• -Wirkstoff: Lansoprazolum.
• -Hilfsstoffe: Excipiens pro capsula.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Kapseln mit magensaftresistentem Granulat zu 15 mg und 30 mg Lansoprazol.
• +Wirkstoffe
• +Lansoprazolum.
• +Hilfsstoffe
• +Excipiens pro capsula.
• -Dosierung bei Kindern und Jugendlichen:
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, um eine Anwendung von Agopton bei Kindern mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion zu empfehlen.
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Leberfunktion beträgt die Dosierung in der Regel 15 mg Lansoprazol täglich.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei niereninsuffizienten Patienten ist keine spezielle Dosisreduktion angezeigt.
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten beträgt die Dosierung in der Regel 15 mg Lansoprazol täglich.
• +Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion soll die Tagesdosis von 30 mg Lansoprazol nicht überschritten werden.
• +Kinder und Jugendliche
• -Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg 1× täglich während bis zu maximal 8 Wochen.
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Bei niereninsuffizienten Patienten ist keine spezielle Dosisreduktion angezeigt.
• -Bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Leberfunktion beträgt die Dosierung in der Regel 15 mg Lansoprazol täglich.
• -Bei älteren Patienten beträgt die Dosierung in der Regel 15 mg Lansoprazol täglich.
• -Bei diesen Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion soll die Tagesdosis von 30 mg Lansoprazol nicht überschritten werden.
• -Kinder
• -Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, um eine Anwendung von Agopton bei Kindern mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion zu empfehlen.
• -
• +Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg 1x täglich während bis zu maximal 8 Wochen.
• -Die Metabolisierung von Lansoprazol erfolgt über das Cytochrom-P450, im Speziellen durch die CYP3A und CYP2C19-Isoenzyme. In Studien mit gesunden Probanden konnten keine klinisch signifikanten Interaktionen von Lansoprazol mit anderen Arzneimitteln, die ebenfalls über Cytochrom P450 metabolisiert werden, wie Warfarin, Paracetamol, Indomethacin, Ibuprofen, Phenytoin, Propranolol, Prednison, Diazepam oder Clarithromycin nachgewiesen werden. Diese Substanzen werden über verschiedene CYP-Isoenzyme wie CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A metabolisiert.
• +Die Metabolisierung von Lansoprazol erfolgt über das Cytochrom-P450, im Speziellen durch die CYP3A und CYP2C19-Isoenzyme.
• +In Studien mit gesunden Probanden konnten keine klinisch signifikanten Interaktionen von Lansoprazol mit anderen Arzneimitteln, die ebenfalls über Cytochrom P450 metabolisiert werden, wie Warfarin, Paracetamol, Indomethacin, Ibuprofen, Phenytoin, Propranolol, Prednison, Diazepam oder Clarithromycin nachgewiesen werden. Diese Substanzen werden über verschiedene CYP-Isoenzyme wie CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A metabolisiert.
• +Wirkung von Agopton auf andere Arzneimittel
• +
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, um die Anwendung von Agopton in der Schwangerschaft zu empfehlen. Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung. Reproduktionsstudien zeigten ein leicht reduziertes Überleben und ein leicht reduziertes Gewicht bei Ratten und Kaninchen, wenn sehr hohe Lansoprazol Dosen verabreicht wurden. Die in einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie an Ratten beobachteten Knocheneffekte traten nur im Zusammenhang mit einer starken Wachstumsverzögerung auf. Die Studienergebnisse zeigten keinen direkten Effekt auf das Knochenwachstum oder die Knochenentwicklung.
• -Agopton sollte in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig notwendig.
• -
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren. Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung. Reproduktionsstudien zeigten ein leicht reduziertes Überleben und ein leicht reduziertes Gewicht bei Ratten und Kaninchen, wenn sehr hohe Lansoprazol Dosen verabreicht wurden.
• +Die in einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie an Ratten beobachteten Knocheneffekte traten nur im Zusammenhang mit einer starken Wachstumsverzögerung auf. Die Studienergebnisse zeigten keinen direkten Effekt auf das Knochenwachstum oder die Knochenentwicklung.
• +Während der Schwangerschaft darf das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
• +Stillzeit
• +
• -Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• +Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -Erfahrungen zu Überdosierungen beim Menschen liegen nicht vor. In klinischen Studien wurden orale Tagesdosen von bis zu 180 mg Lansoprazol und i.v.-Dosen von bis zu 90 mg Lansoprazol verabreicht, ohne dass relevante Nebenwirkungen auftraten. Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte der Patient überwacht werden. Lansoprazol kann durch Hämodialyse nicht in relevantem Ausmass eliminiert werden. Sofern erforderlich, wird eine Magenentleerung, die Gabe von Aktivkohle und eine symptomatische Therapie empfohlen
• +Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet. In klinischen Studien wurden orale Tagesdosen von bis zu 180 mg Lansoprazol und i.v.-Dosen von bis zu 90 mg Lansoprazol verabreicht, ohne dass relevante Nebenwirkungen auftraten.
• +Behandlung
• +Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte der Patient überwacht werden. Lansoprazol kann durch Hämodialyse nicht in relevantem Ausmass eliminiert werden. Sofern erforderlich, wird eine Magenentleerung, die Gabe von Aktivkohle und eine symptomatische Therapie empfohlen
• -ATC-Code: A02BC03
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +ATC-Code
• +A02BC03
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Siehe Wirkungsmechanismus
• +
• -In Studien konnte Bioäquivalenz gezeigt werden zwischen der Einnahme als intakte Kapsel und der Einnahme des mit Wasser, Orangen- oder Tomatensaft, Apfel- oder Birnenmus vermischten oder auf einem Esslöffel Joghurt, Pudding oder Speisequark aufgestreutem Granulats.
• -Distribution/Metabolismus
• +In Studien konnte Bioäquivalenz gezeigt werden zwischen der Einnahme als intakte Kapsel und der Einnahme des mit Wasser, Orangen- oder Tomatensaft, Apfel- oder Birnenmus vermischten oder auf einem Esslöffel Joghurt, Pudding oder Speisequark aufgestreutem Granulat.
• +Distribution
• +Metabolismus
• -Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen
• -Bei älteren Patienten wurde eine Verlängerung der Halbwertszeit auf ca. 2 bis maximal 3 Stunden und bei Patienten mit Lebererkrankungen auf 3 bis 7 Stunden beobachtet. Die Lansoprazol-Plasma-AUC erhöhte sich bei älteren Patienten auf das 2fache. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz kam es in Abhängigkeit zum Schweregrad der Lebererkrankung zu einer 2- bis 5fachen Erhöhung der Plasma-AUC-Werte.
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• +Leberfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit Leberinsuffizienz kam es in Abhängigkeit zum Schweregrad der Lebererkrankung zu einer 2- bis 5fachen Erhöhung der Plasma-AUC-Werte. Bei Patienten mit Lebererkrankungen wurde eine Verlängerung der Halbwertszeit auf 3 bis 7 Stunden beobachtet.
• +Nierenfunktionsstörungen
• -Schlechte CYP2C19-Metabolisierer
• -CYP2C19 unterliegt einem genetischen Polymorphismus und 2-6% der Population, sogenannte schlechte Metabolisierer (PMs = poor metabolisers), sind homozygot für ein mutantes CYP2C19-Allel und verfügen daher über kein funktionales CYP2C19-Enzym. Die Lansoprazolexposition ist bei PMs um ein Vielfaches höher als bei extensiven Metabolisierer (EMs = extensive metabolisers).
• -Kinder
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten wurde eine Verlängerung der Halbwertszeit auf ca. 2 bis maximal 3 Stunden beobachtet. Die Lansoprazol-Plasma-AUC erhöhte sich bei älteren Patienten auf das 2-fache.
• +Kinder und Jugendliche
• +Schlechte CYP2C19-Metabolisierer
• +CYP2C19 unterliegt einem genetischen Polymorphismus und 2-6% der Population, sogenannte schlechte Metabolisierer (PMs = poor metabolisers), sind homozygot für ein mutantes CYP2C19-Allel und verfügen daher über kein funktionales CYP2C19-Enzym. Die Lansoprazol-Exposition ist bei PMs um ein Vielfaches höher als bei extensiven Metabolisierer (EMs = extensive metabolisers).
• +Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktions- sowie prä- und postnataler Entwicklungstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen
• +Karzinogenität
• -Eine erhöhte Inzidenz an spontaner Retinaatrophie wurde in lebenslangen Studien an Ratten beobachtet. Diese Läsionen, die bei albinen Laborratten bekannt sind, traten bei Affen oder Hunden oder in lebenslangen Studien an Mäusen nicht auf. Die Läsionen wurden als rattenspezifische Erscheinungen beurteilt. Keine solchen mit der Behandlung zusammenhängenden Veränderungen wurden bei Patienten beobachtet, die ununterbrochen über lange Zeitabstände behandelt worden sind.
• -
• +Eine erhöhte Inzidenz an spontaner Retinaatrophie wurde in lebenslangen Studien an Ratten beobachtet. Diese Läsionen, die bei albinen Laborratten bekannt sind, traten bei Affen oder Hunden oder in lebenslangen Studien an Mäusen nicht auf. Die Läsionen wurden als rattenspezifische Erscheinungen beurteilt.
• +In zwei Studien zur Kanzerogenität an Ratten führte Lansoprazol zu einer dosisabhängigen ECL-Zellhyperplasie im Magen sowie zu ECL-Zellkarzinoiden, die im Zusammenhang mit einer durch die Hemmung der Säuresekretion verursachten Hypergastrinämie standen. Intestinale Metaplasien wurden in Form von Leydig-Zellhyperplasien und benignen Leydig-Zell-Tumoren beobachtet. Nach 18-monatiger Behandlung wurde eine Retinaatrophie beobachtet. Dies wurde nicht bei Affen, Hunden oder Mäusen beobachtet. In Studien zur Kanzerogenität an Mäusen entwickelte sich eine dosisabhängige ECL-Zellhyperplasie im Magen sowie Lebertumore und Adenome des Rete testis.
• +Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unbekannt.
• +Weitere Daten
• +
• -Bei dieser achtwöchigen Studie wurden ebenfalls Veränderungen am männlichen Reproduktionsgewebe (Testes und Epididymis bei Dosen von 250 mg/kg/Tag und 500 mg/kg/Tag) sowie am Herzen (Herzwandverdickung bei einer Dosis von 500 mg/kg/Tag) festgestellt. Dies entsprach in etwa der 6- bzw. 11-fachen erwarteten humanen Exposition basierend auf der AUC. Nach einer 4-wöchigen behandlungsfreien Erholungsphase bildeten sich die Veränderungen zurück oder tendierten zu einer Rückbildung.
• -Die Bedeutung dieser Ergebnisse für Kinder <12 Jahren ist nicht bekannt. Die Ergebnisse dieser Studie sind für jugendliche Patienten ≥12 Jahren nicht relevant.
• +Bei dieser achtwöchigen Studie wurden Herzwandverdickung bei einer Dosis von 500 mg/kg/Tag festgestellt. Dies entsprach in etwa der 11-fachen erwarteten humanen Exposition basierend auf der AUC. Nach einer 4-wöchigen behandlungsfreien Erholungsphase bildeten sich die Veränderungen zurück oder tendierten zu einer Rückbildung.
• +In einer Nachfolgestudie mit Lansoprazol zur Entwicklungssensitivität waren juvenilen Ratten (jünger als Tag 21 nach der Geburt, Alter entspricht etwa 2 Jahre beim Menschen) empfindlicher auf die Entwicklung einer Herzklappenverdickung, mit Klappenverdickung, die bei geringerer Exposition auftritt (etwa das 4-fache der erwarteten humanen Exposition basierend auf der AUC) bei Tieren, die ab dem 14. Tag nach der Geburt dosiert wurden (Alter entspricht ca. 1 Jahr beim Menschen).
• +Die Bedeutung dieser Ergebnisse für Kinder <12 Jahren ist nicht bekannt. Die Ergebnisse dieser Studien sind für jugendliche Patienten ≥12 Jahren nicht relevant.
• -In der Originalpackung aufbewahren.
• +In der Originalverpackung aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +
• -März 2018.
• +März 2020