• -AMZV 9.11.2001
• -Wirkstoff:
• -Loratadin.
• -Hilfsstoffe:
• -Excipiens pro compresso.
• +Wirkstoffe: Loratadinum.
• +Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.
• -Tabletten (teilbar) à 10 mg Loratadin.
• +1 Tablette enthält 10 mg Loratadin.
• -
• -Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene:
• -1mal täglich 1 Lorado Pollen Tablette.
• +Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene
• +1 mal täglich 1 Lorado Pollen Sandoz Tablette.
• -Für einen raschen Wirkungseintritt sollte Lorado Pollen nüchtern eingenommen werden. Wird Lorado Pollen mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessen Aufnahme ins Blut etwas verzögern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträchtigt.
• +Für einen raschen Wirkungseintritt sollte Lorado Pollen Sandoz nüchtern eingenommen werden. Wird Lorado Pollen Sandoz mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessen Aufnahme ins Blut etwas verzögern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträchtigt.
• -
• -Für Patienten mit einer Leberschädigung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Lorado Pollen) jeden zweiten Tag.
• +Für Patienten mit einer Leberschädigung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Lorado Pollen Sandoz) jeden zweiten Tag.
• -Lorado Pollen ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder gegenüber einer der Komponenten des Präparates.
• -Für Lorado Pollen Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.
• +Lorado Pollen Sandoz ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder gegenüber einer der Komponenten des Präparates.
• +Für Lorado Pollen Sandoz Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.
• -Lorado Pollen sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenn die Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. auch unter «Interaktionen»).
• +Lorado Pollen Sandoz sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenn die Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. auch unter «Interaktionen»).
• -Die dämpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträchtigung wird durch Lorado Pollen nicht verstärkt. Mit Diazepam konnten ebenfalls keine Interaktionen festgestellt werden.
• -Lorado Pollen sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzliche andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.
• -Lorado Pollen unterliegt einem nahezu vollständigen First-pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP3A4) und 2D6 (CYP2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls über diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich. Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.
• +Die dämpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträchtigung wird durch Lorado Pollen Sandoz nicht verstärkt. Mit Diazepam konnten ebenfalls keine Interaktionen festgestellt werden.
• +Lorado Pollen Sandoz sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzliche andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.
• +Lorado Pollen Sandoz unterliegt einem nahezu vollständigen First-pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP 3A4) und 2D6 (CYP 2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls über diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich.
• +Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP 3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP 2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.
• -Schwangerschaft
• -
• -Stillzeit
• -
• -Loratadin geht in die Muttermilch über, daher ist eine Anwendung von Lorado Pollen während der Stillzeit nicht angezeigt.
• +Loratadin geht in die Muttermilch über, daher ist eine Anwendung von Lorado Pollen Sandoz während der Stillzeit nicht angezeigt.
• -Lorado Pollen hat in der empfohlenen Dosierung keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• +Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden.
• -Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000,<1/1'000); sehr selten (<1/10'000).
• +Sehr häufig (≥1/10); häufig (<1/10, ≥1/100); gelegentlich (<1/100, ≥1/1'000); selten (<1/1'000, ≥1/10'000); sehr selten (<1/10'000).
• -Selten:
• -Anaphylaxie (allergische Reaktion), angioneurotisches Syndrom, Verschlechterung der Allergie.
• +Selten: Anaphylaxie (allergische Reaktion), einschliesslich Angioödem, Verschlechterung der Allergie.
• -Sehr selten:
• -Gewichtsverlust.
• +Sehr selten: Gewichtsverlust.
• -Gelegentlich:
• -Agitation, Angstzustände, Verwirrtheit, Depression.
• -Selten:
• -Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwäche.
• +Gelegentlich: Agitation, Angstzustände, Verwirrtheit, Depression.
• +Selten: Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwäche.
• +Sehr selten: Halluzinationen.
• +
• -Sehr häufig:
• -Kopfschmerzen (12%).
• -Häufig:
• -Schwindel, Benommenheit, Nausea.
• -Gelegentlich:
• -Migräne, Nervosität, Schweissausbrüche, Durst, Erbrechen, Parästhesien. Selten: Hyperkinesie, Hypoästhesie, Tremor.
• -Sehr selten:
• -Krämpfe.
• +Sehr häufig: Kopfschmerzen (12%).
• +Häufig: Schwindel, Benommenheit, Nausea.
• +Gelegentlich: Migräne, Nervosität, Schweissausbrüche, Durst, Erbrechen, Parästhesien.
• +Selten: Hyperkinesie, Hypoästhesie, Tremor.
• +Sehr selten: Konvulsion.
• -Gelegentlich:
• -Konjunktivitis, Augenschmerzen.
• -Selten:
• -Unscharfes Sehen, Veränderung des Tränenflusses.
• -Sehr selten:
• -Blepharospasmus.
• +Gelegentlich: Konjunktivitis, Augenschmerzen.
• +Selten: Unscharfes Sehen, Veränderung des Tränenflusses.
• +Sehr selten: Blepharospasmus.
• -Gelegentlich:
• -Ohrenschmerzen, Tinnitus.
• +Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.
• -Gelegentlich:
• -Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.
• -Selten:
• -Hämoptyse, Hypotonie, Ödeme, Synkopen, Tachykardie.
• +Gelegentlich: Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.
• +Selten: Hämoptyse, Hypotonie, Ödeme, Synkope, Tachykardie.
• -Häufig:
• -Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.
• -Gelegentlich:
• -Bronchitis, Bronchospasmen, trockene/verstopfte Nase, Dyspnoe, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.
• -Selten:
• -Laryngitis.
• +Häufig: Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.
• +Gelegentlich: Bronchitis, Bronchospasmus, trockene/verstopfte Nase, Dyspnoe, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.
• +Selten: Laryngitis.
• -Häufig:
• -Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis. Gelegentlich: Störungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.
• -Selten:
• -Stomatitis.
• -Sehr selten:
• -Veränderung des Speichelflusses.
• +Häufig: Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis.
• +Gelegentlich: Störungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.
• +Selten: Stomatitis.
• +Sehr selten: Veränderung des Speichelflusses.
• -Sehr selten:
• -Störungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.
• +Sehr selten: Störungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.
• -Gelegentlich:
• -Dermatitis, Pruritus, Erröten, Urtikaria.
• -Selten:
• -Purpura, Trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.
• -Sehr selten:
• -Alopezie, Erythema multiforme.
• +Gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hitzegefühl, Urtikaria.
• +Selten: Purpura, trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.
• +Sehr selten: Alopezie, Erythema multiforme.
• -Gelegentlich:
• -Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen, Myalgie.
• -Selten:
• -Beinkrämpfe.
• +Gelegentlich: Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen.
• +Selten: Beinkrämpfe.
• +Sehr selten: Myalgie.
• +
• -Gelegentlich:
• -Veränderungen des Wasserlassens.
• -Sehr selten:
• -Verfärbung des Urins.
• +Gelegentlich: Veränderungen des Wasserlassens.
• +Sehr selten: Verfärbung des Urins.
• -Gelegentlich:
• -Dysmenorrhoe.
• -Selten:
• -Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagia.
• -Sehr selten:
• -Vaginitis, Gynäkomastie.
• +Gelegentlich: Dysmenorrhoe.
• +Selten: Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagia.
• +Sehr selten: Vaginitis, Gynäkomastie.
• -Häufig:
• -Müdigkeit.
• -Gelegentlich:
• -Fieber, Unwohlsein.
• -Selten:
• -Wallungen.
• -Sehr selten:
• -Schüttelfrost.
• +Häufig: Müdigkeit.
• +Gelegentlich: Fieber, Unwohlsein.
• +Selten: Wallungen.
• +Sehr selten: Schüttelfrost.
• -Nach Überdosierungen von Loratadin (40-180 mg, entsprechend 4-18 Lorado Pollen Tabletten) wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.
• -Therapie:
• -Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wasser suspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Als Spülflüssigkeit sollte physiologische Kochsalzlösung verwendet werden, insbesondere bei Kindern.
• +Nach Überdosierungen von Loratadin (40–180 mg, entsprechend 4–18 Lorado Pollen Sandoz Tabletten) wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.
• +Therapie: Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wasser suspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Als Spülflüssigkeit sollte physiologische Kochsalzlösung verwendet werden, insbesondere bei Kindern.
• -Loratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H1-Rezeptor-Antagonist ohne zentrale, anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1-2 Stunden ein und dauert für mehrere Stunden an. Eine Einmaldosierung pro Tag genügt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.
• +Wirkungsmechanismus
• +Loratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H1-Rezeptor-Antagonist ohne zentrale, anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1–2 Stunden ein und dauert für mehrere Stunden an. Eine Einmaldosierung pro Tag genügt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.
• +Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollständig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-pass-Effekt und wird nahezu vollständig metabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin), das selbst H1-antagonistische Aktivität besitzt.
• +Bioäquivalenz liess sich nur bezüglich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezüglich der Muttersubstanz.
• +Für die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende pharmakokinetischen Parameter gemessen.
• +Loratadin Tablette
• +Cmax (ng/ml) 2,1 (0,20-7,70)
• +Tmax (h) 1,0
• +AUC (ng × h/ml) 4,64 (0,85-21,17)
• +
• +Für den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parameter gemessen.
• +DCL-Metabolit Tablette
• +Cmax (ng/ml) 3,7 (1,56-7,65)
• +Tmax (h) 1,97
• +AUC (ng × h/ml) 48,4 (12,93-53,48)
• +
• -Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollständig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-pass-Effekt und wird nahezu vollständig metabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL), das selbst H1-antagonistische Aktivität besitzt.
• -Wegen des ausgedehnten First-pass-Metabolismus unterliegen die pharmakokinetischen Parameter der Muttersubstanz Loratadin grossen interindividuellen Schwankungen. Bioäquivalenz liess sich daher nur bezüglich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezüglich der Muttersubstanz. Für die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende
• -pharmakokinetischen Parameter gemessen.
• -Cmax (ng/ml): 2,1; Tmax (h): 1,0; AUC (ng × h/ml): 4,64.
• -Für den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parameter gemessen.
• -Cmax (ng/ml): 3,7; Tmax (h): 1,97; AUC (ng × h/ml): 48,4.
• -
• -Loratadin ist zu 97-99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL zu 73-76%. Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ähnlich den Plasmakonzentrationen.
• +Loratadin ist zu 97–99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL (Desloratadin) zu 73–76%.
• +Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ähnlich den Plasmakonzentrationen.
• -
• -
• -Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3-20 Std.) für Loratadin und 28 Stunden (8,8-92 Std.) für den Hauptmetaboliten DCL. Ungefähr 40% der Dosis wird innerhalb 10 Tagen über den Urin und 42% über die Faeces ausgeschieden und das hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefähr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.
• +Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3–20 Std.) für Loratadin und 28 Stunden (8,8–92 Std.) für den Hauptmetaboliten DCL (Desloratadin). Ungefähr 40% der Dosis wird innerhalb 10 Tagen über den Urin und 42% über die Faeces ausgeschieden und das hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefähr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.
• -Geriatrie:
• -Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte für AUC und Cmax für Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL ungefähr 50% höher als bei jüngeren gesunden Personen.
• -Niereninsuffizienz:
• -Bei Patienten mit chronischer Nierenschädigung (Creatinin-Clearance £30 ml/ min) sind die Werte für AUC und Cmax für Loratadin um ungefähr 73% erhöht und für den aktiven Metaboliten DCL um ungefähr 120% erhöht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden für Loratadin und 23,9 Stunden für den aktiven Metaboliten nicht signifikant.
• -Hämodialyse:
• -Eine Hämodialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
• -Leberinsuffizienz:
• -Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte für AUC und Cmax für Loratadin verdoppelt, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verändert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden für Loratadin und 37 Stunden für den aktiven Metaboliten und erhöhten sich mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «Dosierung/Anwendung»).
• +Geriatrie: Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte für AUC und Cmax für Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) ungefähr 50% höher als bei jüngeren gesunden Personen.
• +Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance ≤30 ml/min) sind die Werte für AUC und Cmax für Loratadin um ungefähr 73% erhöht und für den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) um ungefähr 120% erhöht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden für Loratadin und 23,9 Stunden für den aktiven Metaboliten nicht signifikant.
• +Hämodialyse: Eine Hämodialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
• +Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte für AUC und Cmax für Loratadin verdoppelt, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verändert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden für Loratadin und 37 Stunden für den aktiven Metaboliten und erhöhten sich mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «Dosierung/Anwendung»).
• -Loratadin war bei Ratten, die über einen Zeitraum von 2 Jahren mit ihrer Nahrung das 125fache der Dosis für den Menschen erhielten, nicht karzinogen.
• -Loratadin wies keine Teratogenität bei Ratten oder Kaninchen auf.
• +In Studien zur Reproduktionstoxizität wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC) die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.
• +Das kanzerogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7 mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Loratadin ist nicht bekannt.
• -
• -Wird ein Allergie-Test durchgeführt, sollte die Lorado Pollen-Therapie 48 Stunden vor der Durchführung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung von Antihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwächen können.
• +Wird ein Allergie-Test durchgeführt, sollte die Lorado Pollen Sandoz Therapie 48 Stunden vor der Durchführung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung von Antihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwächen können.
• -
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Verpackung mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -
• -Das Arzneimittel nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren!
• -Lorado Pollen ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.
• -Zulassungsvermerk
• -57515 (Swissmedic).
• +In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Zulassungsnummer
• +57517 (Swissmedic).
• +Packungen
• +Lorado Pollen Sandoz Tab 10. [C]
• +
• -Sandoz Pharmaceuticals AG, 6312 Steinhausen/Cham.
• +Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz.
• -April 2006.
• +Juni 2014.