• -Wirkstoff: Domperidon.
• -Hilfsstoffe: Aspartam, Minz-Aroma, Gelatine, Mannitol, Poloxamer.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 Schmelztablette enthält 10 mg Domperidon.
• -
• +Wirkstoffe
• +Domperidon.
• +Hilfsstoffe
• +Aspartam 0,75 mg (E 951), Minz-Aroma (enthält Benzylalkohol und Ethanol), Gelatine, Mannitol (E 421), Poloxamer.
• +
• +
• -Es wird empfohlen, Motilium lingual Gastrosan 15-30 Minuten vor dem Essen einzunehmen. Wird das Arzneimittel nach dem Essen eingenommen, wird die Absorption verzögert.
• +Es wird empfohlen, Motilium lingual Gastrosan 15 - 30 Minuten vor dem Essen einzunehmen. Wird das Arzneimittel nach dem Essen eingenommen, wird die Absorption verzögert.
• -1 Schmelztablette zu 10 mg bis zu 3× täglich.
• +1 Schmelztablette zu 10 mg bis zu 3x täglich.
• -Motilium lingual Gastrosan Schmelztabletten sind für Kinder unter 12 Jahren sowie für Erwachsene und Jugendliche mit einem Körpergewicht unter 35 kg nicht geeignet, da die Wirksamkeit in dieser Population nicht gezeigt werden konnte.
• +Motilium lingual Gastrosan, Schmelztabletten sind für Kinder unter 12 Jahren sowie für Erwachsene und Jugendliche mit einem Körpergewicht unter 35 kg nicht geeignet, da die Wirksamkeit in dieser Population nicht gezeigt werden konnte.
• -Da die schnell zerfallenden Schmelztabletten zerbrechlich sind, dürfen Motilium lingual Gastrosan Schmelztabletten nicht durch den Blister gedrückt werden, da sie sonst beschädigt würden.
• +Da die schnell zerfallenden Schmelztabletten zerbrechlich sind, dürfen Motilium lingual Gastrosan, Schmelztabletten nicht durch den Blister gedrückt werden, da sie sonst beschädigt würden.
• -Bei Niereninsuffizienz
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Motilium lingual Gastrosan ist bei Patienten mit moderater (Child Pugh 7 bis 9) oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh > 9) kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child Pugh 5 bis 6) nicht notwendig (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Bei Leberfunktionsstörungen
• -Motilium lingual Gastrosan ist bei Patienten mit moderater (Child Pugh 7 bis 9) oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh >9) kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child Pugh 5 bis 6) nicht notwendig (siehe «Pharmakokinetik»).
• -Motilium lingual Gastrosan Schmelztabletten enthalten Aspartam und sollten deshalb bei Patienten mit Risiko einer Hyperphenylalaninämie nicht verwendet werden.
• -Die gleichzeitige Verabreichung von Domperidon mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, die erwiesenermassen das QT-Intervall verlängern, ist kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
• -Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Domperidon mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, bei denen keine QT-Verlängerung nachgewiesen wurde, wie Indinavir. Die Patienten sind engmaschig auf Symptome unerwünschter Wirkungen zu überwachen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Domperidon mit CYP3A4-Inhibitoren, die erwiesenermassen das QT-Intervall verlängern. Die Patienten sind engmaschig auf Symptome kardiovaskulärer unerwünschter Wirkungen zu überwachen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Beispiele sind:
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Domperidon mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, die erwiesenermassen das QT-Intervall verlängern, ist kontraindiziert. (siehe «Kontraindikationen»).
• +Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Domperidon mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, bei denen keine QT-Verlängerung nachgewiesen wurde, wie Indinavir. Die Patienten sind engmaschig auf Symptome unerwünschter Wirkungen zu überwachen. (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• +Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Domperidon mit CYP3A4-Inhibitoren, die erwiesenermassen das QT-Intervall verlängern. Die Patienten sind engmaschig auf Symptome kardiovaskulärer unerwünschter Wirkungen zu überwachen (siehe «Unerwünschte Wirkungen». Beispiele sind:
• +Motilium lingual Gastrosan, Schmelztabletten
• +·enthalten 0,75 mg Aspartam pro Schmelztablette (entspricht 0,42 mg Phenylalanin). Aspartam wird nach oraler Aufnahme im Gastrointestinaltrakt hydrolysiert. Eines der Haupthydrolyseprodukte ist Phenylalanin. Dies sollte bei Patienten mit Phenylketonurie beachtet werden.
• +·enthalten 3,8 µg Benzylalkohol pro Schmelztablette. Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.
• +
• -Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Domperidon mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, bei denen keine QT-Verlängerung nachgewiesen wurde, oder mit anderen Arzneimitteln, die erwiesenermassen das QT-Intervall verlängern (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Domperidon mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, bei denen keine QT-Verlängerung nachgewiesen wurde, oder mit anderen Arzneimitteln, die erwiesenermassen das QT-Intervall verlängern. (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Studie Wirkstoff 1 Dosierung Wirkstoff 2 Dosierung Expositionsdauer (d = Tage) Domperidon: Veränderung von Cmax und AUC «mittlere» Erhöhung QTc (msec) während Beobachtungszeitraum Beobachtungszeitraum (d = Tage)
• -«Erythromycin-Studie» gesunde Probanden Domperidon 4× 10 mg/d - - 5 d 2.5 7 d
• - Erythromycin 3× 500 mg/d 3.8
• - Domperidon 4× 10 mg/d Erythromycin 3× 500 mg/d Cmax und AUC ca. 3-fach erhöht 9.9 (range 1.6-14.3)
• -«Ketoconazol-Studie» gesunde Probanden Domperidon 4× 10 mg/d 7 d 1.6 5 d
• - - - Ketoconazol 2× 200 mg/d 4.9
• - Domperidon 4× 10 mg/d Ketoconazol 2× 200 mg/d Cmax und AUC ca. 3-fach erhöht 9.8 (range 1.2-17.5)
• +Studie Wirkstoff 1 Dosierung Wirkstoff 2 Dosierung Expositionsdauer (d = Tage) Domperidon: Veränderung von Cmax und AUC «Mittlere» Erhöhung QTc (msec) während Beobachtungs-zeitraum Beobachtungszeitraum (d = Tage)
• +«Erythromycin-Studie» gesunde Probanden Domperidon 4x10 mg/d _ _ 5 d 2.5 7 d
• + Erythromycin 3x500 mg/d 3.8
• +Domperidon 4x10 mg/d Erythromycin 3x500 mg/d Cmax und AUC ca. 3-fach erhöht 9.9 (range 1.6-14.3)
• +«Ketoconazol-Studie» gesunde Probanden Domperidon 4x10 mg/d 7 d 1.6 5 d
• +_ _ Ketoconazol 2x200 mg/d 4.9
• +Domperidon 4x10 mg/d Ketoconazol 2x200 mg/d Cmax und AUC ca. 3-fach erhöht 9.8 (range 1.2-17.5)
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Die Gesamtmenge an Domperidon, die ein Säugling über die Muttermilch aufnimmt, ist sehr gering. Die maximale relative Dosis für den Säugling (%) wird mit 0,1% der gewichtsabhängigen mütterlichen Dosis angesetzt. Es ist nicht bekannt, ob dies für das Neugeborene schädlich ist. Deshalb wird Frauen, die Domperidon einnehmen, empfohlen, nicht zu stillen.
• +Die Gesamtmenge an Domperidon, die ein Säugling über die Muttermilch aufnimmt, ist sehr gering. Die maximale relative Dosis für den Säugling (%) wird mit 0,1 % der gewichtsabhängigen mütterlichen Dosis angesetzt. Es ist nicht bekannt, ob dies für das Neugeborene schädlich ist. Deshalb wird Frauen, die Domperidon einnehmen, empfohlen, nicht zu stillen.
• -Häufigkeitsangaben (Organklassen nach dem MedDRA-System): sehr häufig (≥1/10), Häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000), ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).
• +Häufigkeitsangaben (Organklassen nach dem MedDRA-System): sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000).
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -Symptome
• +Anzeichen und Symptome
• -ATC-Code: A03FA03
• -Pharmakodynamik
• -Domperidon ist ein Dopamin-Antagonist mit antiemetischen Eigenschaften. Sein antiemetischer Effekt beruht auf einer Kombination von peripheren (gastrokinetischen) Wirkungen und dem Dopaminrezeptor-Antagonismus in der Chemorezeptor-Triggerzone, welche ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke liegt. Tierstudien und die tiefen Konzentrationen von Domperidon im Hirn deuten auf eine vorherrschend periphere Wirkung von Domperidon an den Dopamin-Rezeptoren hin.
• +ATC-Code
• +A03FA03
• +Wirkungsmechanismus
• +Domperidon ist ein Dopamin-Antagonist mit antiemetischen Eigenschaften.
• +Sein antiemetischer Effekt beruht auf einer Kombination von peripheren (gastrokinetischen) Wirkungen und dem Dopaminrezeptor-Antagonismus in der Chemorezeptor-Triggerzone, welche ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke liegt. Tierstudien und die tiefen Konzentrationen von Domperidon im Hirn deuten auf eine vorherrschend periphere Wirkung von Domperidon an den Dopamin-Rezeptoren hin.
• +Pharmakodynamik
• +Siehe Wirkungsmechanismus.
• +Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten
• +
• -Domperidon wird zu 91–93% an Plasmaproteine gebunden (das Verteilungsvolumen beträgt 5,7 l/kg). Distributionsstudien an Tieren mit radioaktiv markiertem Wirkstoff zeigten eine ausgedehnte Gewebeverteilung, aber geringe Konzentrationen im Gehirn und in der Plazenta.
• +Domperidon wird zu 91 – 93% an Plasmaproteine gebunden (das Verteilungsvolumen beträgt 5,7 l/kg). Distributionsstudien an Tieren mit radioaktiv markiertem Wirkstoff zeigten eine ausgedehnte Gewebeverteilung, aber geringe Konzentrationen im Gehirn und in der Plazenta.
• -Die renalen und fäkalen Ausscheidungen betragen 31% resp. 66% der oralen Dosis. Die Menge an unverändert ausgeschiedenem Wirkstoff ist gering: ca. 10% der fäkalen und ca. 1% der renalen Ausscheidung. Die Eliminationshalbwertszeit nach einer oralen Einmaldosis beträgt beim Gesunden 7–9 Stunden, ist aber bei Patienten mit Niereninsuffizienz verlängert.
• +Die renalen und fäkalen Ausscheidungen betragen 31% resp. 66% der oralen Dosis. Die Menge an unverändert ausgeschiedenem Wirkstoff ist gering: ca. 10% der fäkalen und ca. 1% der renalen Ausscheidung. Die Eliminationshalbwertszeit nach einer oralen Einmaldosis beträgt beim Gesunden 7 – 9 Stunden, ist aber bei Patienten mit Niereninsuffizienz verlängert.
• -Niereninsuffizienz
• -Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Serumkreatinin >6 mg/100 ml, d.h. >0,6 mmol/l) war die Eliminationshalbwertszeit von Domperidon von 7,4 Stunden auf 20,8 Stunden angestiegen, aber die Plasmaspiegel lagen tiefer als jene der gesunden Probanden. Nur eine sehr geringe Menge des unveränderten Arzneimittels wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 1%) (siehe «Dosierung/Anwendung»).
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Serumkreatinin >6 mg/100 ml, d.h. >0,6 mmol/l) war die Eliminationshalbwertszeit von Domperidon von 7,4 Stunden auf 20,8 Stunden angestiegen, aber die Plasmaspiegel lagen tiefer als jene der gesunden Probanden. Nur eine sehr geringe Menge des unveränderten Arzneimittels wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 1%). (siehe «Dosierung/Anwendung»).
• -Bei jungen Ratten wurde nach mehrmaliger intraperitonealer Gabe über 30 Tage ein NOAEL-Wert (No Observed Adverse Effect Level; die höchste Dosis, bei der noch keine schädlichen Effekte beobachtet wurden) von 10 mg/kg ermittelt (entsprechend einer humanen Äquivalenzdosis von 1,6 mg/kg/Tag). Die parenteral akut letale Dosis lag bei 50–69 mg/kg bzw. 56–91 mg/kg für junge bzw. adulte Ratten.
• +Bei jungen Ratten wurde nach mehrmaliger intraperitonealer Gabe über 30 Tage ein NOAEL-Wert (No Observed Adverse Effect Level; die höchste Dosis, bei der noch keine schädlichen Effekte beobachtet wurden) von 10 mg/kg ermittelt (entsprechend einer humanen Äquivalenzdosis von 1,6 mg/kg/Tag). Die parenteral akut letale Dosis lag bei 50 – 69 mg/kg bzw. 56 – 91 mg/kg für junge bzw. adulte Ratten.
• -Motilium lingual Gastrosan darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Motilium lingual Gastrosan darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren.
• -Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Bei Raumtemperatur (15 – 25°C) lagern. Den Behälter im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Motilium lingual Gastrosan 10 mg: Packung mit 20 Schmelztabletten (C)
• +Motilium lingual Gastrosan 10 mg: Packung mit 20 Schmelztabletten (B)
• -Mai 2019.
• +Februar 2021