• -Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml enthält 3.15 mg Natrium pro 1 ml (15.75 mg Natrium pro Ampulle à 5 ml bzw. 31.5 mg Natrium pro Ampulle à 10 ml).
• +Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml enthält 3.15 mg Natrium pro 1 ml (31.5 mg Natrium pro Ampulle à 10 ml).
• +Ältere Menschen: Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen.
• +Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz oder mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweissbindung (wie z.B. bei Karzinomerkrankungen) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.
• -Die Anwendung von Lidocain HCl «Bichsel» ist kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie, Herzblock und anderen Erregungsleitungsstörungen, schwerem Schock und Myasthenia gravis.
• +Die Anwendung von Lidocain HCl «Bichsel» ist kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie, akut dekompensierter Herzinsuffizienz, Herzblock und anderen Erregungsleitungsstörungen, schwerem Schock und Myasthenia gravis.
• -Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
• -Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden.
• -Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).
• -Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle Vorsicht erforderlich:
• -·Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand;
• -·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungsystems da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen kann;
• -·Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen;
• -·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können;
• -·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
• -Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums, mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:
• -Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten von Hypovolämie und deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.
• -Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
• -Parazervikal-Blockaden können Bradykardie/Tachykardie bei Föten hervorrufen, so dass eine sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fötus notwendig ist.
• -Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden.
• -Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.
• +Regionalanästhesien sollen stets mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Dem Arzt/der Ärztin sollen die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
• +Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Ausbildung verfügen. Ausserdem müssen sie unbedingt in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen sowie in der Beherrschung einer systemischen Toxizität oder sonstiger eventueller Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).
• +Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:
• +·Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten. Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.
• +·Blutdruck, Herzfrequenz und Pupillenweite kontrollieren.
• +·Korrekte Lagerung des Patienten beachten.
• +·Vor der Injektion des Lokalanästhetikums soll eine i.v.-Kanüle gelegt werden.
• +·Injektion langsam vornehmen und durch wiederholtes Aspirieren intravasale Applikation vermeiden.
• +Bei folgenden Patienten ist besondere Vorsicht geboten:
• +·Bei älteren Patienten oder Patienten in reduziertem Allgemeinzustand.
• +·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungsystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard vermindern kann. Es ist eine stete Überwachung der Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums.
• +·Bei Patienten mit Lebererkrankungen. Die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika ist herabgesetzt.
• +·Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.
• +·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht werden und ein EKG-Monitoring sollte erwogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
• +·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei diesbezüglich gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
• +·Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser Symptome geachtet werden. Es muss mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden.
• +·Bei Patienten die mit Blutgerinnungshemmern, nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln behandelt werden, ist mit einer erhöhten Blutungsneigung zu rechnen. Eine versehentliche Gefässverletzung kann zu ernsthaften Blutungen führen.
• +·Bei Neugeborenen ist besondere Vorsicht geboten, sie gelten als besonders gefährdet für eine Lokalanästhetikaintoxikation.
• +·Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.
• +Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können unabhängig vom jeweils angewendeten Lokalanästhetikum, die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen hervorrufen:
• +·Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten einer Hypovolämie; daher sollen Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit Vorsicht angewendet werden.
• +·Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen bereits bei niedriger Dosierung zerebrale Symptome.
• +·Parazervikal-Blockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine engmaschige Überwachung der Herzschläge des Feten erforderlich ist.
• +·Grundsätzlich können alle Lokalanästhetika konzentrationsabhängig Schäden an Skelettmuskelfasern bis hin zu Myonekrosen verursachen. Besonders relevant sind reversible Störungen der Augenmotilität nach Peri- bzw. Retrobulbärblockade; sie sind eindeutig auf direkte Schädigungen der äusseren Augenmuskeln zurückzuführen.
• +·Lidocain kann humane Chondrozyten irreversibel schädigen. Morphologische und funktionelle Veränderungen an Chondrozyten sowie ein Verlust von protektiver Knorpelmatrix wurde beobachtet. Vorgeschädigter und alternder hyaliner Gelenkknorpel scheint besonders vulnerabel zu sein.
• +Epiduralanästhesien können zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen. Zur Reduzierung des Risikos solcher Komplikationen kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden.
• +Ein Blutdruckabfall ist sofort zu behandeln durch Gabe von z.B. 5 bis 10 mg Ephedrin i.v und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.
• -Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle à 5 ml, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Lidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Lokalanästhetika oder mit anderen Wirkstoffen behandelt werden, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen additiv sind.
• +Lidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Lokalanästhetika oder mit anderen Wirkstoffen behandelt werden, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen additiv sind.
• -Enzyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital) Phenytoin und Benzodiazepine beschleunigen den Abbau von Lidocain. Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.
• -Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethionium und anderen Muskelrelaxantien.
• +Enzyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital), Phenytoin und Benzodiazepine beschleunigen den Abbau von Lidocain.
• +Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.
• +Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethonium und anderen Muskelrelaxantien.
• +Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain und Secalealkaloiden (wie z.B. Bromocriptin) oder Adrenalin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.
• +Sedativa, die die Funktion des ZNS beeinflussen, können die toxische Wirkung von Lokalanästhetika verändern. Es besteht ein Antagonismus zwischen Lokalanästhetika und Sedativa/Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenannten Arzneimittelgruppen heben die Krampfschwelle des ZNS an.
• +
• -Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist klar notwendig.
• -Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fötus kann bei einer parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des Lokalanästhetikums, die dabei den Fötus erreichen.
• +Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
• +Lidocain ist in der Geburtshilfe nicht in Konzentrationen über 1 % anzuwenden.
• +Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Score bewirken. Eine akzidentelle Injektion in die Subkutis des Fötus während einer Parazervikal- oder Perinealblockade kann zu Apnoe, Hypotonie, Herzrhytmusstörungen und Krampfanfällen führen und stellt ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.
• -Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung des Lokalanästhetikums zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen und vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit sowie zu Schwindel, Übelkeit und Sehstörungen kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.
• +Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung des Lokalanästhetikums zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen und vorübergehend beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit sowie zu Schwindel, Übelkeit und Sehstörungen kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.
• -Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderen Lokalanästhetikum vom Amidtyp.
• +Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.
• -·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).
• +·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma, epiduraler Abszess).
• -«sehr selten» (<1/10'000).
• -Erkrankungen des Immunsystem
• -Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock.
• +«sehr selten» (<1/10'000),
• +Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Selten: allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Ödemen, Bronchospasmus, Atemnotsyndroms und Kreislaufreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
• -Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
• +Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
• +Nicht bekannt: Hyperthermie.
• +
• -Selten: Doppeltsehen.
• +Selten: Doppelbilder.
• -Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.
• +Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen.
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• +Nicht bekannt: Methämoglobinämie
• -Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
• +Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innert 1 bis 3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert auftreten. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
• -Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen.
• -Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Die Erholung des Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln appliziert wurden.
• +Weitere Symptome sind Benommenheit, Erregung, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen.
• +Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose, Hypoxie und Hyperkaliämie erhöhen die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Die Erholung des Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln appliziert wurden.
• -Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0.1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh in Betracht gezogen werden.
• -Kardiovaskuläres System
• -Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.
• -Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.
• +Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Auch kann Diazepam 0.1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Propofol oder eine Lipidbehandlung dienen als weitere Alternativen. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxans (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh erwogen werden.
• +Kardiovaskuläres System:
• +Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, soll ein Sympathomimetikum wie z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. oder Adrenalin in kleinen Boli i.v. von z.B. 10-100 µg (≤1 µg/kg KG) verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Dosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden. Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen.
• +Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, es sind die aktuell gültigen Leitlinien zur Reanimation zu berücksichtigen.
• +Nach einer Intoxikation sollte der Patient für einen adäquaten Zeitraum (mindestens 2 Stunden) überwacht werden.
• -Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.
• -Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und Myokard verfügen.
• +Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind. Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und Myokard verfügen.
• -Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes.
• +Die Absorption ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes.
• -Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fötus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fötus führt.
• +Lidocain durchdringt die Blut-Hirnschranke.
• +Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.
• -Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX) Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
• +Lidocain wird in der Leber abgebaut.
• +Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX) Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin.
• +Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
• -Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer Halbwertszeit von 9.3 Minuten, bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion.
• -Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.
• +Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum, mit einer Halbwertszeit von 9.3 Minuten bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion.
• +Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch, mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.
• -In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.
• +In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist unklar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.
• -Ampullen: 10 x 5 ml, 10 x 10 ml (B)
• +Ampullen: 10 x 10 ml (B)
• -Oktober 2023
• +Februar 2024