• -Wirkstoffe: Buprenorphin.
• -Hilfsstoffe: Excipiens ad praeparationem.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Transdermales Matrix Pflaster.
• -Transtec 35 µg/h: (25 cm² wirkstoffhaltige Fläche) enthält 20 mg Buprenorphin (entsprechend 35 µg/h Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 96 Stunden).
• -Transtec 52,5 µg/h: (37,5 cm² wirkstoffhaltige Fläche) enthält 30 mg Buprenorphin (entsprechend 52,5 µg/h Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 96 Stunden).
• -Transtec 70 µg/h: (50 cm² wirkstoffhaltige Fläche) enthält 40 mg Buprenorphin (entsprechend 70 µg/h Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 96 Stunden).
• -
• +Wirkstoffe
• +Buprenorphin.
• +Hilfsstoffe
• +Adhäsive Matrix (Buprenorphin enthaltend): Oleyloleat, Povidon K90, Lävulinsäure, Acrylsäure-Butylacrylat-(2-Ethylhexyl)acrylat-Vinylacetat-Copolymer (5:15:75:5), vernetzt.
• +Adhäsive Matrix (ohne Buprenorphin): Acrylsäure-Butylacrylat-(2-Ethylhexyl)acrylat-Vinylacetat-Copolymer (5:15:75:5), nicht vernetzt.
• +Trennfolie zwischen den beiden adhäsiven Matrices mit/ohne Buprenorphin: Poly(ethylenterephthalat)-Folie.
• +Abdeckgewebe (rückseitig): Poly(ethylenterephthalat)-Gewebe.
• +Abdeckfolie (vorderseitig/die adhäsive Buprenorphin enthaltende Matrix abdeckend) (wird vor der Anwendung des Pflasters entfernt): Poly(ethylenterephthalat)-Folie, silikonisiert, einseitig mit Aluminium beschichtet.
• +
• +
• -Bei Patienten, die bereits ein Analgetikum der WHO-Stufe I (Nicht-Opioid) oder der WHO-Stufe II (schwach wirksames Opioid) erhalten, soll ebenfalls zu Beginn Transtec 35 µg/h gewählt werden. Gemäss den Empfehlungen der WHO kann abhängig von der medizinischen Gesamtsituation des Patienten die Einnahme eines Nicht-Opioid-Analgetikums beibehalten werden.
• -Bei Umstellung von einem Analgetikum der WHO-Stufe III (stark wirksames Opioid) auf Transtec empfiehlt es sich zur Minimierung einer Versorgungslücke, bei der Wahl der initialen Stärke des transdermalen Pflasters die Vorbehandlung nach Art des Wirkstoffs, Art der Anwendung und der durchschnittlichen Tagesdosierung zu berücksichtigen.
• -Allgemein ist es empfehlenswert die Dosis individuell zu titrieren, indem mit der kleinsten Pflasterstärke (Transtec 35 µg/h) begonnen wird. Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Patienten, die zuvor mit höheren Tagesdosen eines stark wirksamen Opioids behandelt wurden (in der Grössenordnung von etwa 120 mg oral appliziertem Morphin), die Therapie auch mit der nächst grösseren Pflasterstärke beginnen können (s. auch Abschnitt «Eigenschaften/Wirkungen»).
• -Dosistitrierung und Erhaltungstherapie
• -Das Transtec Pflaster sollte spätestens nach 96 Stunden (4 Tagen) ersetzt werden. Für die Anwendung vorteilhaft ist ein Pflasterwechsel zweimal in der Woche an festen Zeitpunkten, z.B. jeden Montag Morgen und jeden Donnerstag Abend. Die Dosistitrierung sollte individuell durchgeführt werden, bis die analgetische Wirkung erreicht ist. Ist die Analgesie am Ende des ersten Applikationszeitraums unzureichend, kann die Dosis erhöht werden, entweder indem mehr als ein Transtec Pflaster der gleichen Stärke appliziert wird oder indem zur nächsten Pflasterstärke übergegangen wird.
• +Titration und Erhaltungstherapie
• +Das Transtec Pflaster sollte spätestens nach 96 Stunden (4 Tagen) ersetzt werden. Für die Anwendung vorteilhaft ist ein Pflasterwechsel zweimal in der Woche an festen Zeitpunkten, z.B. jeden Montagmorgen und jeden Donnerstagabend. Die Dosistitrierung sollte individuell durchgeführt werden, bis die analgetische Wirkung erreicht ist. Ist die Analgesie am Ende des ersten Applikationszeitraums unzureichend, kann die Dosis erhöht werden, entweder indem mehr als ein Transtec Pflaster der gleichen Stärke appliziert wird oder indem zur nächsten Pflasterstärke übergegangen wird.
• -Art der Applikation
• +Umstellung von einem anderen starken Analgetikum auf Transtec
• +Bei Patienten, die bereits ein Analgetikum der WHO-Stufe I (Nicht-Opioid) oder der WHO-Stufe II (schwach wirksames Opioid) erhalten, soll ebenfalls zu Beginn Transtec 35 µg/h gewählt werden. Gemäss den Empfehlungen der WHO kann abhängig von der medizinischen Gesamtsituation des Patienten die Einnahme eines Nicht-Opioid-Analgetikums beibehalten werden.
• +Bei Umstellung von einem Analgetikum der WHO-Stufe III (stark wirksames Opioid) auf Transtec empfiehlt es sich zur Minimierung einer Versorgungslücke, bei der Wahl der initialen Stärke des transdermalen Pflasters die Vorbehandlung nach Art des Wirkstoffs, Art der Anwendung und der durchschnittlichen Tagesdosierung zu berücksichtigen.
• +Allgemein ist es empfehlenswert die Dosis individuell zu titrieren, indem mit der kleinsten Pflasterstärke (Transtec 35 µg/h) begonnen wird. Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Patienten, die zuvor mit höheren Tagesdosen eines stark wirksamen Opioids behandelt wurden (in der Grössenordnung von etwa 120 mg oral appliziertem Morphin), die Therapie auch mit der nächst grösseren Pflasterstärke beginnen können (Transtec 52,5 µg/h) (s. auch Rubrik «Eigenschaften/Wirkungen»).
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Die Intensität und Dauer der Buprenorphin-Wirkung kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen erhöht sein. Daher sollten solche Patienten unter Transtec einer genauen Kontrolle unterliegen.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Da sich die Pharmakokinetik von Buprenorphin bei Patienten mit Nierenversagen nicht verändert, ist die Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz, einschliesslich Dialysepatienten, möglich.
• +Ältere Patienten
• +Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten nicht erforderlich.
• +Kinder und Jugendliche
• +Da die Anwendung von Transtec an Patienten unter 18 Jahre bisher nicht untersucht wurde, wird eine Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
• +Art der Anwendung
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten nicht erforderlich.
• -Kinder: Da die Anwendung von Transtec an Patienten unter 18 Jahre bisher nicht untersucht wurde, wird eine Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
• -Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz: Da sich die Pharmakokinetik von Buprenorphin bei Patienten mit Nierenversagen nicht verändert, ist die Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz, einschliesslich Dialysepatienten, möglich.
• -Die Intensität und Dauer der Buprenorphin-Wirkung kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen erhöht sein. Daher sollten solche Patienten unter Transtec einer genauen Kontrolle unterliegen.
• -Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder einen der Hilfsstoffe;
• -stark eingeschränkte Atemfunktion;
• -Patienten, die in den vergangenen 2 Wochen mit MAO-Hemmern behandelt wurden;
• -Myasthenia gravis;
• -Delirium tremens;
• -bei Schwangerschaft.
• -Transtec darf bei opioidabhängigen Patienten sowie zur Drogensubstitution nicht angewendet werden.
• +·Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder einen der Hilfsstoffe;
• +·stark eingeschränkte Atemfunktion;
• +·Patienten, die in den vergangenen 2 Wochen mit MAO-Hemmern behandelt wurden;
• +·Myasthenia gravis;
• +·Delirium tremens;
• +·bei Schwangerschaft.
• +·Transtec darf bei opioidabhängigen Patienten sowie zur Drogensubstitution nicht angewendet werden.
• +Die gleichzeitige Anwendung von Transtec und sedierenden Arzneimitteln, wie Benzodiazepinen oder ähnlichen Substanzen, kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken ist die gleichzeitige Verordnung mit diesen sedierenden Arzneimitteln nur bei Patienten angebracht für die keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen. Wenn dennoch eine gleichzeitige Behandlung von Transtec zusammen mit sedierenden Arzneimitteln für notwendig erachtet wird, sollte eine Dosisreduktion der Arzneimittel in Betracht gezogen werden und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich sein.
• +Die Patienten sollten engmaschig auf Anzeichen und Symptome einer Atemdepression oder Sedierung überwacht werden. In diesem Zusammenhang wird dringend empfohlen Patienten und ggf. ihre Bezugspersonen zu informieren auf diese Symptome zu achten (siehe Rubrik «Interaktionen»).
• +Opioide können schlafbezogene Atmungsstörungen verursachen, darunter zentrale Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogene Hypoxämie. Die Anwendung von Opioiden erhöht das Risiko einer ZSA in Abhängigkeit von der Dosierung. Bei Patienten mit ZSA ist eine Reduzierung der Opioid- Gesamtdosis in Betracht zu ziehen.
• -Opioide können schlafbezogene Atmungsstörungen verursachen, darunter zentrale Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogene Hypoxämie. Die Anwendung von Opioiden erhöht das Risiko einer ZSA in Abhängigkeit von der Dosierung. Bei Patienten mit ZSA ist eine Reduzierung der Opioid-Gesamtdosis in Betracht zu ziehen.
• -Transtec darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden.
• +Pharmakodynamische Interaktionen
• -Buprenorphin wird via CYP3A4 zu einem geringfügigen Anteil zum unwirksamen Norbuprenorphin metabolisiert (siehe auch Punkt «Metabolismus»). Theoretisch könnten die gleichzeitige Einnahme von Inhibitoren des CYP3A4 (z.B. Amiodaron, Clarithromycin, Erythromycin, Fluconazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Grapefruitsaft, Ketoconazol, Omeprazol, Metronidazol, Norfloxacin, Ritonivir) die Wirkung von Buprenorphin verstärken und/oder verlängern, Enzyminduktoren von CYP3A4 (z.B. Carbamazepin, Dexamethason, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Rifabutin, Rifampicin) die Wirkung von Buprenorphin abschwächen und/oder verkürzen.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden mit sedierenden Arzneimitteln, wie Benzodiazepinen oder ähnlichen Substanzen, erhöht das Risiko von Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod aufgrund zusätzlicher ZNS-dämpfender Wirkungen. Die Dosis von Transtec und die Dauer der gleichzeitigen Anwendung sollten begrenzt sein (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Transtec darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden.
• +Pharmakokinetische Interaktionen
• +Buprenorphin wird via CYP3A4 zu einem geringfügigen Anteil zum unwirksamen Norbuprenorphin metabolisiert (siehe auch Punkt «Metabolismus»).
• +Enzyminduktoren
• +Theoretisch könnten die gleichzeitige Einnahme von Enzyminduktoren von CYP3A4 (z.B. Carbamazepin, Dexamethason, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Rifabutin, Rifampicin) die Wirkung von Buprenorphin abschwächen und/oder verkürzen.
• +Enzyminhibitoren
• +Theoretisch könnten die gleichzeitige Einnahme von Inhibitoren des CYP3A4 (z.B. Amiodaron, Clarithromycin, Erythromycin, Fluconazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Grapefruitsaft, Ketoconazol, Omeprazol, Metronidazol, Norfloxacin, Ritonivir) die Wirkung von Buprenorphin verstärken und/oder verlängern.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Es liegen keine ausreichenden Daten für die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe «Präklinische Daten»).
• -Gegen Ende der Schwangerschaft können hohe Dosen von Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer Atemdepression bei Neugeborenen induzieren. Die chronische Anwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann bei Neugeborenen ein Entzugssyndrom hervorrufen.
• -Daher ist die Anwendung von Transtec während der Schwangerschaft kontraindiziert.
• +Es liegen keine ausreichenden Daten für die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).
• +Gegen Ende der Schwangerschaft können hohe Dosen von Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer Atemdepression bei Neugeborenen induzieren. Die chronische Anwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann bei Neugeborenen ein Entzugssyndrom hervorrufen. Daher ist die Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
• +Fertilität
• +Der Einfluss von Buprenorphin auf die menschliche Fertilität ist nicht bekannt. Buprenorphin hatte in Tierstudien keinen Einfluss auf die Fertilität (siehe Rubrik «Präklinische Daten»).
• -Transtec hat einen beachtlichen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.
• +Transtec hat einen ausgeprägten Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• -Erkrankungen des Immunsystem
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Erkrankungen der Atemwege, des Brustraum und des Mediastinums
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
• -Selten (≥0,01%, <0,1%): Entzugserscheinungen (siehe unten).
• +Selten (≥0,01%, <0,1%): Entzugserscheinungen (siehe Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen).
• -Pharmakotherapeutische Gruppe: Opioide, Oripavin-Derivate.
• +Buprenorphin ist ein stark wirksames Opioid mit agonistischer Aktivität am µ-Opioidrezeptor und antagonistischer Aktivität am kappa-Opioidrezeptor.
• -Buprenorphin ist ein stark wirksames Opioid mit agonistischer Aktivität am µ Opioidrezeptor und antagonistischer Aktivität am kappa-Opioidrezeptor. Die Eigenschaften von Buprenorphin scheinen vergleichbar mit denen von Morphin, die Substanz weist jedoch spezifische pharmakologische und klinische Besonderheiten auf.
• +Die Eigenschaften von Buprenorphin scheinen vergleichbar mit denen von Morphin, die Substanz weist jedoch spezifische pharmakologische und klinische Besonderheiten auf.
• -Klinische Wirksamkeit
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -2⁄3 der Substanz werden unverändert mit den Fäzes und 1⁄3 unverändert oder dealkyliert als Konjugate über die Harnwege ausgeschieden.
• +2/3 der Substanz werden unverändert mit den Fäzes und 1/3 unverändert oder dealkyliert als Konjugate über die Harnwege ausgeschieden.
• -Die Standarduntersuchungen zur Toxikologie ergaben keine Hinweise auf ein besonderes Gefahrenpotential für den Menschen. In Studien mit wiederholter Gabe von Buprenorphin bei Ratten wurde eine reduzierte Körpergewichtszunahme beobachtet.
• -Studien zur Fertilität und allgemeinen Reproduktionsfähigkeit an Ratten zeigten keine nachteiligen Effekte. Untersuchungen an Ratten und Kaninchen haben Hinweise auf Fetotoxizität und einen erhöhten Postimplantationsverlust ergeben.
• -Studien an Ratten haben ein vermindertes intrauterines Wachstum, Entwicklungsverzögerungen einiger neurologischer Funktionen und eine hohe peri-postnatale Sterblichkeit der Neugeborenen nach Behandlung der Muttertiere während der Trächtigkeit bzw. der Laktation ergeben. Es liegen Hinweise vor, dass Geburtsschwierigkeiten und eine reduzierte Milchproduktion zu diesen Effekten beigetragen haben. Anzeichen für Teratogenität gab es weder bei Ratten noch bei Kaninchen.
• +Die Standarduntersuchungen zur Toxikologie ergaben keine Hinweise auf ein besonderes Gefahrenpotential für den Menschen.
• +Toxizität bei wiederholter Verabreichung
• +In Studien mit wiederholter Gabe von Buprenorphin bei Ratten wurde eine reduzierte Körpergewichtszunahme beobachtet.
• +Mutagenität
• +Karzinogenität
• +Reproduktionstoxizität
• +Studien zur Fertilität und allgemeinen Reproduktionsfähigkeit an Ratten zeigten keine nachteiligen Effekte. Untersuchungen an Ratten und Kaninchen haben Hinweise auf Fetotoxizität und einen erhöhten Postimplantationsverlust ergeben, wenn auch nur bei maternal toxischen Dosen.
• +Studien an Ratten haben ein vermindertes intrauterines Wachstum, Entwicklungsverzögerungen einiger neurologischer Funktionen und eine hohe peri-postnatale Sterblichkeit der Neugeborenen nach Behandlung der Muttertiere während der Trächtigkeit bzw. der Laktation ergeben. Es liegen Hinweise vor, dass Geburtsschwierigkeiten und eine reduzierte Milchproduktion zu diesen Effekten beigetragen haben. Anzeichen für Teratogenität gab es weder bei Ratten noch bei Kaninchen.
• +Weitere Daten (Lokale Toxizität)
• +
• -Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern
• +Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.
• -55423 Swissmedic.
• +55423 (Swissmedic).
• -Transtec Matrixpflaster 35 µg 4. (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 35 µg 8. (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 52,5 µg 4. (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 52,5 µg 8. (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 70 µg 4. (A+)
• -Transtec Matrixpflaster 70 µg 8. (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 35 µg/h 4 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 35 µg/h 8 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 52,5 µg/h 4 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 52,5 µg/h 8 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 70 µg/h 4 (A+)
• +Transtec Matrixpflaster 70 µg/h 8 (A+).