eine dosisabhängige Verminderung des Fertilitätsindexes. Während Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden jedoch keine substanzbedingten Veränderungen in den Reproduktionsorganen von Männchen und Weibchen gefunden.
• +Embryotoxische und teratogene Wirkungen bei Ratten, Mäusen und Kaninchen traten nur bei für die Mütter toxischen Dosierungen auf (z.B. wurden bei Mäusen und Ratten bei einer Dosierung von 68.6 mg/kg/Tag Skelettanomalien beobachtet).
• +Haltbarkeit
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Aufgedrucktes Verfalldatum (EXP) beachten.
• +Bei Raumtemperatur (15-25°C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -51257, 55483 (Swissmedic).
• +51257, 55483 (Swissmedic)
• -Allergodil Nasenspray 10 ml. (B)
• -Allergodil saisonal Nasenspray 5 ml. (D)
• +Allergodil Nasenspray
• +Flaschen mit 10 ml Lösung (B)
• +Allergodil saisonal Nasenspray
• +Flaschen mit 5 ml Lösung. (D)
• -MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.
• +MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen
• -Juli 2008.
• +Februar 2021
• +[Allergodil/ Allergodil saisonal Nasenspray 101 D]