• -Wirkstoff: Pregabalinum.
• +Wirkstoffe
• +Pregabalinum.
• -Kapselinhalt: Lactosum monohydricum, Maydis amylum, Talcum.
• -Kapselhüllen: Gelatina, Color.: Titanii dioxidum (E171), Natrii laurilsulfas, silica colloidalis anhydrica, Aqua. Nur Hüllen von Lyrica 75 mg, 100 mg, 200 mg und 300 mg: Color.: Ferrum oxydatum rubrum (E172).
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Hartgelatinekapseln zu 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oder 300 mg Pregabalinum.
• -25 mg Kapsel: weisse Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 25» auf dem Unterteil.
• -50 mg Kapsel: weisse Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 50» auf dem Unterteil. Das Unterteil ist zusätzlich mit einem schwarzen Band gekennzeichnet.
• -75 mg Kapsel: weisse und orange Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 75» auf dem Unterteil.
• -100 mg Kapseln: orange Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 100» auf dem Unterteil.
• -150 mg Kapsel: weisse Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 150» auf dem Unterteil.
• -200 mg Kapseln: hellorange Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 200» auf dem Unterteil.
• -300 mg Kapsel: weisse und orange Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit schwarzer Tinte «Pfizer» auf dem Oberteil und «PGN 300» auf dem Unterteil.
• -
• +Hartkapsel zu 25 mg: Lactosum monohydricum (35 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +Hartkapsel zu 50 mg: Lactosum monohydricum (70 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +Hartkapsel zu 75 mg: Lactosum monohydricum (8.25 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, ferrum oxydatum rubrum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +Hartkapsel zu 100 mg: Lactosum monohydricum (11 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, ferrum oxydatum rubrum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +Hartkapsel zu 150 mg: Lactosum monohydricum (16.50 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +Hartkapsel zu 200 mg: Lactosum monohydricum (22 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, ferrum oxydatum rubrum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +Hartkapsel zu 300 mg: Lactosum monohydricum (33 mg), maydis amylum, talcum, gelatina, aqua, titanii dioxidum, ferrum oxydatum rubrum, natrii laurilsulfas (E 487), silica colloidalis anhydrica, lacca, ferrum oxydatum nigrum, propylenglycolum (E 1520), hydroxidum kalii.
• +
• +
• -Belegt wurde in klinischen Studien die Wirksamkeit von Pregabalin gegen neuropathische Schmerzen bei diabetischer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie und Rückenmarksverletzung (als Modell für zentralen neuropathischen Schmerz) (siehe «Eigenschaften/Wirkungen, Klinische Erfahrungen»).
• +Belegt wurde in klinischen Studien die Wirksamkeit von Pregabalin gegen neuropathische Schmerzen bei diabetischer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie und Rückenmarksverletzung (als Modell für zentralen neuropathischen Schmerz) (siehe «Eigenschaften/Wirkungen, Klinische Wirksamkeit»).
• -Spezielle Dosierungsempfehlungen
• -Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung nötig (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• - Anfangsdosis (mg/Tag) Höchstdosis (mg/Tag)
• + Anfangsdosis (mg/Tag) Höchstdosis (mg/Tag)
• -Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
• -Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung nötig (siehe «Pharmakokinetik»).
• -Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten (über 65 Jahren) ist eine Dosisanpassung nur notwendig, wenn eine eingeschränkte Nierenfunktion vorliegt (siehe Tabelle 1).
• +Kinder und Jugendliche
• -Anwendung bei älteren Patienten (über 65 Jahre)
• -Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung nur notwendig, wenn eine eingeschränkte Nierenfunktion vorliegt (siehe Tabelle 1).
• -In kontrollierten Studien haben mehr Patienten unter Pregabalin über verschwommenes Sehen berichtet als Patienten, die Placebo erhielten. In der Mehrzahl der Fälle verschwand diese Nebenwirkung wieder bei fortgesetzter Behandlung. In kontrollierten klinischen Studien wurden bei mehr als 3600 Patienten augenärztliche Untersuchungen durchgeführt (einschliesslich Untersuchungen der Sehschärfe und des Gesichtsfelds, sowie ausführliche Fundoskopie). Unter diesen Patienten war die Sehschärfe bei 6.5% der mit Pregabalin behandelten Patienten verringert, im Vergleich zu 4.8% bei den mit Placebo behandelten Patienten. Eine Veränderung des Gesichtsfelds wurde bei 12.4% der mit Pregabalin behandelten Patienten und bei 11.7% der mit Placebo behandelten Patienten festgestellt. Zu fundoskopischen Veränderungen kam es bei 1.7% der mit Pregabalin behandelten Patienten und bei 2.1% der mit Placebo behandelten Patienten.
• +In kontrollierten Studien haben mehr Patienten unter Pregabalin über verschwommenes Sehen berichtet als Patienten, die Placebo erhielten. In der Mehrzahl der Fälle verschwand diese Nebenwirkung wieder bei fortgesetzter Behandlung. In kontrollierten klinischen Studien wurden bei mehr als 3'600 Patienten augenärztliche Untersuchungen durchgeführt (einschliesslich Untersuchungen der Sehschärfe und des Gesichtsfelds, sowie ausführliche Fundoskopie). Unter diesen Patienten war die Sehschärfe bei 6.5% der mit Pregabalin behandelten Patienten verringert, im Vergleich zu 4.8% bei den mit Placebo behandelten Patienten. Eine Veränderung des Gesichtsfelds wurde bei 12.4% der mit Pregabalin behandelten Patienten und bei 11.7% der mit Placebo behandelten Patienten festgestellt. Zu fundoskopischen Veränderungen kam es bei 1.7% der mit Pregabalin behandelten Patienten und bei 2.1% der mit Placebo behandelten Patienten.
• -Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lyrica nicht einnehmen.
• +Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lyrica nicht einnehmen.
• -Bei Patienten, welche Pregabalin und andere ZNS-dämpfende Arzneimittel einnahmen, wurde im Rahmen der Post-Marketing-Erfahrung über respiratorische Insuffizienz und Koma berichtet.
• +Bei Patienten, welche Pregabalin und andere ZNS-dämpfende Arzneimittel (insbesondere Opioide) einnahmen, einschliesslich drogenabhängigen Patienten, wurde im Rahmen der Post-Marketing-Erfahrung über respiratorische Insuffizienz, Koma und Todesfälle berichtet.
• -Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen stammen aus klinischen Studien mit über 8000 Patienten. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse waren Benommenheit und Schläfrigkeit. Der Schweregrad der unerwünschten Ereignisse war in der Regel leicht bis mässig. Bei allen kontrollierten Studien lag die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen bei 13% bei Patienten unter Pregabalin und bei 7% bei Patienten unter Placebo. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die unter Pregabalin zu einem Abbruch der Therapie führten, waren Benommenheit und Schläfrigkeit.
• +Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen stammen aus klinischen Studien mit über 8'000 Patienten. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse waren Benommenheit und Schläfrigkeit. Der Schweregrad der unerwünschten Ereignisse war in der Regel leicht bis mässig. Bei allen kontrollierten Studien lag die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen bei 13% bei Patienten unter Pregabalin und bei 7% bei Patienten unter Placebo. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die unter Pregabalin zu einem Abbruch der Therapie führten, waren Benommenheit und Schläfrigkeit.
• -Nachfolgend sind im klinischen Studienprogramm aufgetretene unerwünschte Wirkungen aufgelistet, unabhängig von der Kausalität, geordnet nach Organsystem und Häufigkeit (sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 und <1/10), gelegentlich (≥1/1000 und <1/100), selten (<1/1000)).
• +Nachfolgend sind im klinischen Studienprogramm aufgetretene unerwünschte Wirkungen aufgelistet, unabhängig von der Kausalität, geordnet nach Organsystem und Häufigkeit (sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (<1/1'000)).
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +Anzeichen und Symptome
• +Behandlung
• +
• -ATC-Code: N03AX16
• -Der Wirkstoff Pregabalin ist ein Analogon der Gamma-Aminobuttersäure (GABA) mit der chemischen Bezeichnung (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexansäure.
• -
• +ATC-Code
• +N03AX16
• -In vitro Studien haben gezeigt, dass Pregabalin an eine Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen im ZNS bindet und dabei [³H]-Gabapentin wirksam verdrängt. Obwohl der genaue Wirkungsmechanismus noch unklar ist, konnte gezeigt werden, dass Pregabalin die Freisetzung verschiedener Neurotransmitter einschliesslich Glutamat, Noradrenalin und Substanz P reduziert, und dadurch die neuronale Erregbarkeit im zentralen Nervensystem vermindert wird.
• +Der Wirkstoff Pregabalin ist ein Analogon der Gamma-Aminobuttersäure (GABA) mit der chemischen Bezeichnung (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexansäure.
• +Pharmakodynamik
• +In vitro Studien haben gezeigt, dass Pregabalin an eine Untereinheit (α2δ-Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen im ZNS bindet und dabei [3H]-Gabapentin wirksam verdrängt. Obwohl der genaue Wirkungsmechanismus noch unklar ist, konnte gezeigt werden, dass Pregabalin die Freisetzung verschiedener Neurotransmitter einschliesslich Glutamat, Noradrenalin und Substanz P reduziert, und dadurch die neuronale Erregbarkeit im zentralen Nervensystem vermindert wird.
• -Klinische Erfahrungen
• +Klinische Wirksamkeit
• -In klinischen Studien mit diabetischer Polyneuropathie über bis zu 13 Wochen verbesserten sich die mittleren Endpunkte auf der Schmerzskala im Vergleich zu Placebo signifikant um –1.3 bis –1.5 bei 300 mg/d und –1.0 bis –1.5 bei 600 mg/d. Eine signifikante Verringerung der Schmerzen wurde innerhalb der ersten Woche festgestellt und blieb im Vergleich zu Placebo während der gesamten Behandlung erhalten. Die Responderrate (50%ige Verringerung auf der Schmerzskala) betrug 33–46% bei einer Dosis von 300 mg/d und 39–48% bei einer Dosis von 600 mg/d verglichen mit 15–30% für Placebo.
• -In klinischen Studien mit postherpetischer Neuralgie über 13 Wochen verbesserten sich die mittleren Endpunkte auf der Schmerzskala im Vergleich zu Placebo signifikant um –0.9 bis –1.2 bei 150 mg/d, –1.1 bis –1.6 bei 300 mg/d und –1.7 bis –1.8 bei 600 mg/d. Eine signifikante Verringerung der Schmerzen wurde innerhalb der ersten Woche festgestellt und blieb im Vergleich zu Placebo während der gesamten Behandlung erhalten. Die Responderrate (50%ige Verringerung auf der Schmerzskala) betrug 22–26% bei einer Dosis von 150 mg/d, 26–28% bei einer Dosis von 300 mg/d und 38–50% bei einer Dosis von 600 mg/d verglichen mit 9–20% für Placebo.
• -In einer klinischen Studie mit Rückenmarksverletzungen über 12 Wochen verbesserten sich die mittleren Endpunkte auf der Schmerzskala im Vergleich zu Placebo signifikant um –1.53 Punkte auf der numerischen 11-Punkte-Skala zur Schmerzbewertung. Die Responderrate (50%ige Verringerung auf der Schmerzskala) betrug 22% bei den mit Pregabalin behandelten Patienten verglichen mit 7% für Placebo.
• +In klinischen Studien mit diabetischer Polyneuropathie über bis zu 13 Wochen verbesserten sich die mittleren Endpunkte auf der Schmerzskala im Vergleich zu Placebo signifikant um -1.3 bis -1.5 bei 300 mg/d und -1.0 bis -1.5 bei 600 mg/d. Eine signifikante Verringerung der Schmerzen wurde innerhalb der ersten Woche festgestellt und blieb im Vergleich zu Placebo während der gesamten Behandlung erhalten. Die Responderrate (50%ige Verringerung auf der Schmerzskala) betrug 33-46% bei einer Dosis von 300 mg/d und 39-48% bei einer Dosis von 600 mg/d verglichen mit 15-30% für Placebo.
• +In klinischen Studien mit postherpetischer Neuralgie über 13 Wochen verbesserten sich die mittleren Endpunkte auf der Schmerzskala im Vergleich zu Placebo signifikant um -0.9 bis -1.2 bei 150 mg/d, -1.1 bis -1.6 bei 300 mg/d und -1.7 bis -1.8 bei 600 mg/d. Eine signifikante Verringerung der Schmerzen wurde innerhalb der ersten Woche festgestellt und blieb im Vergleich zu Placebo während der gesamten Behandlung erhalten. Die Responderrate (50%ige Verringerung auf der Schmerzskala) betrug 22-26% bei einer Dosis von 150 mg/d, 26-28% bei einer Dosis von 300 mg/d und 38-50% bei einer Dosis von 600 mg/d verglichen mit 9-20% für Placebo.
• +In einer klinischen Studie mit Rückenmarksverletzungen über 12 Wochen verbesserten sich die mittleren Endpunkte auf der Schmerzskala im Vergleich zu Placebo signifikant um -1.53 Punkte auf der numerischen 11-Punkte-Skala zur Schmerzbewertung. Die Responderrate (50%ige Verringerung auf der Schmerzskala) betrug 22% bei den mit Pregabalin behandelten Patienten verglichen mit 7% für Placebo.
• -Pregabalin wurde in sechs kontrollierten Studien über einen Zeitraum von 4–6 Wochen sowie in einer 8-wöchigen Studie mit älteren Patienten und in einer Langzeitstudie zur Rückfallprävention mit einer doppelblinden Rückfallpräventionsphase von 6 Monaten untersucht.
• +Pregabalin wurde in sechs kontrollierten Studien über einen Zeitraum von 4-6 Wochen sowie in einer 8-wöchigen Studie mit älteren Patienten und in einer Langzeitstudie zur Rückfallprävention mit einer doppelblinden Rückfallpräventionsphase von 6 Monaten untersucht.
• -In kontrollierten klinischen Studien über 4–8 Wochen zeigten 52% der mit Pregabalin behandelten Patienten und 38% der Patienten unter Placebo eine im Vergleich zu den Ausgangswerten mindestens 50%ige Verbesserung des HAM-A-Gesamt-Scores.
• +In kontrollierten klinischen Studien über 4-8 Wochen zeigten 52% der mit Pregabalin behandelten Patienten und 38% der Patienten unter Placebo eine im Vergleich zu den Ausgangswerten mindestens 50%ige Verbesserung des HAM-A-Gesamt-Scores.
• -Pregabalin wird rasch resorbiert, wenn es nüchtern verabreicht wird. Sowohl nach Einmal- wie auch nach Mehrfachgabe werden maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 1 h erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit von Pregabalin beträgt geschätzt ≥90% und ist dosisunabhängig. Nach wiederholter Verabreichung wird der steady-state innerhalb 24 bis 48 Stunden erreicht. Bei Einnahme während den Mahlzeiten wird die Resorptionsrate von Pregabalin vermindert, was zu einer Verringerung der Cmax um ca. 25–30% und einer Verzögerung der tmax auf ca. 2.5 Stunden führt. Die Verabreichung von Pregabalin mit den Mahlzeiten hat jedoch keine klinisch signifikante Auswirkung auf das Ausmass der Resorption von Pregabalin.
• +Pregabalin wird rasch resorbiert, wenn es nüchtern verabreicht wird. Sowohl nach Einmal- wie auch nach Mehrfachgabe werden maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 1 h erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit von Pregabalin beträgt geschätzt ≥90% und ist dosisunabhängig. Nach wiederholter Verabreichung wird der steadystate innerhalb 24 bis 48 Stunden erreicht. Bei Einnahme während den Mahlzeiten wird die Resorptionsrate von Pregabalin vermindert, was zu einer Verringerung der Cmax um ca. 25-30% und einer Verzögerung der tmax auf ca. 2.5 Stunden führt. Die Verabreichung von Pregabalin mit den Mahlzeiten hat jedoch keine klinisch signifikante Auswirkung auf das Ausmass der Resorption von Pregabalin.
• -Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Pregabalin beträgt 6.3 h. Die Plasma-Clearance und renale Clearance von Pregabalin sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance (siehe «Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen», Eingeschränkte Nierenfunktion).
• +Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Pregabalin beträgt 6.3 h. Die Plasma-Clearance und renale Clearance von Pregabalin sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance (siehe «Kinetik spezieller Patientengruppen», Nierenfunktionsstörungen).
• -Linearität/Nicht-Linearität
• +Linearität/Nicht Linearität
• -Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• -Eingeschränkte Nierenfunktion
• -Die Clearance von Pregabalin ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz ist eine Halbierung der Dosis angezeigt (siehe «Dosierung/Anwendung», Tabelle 1).
• -Eingeschränkte Leberfunktion
• +Leberfunktionsstörungen
• -Ältere Patienten (über 65 Jahre)
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Die Clearance von Pregabalin ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz ist eine Halbierung der Dosis angezeigt (siehe «Dosierung/Anwendung», Tabelle 1).
• +Ältere Patienten
• -Lyrica Kapseln können bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Lyrica 25 mg: 14, 56 Kapseln. [B]
• -Lyrica 50 mg: 14, 84 Kapseln. [B]
• -Lyrica 75 mg: 14, 56 Kapseln. [B]
• -Lyrica 100 mg: 84 Kapseln. [B]
• -Lyrica 150 mg: 56, 168 Kapseln. [B]
• -Lyrica 200 mg: 84 Kapseln. [B]
• -Lyrica 300 mg: 56, 168 Kapseln. [B]
• +Lyrica 25 mg: 14, 56 Hartkapseln. [B]
• +Lyrica 50 mg: 14, 84 Hartkapseln. [B]
• +Lyrica 75 mg: 14, 56 Hartkapseln. [B]
• +Lyrica 100 mg: 84 Hartkapseln. [B]
• +Lyrica 150 mg: 56, 168 Hartkapseln. [B]
• +Lyrica 200 mg: 84 Hartkapseln. [B]
• +Lyrica 300 mg: 56, 168 Hartkapseln. [B]
• -Oktober 2016.
• -LLD V016
• +September 2019.
• +LLD V017