| 36 Änderungen an Fachinfo Loperamid Zentiva 2 mg |
-Patienten mit Leberfunktionsstörungen-Obwohl für diese Patientengruppe keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht angewendet werden.-Patienten mit Nierenfunktionsstörungen-Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.- +Kinder unter 6 Jahre
- +Kinder unter 6 Jahre sollten nicht mit Loperamid Zentiva behandelt werden.
-Kinder und Jugendliche-Kinder unter 24 Monate sollten nicht mit Loperamid Zentiva behandelt werden.- +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
- +Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
- +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
- +Obwohl für diese Patientengruppe keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
- +Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht angewendet werden.
-Kinder unter 24 Monaten sollten von der Behandlung mit Loperamid ausgeschlossen werden, da deren Leberfunktion noch nicht voll ausgebildet sein könnte.-Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten.-In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.-Kinder (2 bis einschliesslich 5 Jahre) sollten nur auf ausdrückliche Verordnung des Arztes oder der Ärztin und unter dessen/deren Aufsicht mit Loperamid behandelt werden.-- +Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.
-Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen.-Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.- +Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.
-Loperamid Zentiva Kapseln enthalten Laktose. Patienten, mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glucose-Galactose Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht verwenden.- +Loperamid Zentiva Kapseln enthalten Lactose. Patienten, mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glucose-Galactose Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht verwenden.
-Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist.-Wirkung von Loperamid Zentiva auf andere Arzneimittel-Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.-Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.-Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir - beides P-Glycoprotein Hemmer – resultierte in einer 2-3-fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel.-- +Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist.
- +Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir, beides P-Glycoprotein Hemmer, resultierte in einer 2-3-fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel.
- +Wirkung von Loperamid Zentiva auf andere Arzneimittel
- +Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.
- +Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.
-Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes- +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
-Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes- +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
-Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes und/oder schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien, inklusive Torsade de Pointes aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt. Missbrauch, Fehlanwendung und/oder exzessive Überdosierung von Loperamidhydrochlorid können das Brugada-Syndrom demaskieren.- +Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes und/oder schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien, inklusive Torsade de Pointes aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt. Missbrauch, Fehlanwendung und/oder exzessive Überdosierung von Loperamidhydrochlorid können das Brugada-Syndrom demaskieren. Nach dem Absetzen wurden Fälle von Arzneimittelentzugssyndromen bei Personen beobachtet, die Loperamid überdosiert haben.
-Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen. Die Behandlung ist symptomatisch. Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Loperamid länger dauert als jene von Naloxon (1-3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.- +Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen.
- +Die Behandlung ist symptomatisch. Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Loperamid länger dauert als jene von Naloxon (1-3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.
-Wirkungsmechanismus-Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch.-Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.-Pharmakodynamik-- +Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
- +Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch. Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.
-Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend.-Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.- +Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.
-Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden.-Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.- +Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.
-Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem Loperamid, die mehr als 1000-fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die 109-fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).- +Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen, mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen, den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem Loperamid, die mehr als 1000-fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die 109-fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).
-Bei Raumtemperatur (15-25 °C) vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.- +Bei Raumtemperatur (15-25°C) vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
-56049 (Swissmedic).- +56049 (Swissmedic)
-Helvepharm AG, Frauenfeld.- +Helvepharm AG, Frauenfeld
-Januar 2019.- +Oktober 2022
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