• -Wirkstoff: Desloratadin.
• +Wirkstoff
• +Desloratadin
• -Filmtabletten: Farbstoffe: Titandioxid (E171), Indigotin (E132), Excipiens pro compresso.
• -Lösung zum Einnehmen: Sorbitol, Sucralose; Konserv.: Propylenglycol, Aroma: Vanillinum et alia; Excip. ad solutionem.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten mit je 5 mg Desloratadin.
• -Lösung zum Einnehmen mit 0,5 mg Desloratadin pro ml.
• +1 Aerius Filmtablette enthält:
• +Tablettenkern: Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Talkum.
• +Tablettenüberzug: Opadry (Farbstoff) II Blue [Lactose-Monohydrat (2,4 mg pro Filmtablette), Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Macrogol 400 (E1521), Indigotin (E132)], Opadry II Clear [Hypromellose (E464), Macrogol 400 (E1521)], Carnaubawachs, gebleichtes Wachs.
• +1 ml Aerius Lösung zum Einnehmen enthält:
• +Sorbitol-Lösung 70% (kristallisierend) (E420) (150 mg/ml Lösung zum Einnehmen), Sucralose (E955), Hypromellose (E464), Natriumcitrat-Dihydrat, Citronensäure, Natriumedetat, gereinigtes Wasser, Propylenglycol (E1520) (100 mg/ml Lösung zum Einnehmen), Kaugummi-Aroma [Propylenglycol (E1520), Benzylalkohol (E1519) (0,375 mg/ml Lösung zum Einnehmen)].
• +Dieses Arzneimittel enthält 0,32 mg Natrium in jedem ml Lösung zum Einnehmen.
• +
• +Bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren wurde die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Aerius Filmtabletten bisher nicht nachgewiesen. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde bei Kindern unter 6 Monaten bisher nicht nachgewiesen.
• -Bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren wurde die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Aerius Filmtabletten bisher nicht nachgewiesen. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde bei Kindern unter 6 Monaten bisher nicht nachgewiesen. Bei Kindern unter 2 Jahren ist die Diagnose «Allergische Rhinitis» besonders schwer von anderen Formen der Rhinitis zu unterscheiden. Es ist dabei auf das Fehlen von Infektionen im oberen Respirationstrakt oder auf strukturelle Abnormalitäten zu achten, unter Berücksichtigung der Anamnese und der körperlichen Untersuchung. Angemessene Laboruntersuchungen und Hauttests sollen in Erwägung gezogen werden.
• -
• +Bei Kindern unter 2 Jahren ist die Diagnose «Allergische Rhinitis» besonders schwer von anderen Formen der Rhinitis zu unterscheiden. Es ist dabei auf das Fehlen von Infektionen im oberen Respirationstrakt oder auf strukturelle Abnormalitäten zu achten, unter Berücksichtigung der Anamnese und der körperlichen Untersuchung. Angemessene Laboruntersuchungen und Hauttests sollen in Erwägung gezogen werden.
• +Filmtabletten
• +Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• +Lösung zum Einnehmen
• +Dieses Arzneimittel enthält 150 mg Sorbitol pro ml Lösung zum Einnehmen. Patienten mit hereditärer Fructose-Intoleranz (HFI) sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro ml Lösung zum Einnehmen, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +Dieses Arzneimittel enthält 100 mg Propylenglycol pro ml.
• +Dieses Arzneimittel enthält 0,375 mg Benzylalkohol pro ml Lösung zum Einnehmen. Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen. Die minimale Menge Benzylalkohol, bei der Toxizität auftritt, ist nicht bekannt. Bei Kleinkindern besteht aufgrund von Akkumulation ein erhöhtes Risiko. Wenden Sie dieses Arzneimittel bei Kleinkindern (unter 3 Jahren) nicht länger als eine Woche an.
• +Grosse Mengen sollten wegen des Risikos der Akkumulation und Toxizität («metabolische Azidose») nur mit Vorsicht und wenn absolut nötig angewendet werden, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.
• +Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mit Azithromycin wurde eine Zunahme der Serumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5% beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Desloratadin.
• +Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
• +
• -Sehr häufig (>1/10); häufig >1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000, <1/1'000); sehr selten (<1/10'000) und nicht bekannt (Häufigkeit aus den verfügbaren Daten nicht verlässlich abschätzbar).
• +Liste der unerwünschten Wirkungen
• +Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
• +Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1'000, <1/100); selten (≥1/10'000, <1/1'000); sehr selten (<1/10'000) und nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• -Störungen des Nervensystems
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Herz-Kreislauf-Störungen
• +Herzerkrankungen
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Funktionsstörungen der Leber und der Galle
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Muskelskelettsystem
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code: R06AX27
• -Wirkungsmechanismus
• +ATC-Code
• +R06AX27
• +Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• -Saisonale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Tabletten wurden bei über 2'300 Patienten im Alter von 12 bis 75 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 1'838 Patienten erhielten in 4 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 2,5–20 mg/Tag. Die Ergebnisse dieser Studien belegten die Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius 5 mg bei der Behandlung erwachsener und jugendlicher Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. In einer Dosisfindungsstudie wurde Aerius in einer Dosierung von 2,5–20 mg/Tag untersucht. Dosen von 5, 7,5, 10 und 20 mg/Tag waren Placebo überlegen; bei Dosierungen über 5,0 mg war kein zusätzlicher Nutzen nachweisbar.
• -In 2 vierwöchigen Studien, in denen 924 Patienten (Alter 15 bis 75 Jahre) mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitig bestehendem Asthma teilnahmen, führten Aerius-Tabletten, 5 mg einmal täglich, zu einer Verbesserung der Rhinitis-Symptome, ohne die Lungenfunktion zu verschlechtern. Dies belegt die Sicherheit der Anwendung von Aerius-Tabletten bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitigem leichtem bis mittelschwerem Asthma.
• -Die tägliche Einmalgabe von Aerius-Tabletten 5 mg bewirkte eine signifikante Reduktion des Gesamtsymptomscores (Summe der Einzelscores für nasale und nicht-nasale Symptome) bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (siehe Tabelle 1).
• +Saisonale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten wurden bei über 2'300 Patienten im Alter von 12 bis 75 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 1'838 Patienten erhielten in 4 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 2,5–20 mg/Tag. Die Ergebnisse dieser Studien belegten die Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius 5 mg bei der Behandlung erwachsener und jugendlicher Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. In einer Dosisfindungsstudie wurde Aerius in einer Dosierung von 2,5–20 mg/Tag untersucht. Dosen von 5, 7,5, 10 und 20 mg/Tag waren Placebo überlegen; bei Dosierungen über 5,0 mg war kein zusätzlicher Nutzen nachweisbar.
• +In 2 vierwöchigen Studien, in denen 924 Patienten (Alter 15 bis 75 Jahre) mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitig bestehendem Asthma teilnahmen, führten Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, zu einer Verbesserung der Rhinitis-Symptome, ohne die Lungenfunktion zu verschlechtern. Dies belegt die Sicherheit der Anwendung von Aerius-Filmtabletten bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitigem leichtem bis mittelschwerem Asthma.
• +Die tägliche Einmalgabe von Aerius-Filmtabletten 5 mg bewirkte eine signifikante Reduktion des Gesamtsymptomscores (Summe der Einzelscores für nasale und nicht-nasale Symptome) bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (siehe Tabelle 1).
• -Für die Wirksamkeit von Aerius-Tabletten 5 mg ergaben sich keine signifikanten Unterschiede zwischen den Patienten-Subgruppen, die nach Geschlecht, Alter oder Rasse festgelegt wurden.
• -Perenniale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Tabletten 5 mg wurden bei über 1'300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In einer dieser Studien führten Aerius-Tabletten, 5 mg einmal täglich, nachweislich zu einer signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).
• +Für die Wirksamkeit von Aerius-Filmtabletten 5 mg ergaben sich keine signifikanten Unterschiede zwischen den Patienten-Subgruppen, die nach Geschlecht, Alter oder Rasse festgelegt wurden.
• +Perenniale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten 5 mg wurden bei über 1'300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In einer dieser Studien führten Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, nachweislich zu einer signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).
• -Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Tabletten, 5 mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten erhielten Aerius. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien von sechs Wochen Dauer bewirkten Aerius-Tabletten zu dem vorab festgelegten primären Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht; während der ersten Therapiewoche reduzierten Aerius-Tabletten 5 mg die sekundären Endpunkte «Anzahl der Quaddeln» und «Grösse der grössten Quaddel» im Vergleich zu Placebo.
• +Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten erhielten Aerius. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien von sechs Wochen Dauer bewirkten Aerius-Filmtabletten zu dem vorab festgelegten primären Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht; während der ersten Therapiewoche reduzierten Aerius-Filmtabletten 5 mg die sekundären Endpunkte «Anzahl der Quaddeln» und «Grösse der grössten Quaddel» im Vergleich zu Placebo.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Siehe unter Wirkmechanismus
• +
• -In einer Crossover-Studie mit Einzeldosis waren die Formulierungen der Filmtablette und des Sirups bioäquivalent. Bei Aerius Lösung zum Einnehmen ist aufgrund der Zusammensetzung zu erwarten, dass ihre Bioverfügbarkeit dem Sirup und den Tabletten entspricht.
• +In einer Crossover-Studie mit Einzeldosis waren die Formulierungen der Filmtablette und des Sirups bioäquivalent. Bei Aerius Lösung zum Einnehmen ist aufgrund der Zusammensetzung zu erwarten, dass ihre Bioverfügbarkeit dem Sirup und den Filmtabletten entspricht.
• +Einfluss der Nahrung
• +In einer Studie mit einer Einzeldosis von 7,5 mg Desloratadin zeigte sich kein Einfluss der Nahrung (Frühstück mit hohem Fett- und Kaloriengehalt) auf die Pharmakokinetik von Desloratadin.
• +In einer anderen Studie hatte Grapefruitsaft keinen Einfluss auf die Disposition von Desloratadin.
• +
• -Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als «Poor Metabolizer» bezeichnet. Bei Erwachsenen, die als «Poor Metabolizer» klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition (AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.
• -Die Desloratadin-Exposition nach Mehrfachdosen ist bei Kindern nicht untersucht worden.
• -Interaktionsstudien
• -In Interaktionsstudien mit Mehrfachdosis führte die gleichzeitige Gabe von 7,5 mg Desloratadin und Ketoconazol oder Erythromycin zu einer geringen Erhöhung des Desloratadin-Plasmaspiegels (AUC) um 39% bzw. 14%. Ausserdem beobachtete man eine Zunahme des wirksamen Metaboliten, 3-Hydroxy-Desloratadin, um 72% mit Ketoconazol bzw. 40% mit Erythromycin. EKG-Veränderungen traten nicht auf. Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mit Azithromycin wurde eine Zunahme der Serumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5% beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Desloratadin.
• -Kinetik in speziellen Situationen
• -Einfluss der Nahrung
• -In einer Studie mit einer Einzeldosis von 7,5 mg Desloratadin zeigte sich kein Einfluss der Nahrung (Frühstück mit hohem Fett- und Kaloriengehalt) auf die Pharmakokinetik von Desloratadin.
• -In einer anderen Studie hatte Grapefruitsaft keinen Einfluss auf die Disposition von Desloratadin.
• -Patienten mit Niereninsuffizienz
• -Es liegen keine Erfahrungen zu wiederholter Desloratadin-Verabreichung bei Niereninsuffizienz vor. Bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden einer stabilen Nierenfunktionsstörung war die AUC von Desloratadin nach Einmaldosierung 1,5- bis 2,5-fach erhöht und die Konzentration von 3-Hydroxy-Desloratadin minimal verändert. Desloratadin wurde durch Hämodialyse nur in geringem Masse (0,3%) eliminiert. Ausserdem war die Plasmaprotein-Bindung von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin bei Nierenerkrankung unverändert; infolgedessen kam es zu keiner Veränderung der Konzentration des ungebundenen Wirkstoffs.
• -Patienten mit Leberschädigung
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• +Leberfunktionsstörungen
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Es liegen keine Erfahrungen zu wiederholter Desloratadin-Verabreichung bei Niereninsuffizienz vor. Bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden einer stabilen Nierenfunktionsstörung war die AUC von Desloratadin nach Einmaldosierung 1,5- bis 2,5-fach erhöht und die Konzentration von 3-Hydroxy-Desloratadin minimal verändert. Desloratadin wurde durch Hämodialyse nur in geringem Masse (0,3%) eliminiert. Ausserdem war die Plasmaprotein-Bindung von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin bei Nierenerkrankung unverändert; infolgedessen kam es zu keiner Veränderung der Konzentration des ungebundenen Wirkstoffs.
• +Die Desloratadin-Exposition nach Mehrfachdosen ist bei Kindern nicht untersucht worden.
• +Genetischer Polymorphismus
• +Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als «Poor Metabolizer» bezeichnet. Bei Erwachsenen, die als «Poor Metabolizer» klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition (AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.
• +Kanzerogenität
• -Reproduktionstoxikologie
• +Reproduktionstoxizität
• -Die Präparate dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Die Präparate dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.
• -Filmtabletten in der Originalverpackung lagern, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
• +Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Die Filmtabletten in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
• -Aerius Filmtabl. 10; B
• -Aerius Filmtabl. 30; B
• -Aerius Filmtabl. 90; B
• -Aerius Lösung zum Einnehmen 120 ml; B, mit farblosem Messlöffel für Dosierung 2,5-5 ml und weissem Messlöffel für Dosierung 2 ml
• +Aerius Filmtabl. 10; [B]
• +Aerius Filmtabl. 30; [B]
• +Aerius Filmtabl. 90; [B]
• +Aerius Lösung zum Einnehmen 120 ml; [B], mit einem weissen Messlöffel für Dosierung 2 ml und einem farblosen Messlöffel für Dosierung 2,5-5 ml.
• -März 2018
• +März 2023
• +OG-4117-HMV4-RCN-100003063-CH