• -Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
• -Hilfsstoffe: Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E 218), Propylis parahydroxybenzoas (E 216); Excipiens ad gelatum.
• +Wirkstoff: Lidocainum.
• +Hilfsstoffe: Macrogolum 400, Aromatica: Vanillinum et alia, Saccharinum, Excipiens ad solutionem.
• -Gel 2% (20 mg/g).
• +Spray: 10% 10 mg pro dosi (ca. 500 Sprühstösse pro Flasche).
• -Zur Oberflächenanästhesie und als Gleitmittel während der Zystoskopie, Dilatation und Katheterisierung sowie anderen urologischen Verfahren.
• +Xylocain Spray 10% dient der Schmerzprophylaxe in folgenden Situationen:
• +- Anästhesie im Mund- und Rachenraum,
• +- Punktion der Oberkieferhöhlen und bei kleineren Eingriffen in Nasenhöhle,
• +- Pharynx und Epipharynx,
• +- Parazentese.
• -Als anästhesierendes Gleitmittel: unmittelbar vor dem Einführen auf das jeweilige Instrument auftragen.
• -Bei Kindern unter 12 Jahren darf die Dosis von 4 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden.
• -Die Maximaldosis für Erwachsene beträgt 800 mg Lidocain pro 24 Stunden.
• -Anästhesie der HarnröhreOberflächenanästhesie der Harnröhre beim erwachsenen Mann
• -Für eine ausreichende Analgesie beim Mann wird 20 ml Xylocain Gel 2% empfohlen (= 400 mg Lidocain hydrochlorid). Das Gel muss langsam eingeführt werden, bis der Patient ein ziehendes Gefühl verspürt oder bis etwa die Hälfte der Tube (10 ml = 200 mg Lidocain hydrochlorid) verabreicht wurde. Dann wird für einige Minuten eine Penisklemme an der Spitze angebracht, danach wird die Restmenge eingeführt.
• -Ist eine Anästhesie besonders wichtig, z.B. bei Eingriffen mittels Sonden oder Zystoskopie, kann eine grössere Menge des Xylocain Gels (z.B. 30-40 ml) in 3-4 Portionen verabreicht werden. Vor der Einführung der Instrumente muss 10 Minuten gewartet werden, damit die anästhesierende Wirkung erreicht werden kann.
• -Xylocain Gel, das in die Blase eingebracht wird, ist dort ebenfalls während entsprechenden Eingriffen in dieser Region wirksam.
• -Oberflächenanästhesie der Harnröhre bei der Frau
• -5-10 ml Gel, in kleinen Portionen eingeführt, sind ausreichend, um die gesamte Harnröhre auszufüllen. Um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen, müssen vor dem Beginn der urologischen Eingriffe einige Minuten bis zum Wirkungseintritt gewartet werden.
• +Jede Betätigung des graduierten Dosierungsventils setzt 10 mg Lidocain-Base frei (= 1 Sprühstoss). Es ist nicht notwendig, vor der Anwendung die Applikationsstelle zu trocknen.
• +Xylocain Spray 10% sollte nicht bei Endotrachealtuben mit Plastikmanschetten angewendet werden (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
• +Für Erwachsene gelten folgende Dosierungsempfehlungen:
• +Applikationsfläche Empfohlene Dosis mg Maximale Dosis mg
• +Nasale Eingriffe, z.B. Punktur der Kieferhöhle 20-60 600
• +Orale oder dentale Eingriffe, z.B. vor Injektion 20-200 600
• +Eingriffe im Oropharynx, z.B. bei gastrointestinalen Endoskopien 20-200 600
• +
• +Kinder
• +Bei Kindern sollte die Dosis von 3 mg/kg bei laryngotrachealer Anwendung und von 4-5 mg/kg bei nasaler, oraler oder oropharyngealer Anwendung nicht überschritten werden.
• +Bei Neugeborenen und Säuglingen sind geringer konzentrierte Lösungen empfohlen.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Lidocain, anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• -Überempfindlichkeit gegenüber Methyl- und/oder Propylparahydroxybenzoas (Methyl-/Propylparaben), oder deren Metabolit Paraaminobenzoesäure (PABA). Formulierungen von Lidocain, die Parabene enthalten, sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die allergisch sind auf Esterlokalanästhetika oder deren Metabolit PABA.
• -
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Lidocain, anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung.
• -Die Absorptionsrate von Schleimhäuten ist unterschiedlich, besonders hoch ist sie jedoch im Bronchialtrakt.
• +Die Absorptionsrate von Schleimhäuten ist unterschiedlich, besonders hoch ist sie jedoch im Bronchialtrakt. Bei Anwendung im Bronchialtrakt kann es deshalb zu einem schnellen Ansteigen der Plasmakonzentration und zu exzessiven Plasmaspiegeln mit einem erhöhten Risiko toxischer Symptome wie Konvulsionen kommen.
• -Die Behandlung von schweren Nebenwirkungen verlangt unter Umständen den Einsatz von Apparaturen zur Wiederbelebung, Sauerstoff oder Notfallmedikamenten (siehe «Überdosierung»).
• -Bei paralysierten Patienten unter Allgemeinanästhesie werden höhere Blutkonzentrationen erreicht als bei spontan atmenden Patienten.
• +Die Behandlung von schweren Nebenwirkungen verlangt unter Umständen den Einsatz von Apparaturen zur Wiederbelebung, Sauerstoff oder Notfallmedikamenten (siehe „Überdosierung“).
• +Bei paralysierten Patienten unter Allgemeinanästhesie werden höhere Blutkonzentrationen erreicht als bei spontan atmenden Patienten. Nicht paralysierte Patienten können eher einen grossen Teil der applizierten Dosis verschlucken. Verschluckte Mengen des Anästhetikums unterliegen jedoch nach Absorption aus dem Darm einer hohen hepatischen First-Pass-Metabolisierung.
• +Die Anwendung von Lokalanästhetika im Oropharynx kann den Schluckmechanismus beeinträchtigen und somit die Gefahr einer Aspiration erhöhen. Betäubung der Zunge oder der buccalen Schleimhaut erhöht die Gefahr eines Bisstraumas.
• -­ Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, anderen Erregungsleitungsstörungen, Bradykardie, Herzinsuffizienz, Hypovolämie, Schock, Atemdepression, Myasthenia gravis oder Hautinfektionen;
• -­ Älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand;
• -­ Patienten mit einer geringen Proteinbindungskapazität oder einem nephrotischen Syndrom;
• -­ Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
• +- Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, anderen Erregungsleitungsstörungen, Bradykardie, Herzinsuffizienz, Hypovolämie, Schock, Atemdepression, Myasthenia gravis oder Hautinfektionen;
• +älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand;
• +- Patienten mit einer geringen Proteinbindungskapazität oder einem nephrotischen Syndrom;
• +- Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
• -Xylocain Gel kann eventuell Porphyrien auslösen. Deshalb sollte das Arzneimittel bei Patienten mit akuter intermittierender Porphyrie nur äusserst zurückhaltend eingesetzt werden und es sollten entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
• +Xylocain Spray 10% sollte nicht bei Endotrachealtuben mit Plastikmanschetten angewendet werden. Die Lidocain Base kann, wenn sie in Kontakt mit PVC oder nicht-PVC-Manschetten von Endotrachealtuben kommt, diese Manschetten beschädigen. Diese Beschädigung wird beschrieben als Nadellöcher, welche ein Leck verursacht, das zu einem Druckverlust in der Manschette führen kann.
• +Xylocain Spray kann eventuell Porphyrien auslösen. Deshalb sollte das Arzneimittel bei Patienten mit akuter intermittierender Porphyrie nur äusserst zurückhaltend eingesetzt werden und es sollten entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
• -Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin) können den Metabolismus von Lidocain verstärken.
• -Bei gleichzeitiger Behandlung mit Antiarrhythmika (z.B. Mexiletin und Tocainid) muss mit einer additiven kardiodepressiven Wirkung gerechnet werden.
• -Arzneimittel, die eine Reduktion der Lidocain-Clearance bewirken (wie z.B. Cimetidine oder Betablocker) können möglicherweise, wenn sie über längere Zeit als wiederholte hohe Dosen verabreicht werden, eine potentiell toxische Plasmakonzentration hervorrufen. Bei kurzfristiger Anwendung der empfohlenen Dosis von Lidocain sollten solche Interaktionen jedoch nicht von klinischer Bedeutung sein.
• +Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin)
• +können den Metabolismus von Lidocain verstärken.
• +Bei gleichzeitiger Behandlung mit Antiarrhythmika (z.B. Mexiletin und
• +Tocainid) muss mit einer additiven kardiodepressiven Wirkung gerechnet
• +werden.
• +Arzneimittel, die eine Reduktion der Lidocain-Clearance bewirken (wie z.B.
• +Cimetidine oder Betablocker) können möglicherweise, wenn sie über längere
• +Zeit als wiederholte hohe Dosen verabreicht werden, eine potentiell toxische
• +Plasmakonzentration hervorrufen. Bei kurzfristiger Anwendung der empfohlenen
• +Dosis von Lidocain sollten solche Interaktionen jedoch nicht von klinischer
• +Bedeutung sein.
• -Lidocain tritt in die Muttermilch über und Xylocain sollte deshalb bei stillenden Müttern nicht angewendet werden.
• +Lidocain tritt in die Muttermilch über, und Xylocain sollte deshalb bei stillenden Müttern nicht angewendet werden.
• -Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.
• +Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.
• -Bei Xylocain Gel 2% können allergische Reaktionen auch durch die Konservierungsstoffe (Methyl- und Propylparahydroxybenzoat E218 und E216) ausgelöst werden.
• -Lokale Irritationen an der Applikationsstelle wurden beschrieben.
• +Lokale Irritationen an der Applikationsstelle wurden beschrieben. Nach Applikation auf die laryngeale Schleimhaut vor endotrachealer Intubation wurde von reversiblen Symptomen wie „rauhem Hals“, Heiserkeit oder Stimmverlust berichtet.
• -Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System (siehe „Unerwünschte Wirkungen“).
• +Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System (vgl. „Unerwünschte Wirkungen“).
• -Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.
• -Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus. Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
• +Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.
• +Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus. Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen auf Grund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
• -­ Erhaltung der Atmung, Stoppen der Krämpfe und Unterstützung des Kreislaufs. Sauerstoff muss verabreicht werden, unterstützt mit Maske und Beutel.
• -­ Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-30 Sekunden lösen. Thiopental 1-3 mg/kg Körpergewicht i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Als Alternative kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl dessen Wirkung langsamer ist.
• -Suxamethonium stoppt die Muskelkrämpfe rasch, erfordert aber eine tracheale Intubation und kontrollierte Beatmung und soll nur bei genügender Kenntnis im Umgang mit dieser Behandlungsmethode angewendet werden.
• +- Erhaltung der Atmung, Stoppen der Krämpfe und Unterstützung des Kreislaufs. Sauerstoff muss verabreicht werden, unterstützt mit Maske und Beutel.
• +- Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-30 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1-3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Atmung und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden können. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.
• -Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringeren Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und möglicherweise Herzstillstand.
• -Xylocain Gel ist ein praktisch klares, wässriges, leicht gefärbtes Gel.
• -Xylocain Gel erlaubt eine schnelle und tiefe Oberflächenanästhesie der Schleimhaut und dient auch als Gleitmittel zur Verminderung der Reibung beim Einführen von Instrumenten. Die Dauer bis zum Wirkungseintritt ist abhängig von der Applikationsstelle und erfolgt in der Regel schnell, d.h. innerhalb von 5 Minuten. Die mit Wasser mischbare Grundlage ist charakterisiert durch eine hohe Viskosität und einer geringen Oberflächenspannung. Daraus resultiert ein sehr naher und andauernder Kontakt mit dem Schleimhautgewebe und ermöglicht so eine wirksame Oberflächenanästhesie mit einer relativ langen Wirkungsdauer von ca. 20-30 Minuten.
• +Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe „Überdosierung“) gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringeren Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und möglicherweise Herzstillstand.
• +Xylocain Pumpspray 10% ist eine klare, oder praktisch klare, aromatisierte Lösung.
• +Xylocain Pumpspray 10% dient zur Anwendung auf der Schleimhaut und erlaubt eine effiziente Oberflächenanästhesie, die während ca. 10-15 Minuten anhält. Die Anästhesie tritt in der Regel nach 1-3 Minuten ein. Der Wirkungseintritt ist jedoch abhängig vom Applikationsgebiet. Der Pumpspray gewährleistet durch sein Dosierventil eine exakte Dosierung.
• -Lidocain wird auch aus dem Gastrointestinaltrakt gut absorbiert. Dennoch gelangen aufgrund des ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber nur kleine Mengen des Wirkstoffes in die Blutzirkulation.
• -Nach Instillation in die Harnröhre oder Blase ist die Absorption von Lidocain aus dem Xylocain Gel gering.
• -
• +Lidocain wird auch aus dem Gastrointestinaltrakt gut absorbiert. Dennoch gelangen auf Grund des ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber nur kleine Mengen des Wirkstoffes in die Blutzirkulation.
• -Die Eliminationshalbwertszeit nach einer intravenösen Bonus-Injektion von Lidocain beträgt 1,5-2 Stunden.
• +Die Eliminationshalbwertszeit nach einer intravenösen Bolusinjektion von Lidocain beträgt 1,5-2 Stunden.
• -Aufgrund der schnellen und extensiven Metabolisierung in der Leber, kann jede Beeinträchtigung der Leberfunktion oder Leberdurchblutung eine Veränderung der Pharmakokinetik verursachen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Herzinsuffizienz um mehr als das Doppelte verlängert sein.
• +Auf Grund der schnellen und extensiven Metabolisierung in der Leber, kann jede Beeinträchtigung der Leberfunktion oder Leberdurchblutung eine Veränderung der Pharmakokinetik verursachen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Herzinsuffizienz um mehr als das Doppelte verlängert sein.
• -Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang.
• -Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass bei der Ratte möglicherweise auch beim Menschen das aus Lidocain entstehende Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorgenes Potential. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
• +Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang. Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen das aus Lidocain entstehende Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus In-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
• -Die Tube zu 30 g Gel ist zum Zeitpunkt der Herstellung sterilisiert worden und nur zum einmaligen Gebrauch bestimmt.
• -Xylocain Gel 2% ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Xylocain Gel 2% darf nicht gefrieren.
• +Xylocain Spray 10% ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Bei einer Lagerung des Sprays unterhalb 8 °C können Niederschläge auftreten. Diese Präzipitationen lösen sich bei Raumtemperatur-Lagerung wiederum auf.
• +Xylocain Spray 10% darf nicht gefrieren.
• +Hinweise für die Handhabung
• +Der Inhalt der Sprayflasche reicht für ca. 500 Spraystösse à 10 mg Lidocain.
• +Eine nicht sterile Plastikkanüle (10 cm lang) für den Einmalgebrauch liegt der Packung bei.
• +Zusätzliche kurze, nicht sterile Plastikkanülen für den Einmalgebrauch sind separat erhältlich. Zusätzlich sind auch sterile, einzeln verpackte, 20 cm lange Plastikkanülen für den Einmalgebrauch erhältlich, welche speziell für die tiefere Rachenanästhesie geeignet sind.
• +Die Sprühkanüle ist bereits für den Gebrauch gebogen und es sollten keine weiteren Manipulationen vorgenommen werden. Die Plastikkanüle sollte nicht wieder verwendet werden und darf nicht gekürzt werden, da sonst die Sprühfunktion zerstört wird.
• -52094 (Swissmedic)
• +52097 (Swissmedic)
• -Gel 2%: Tube zu 30 g. B.
• +Spray 10%: Flasche zu 50 ml (ohne Treibgas) mit graduierter Dosierpumpe + Plastikkanüle. B