• -Wirkstoff: Sildenafilum ut Sildenafili citras.
• -Hilfsstoffe: Color: Lacca cum Indigotinum I (Indigocarminum, E132)-aluminium; Excip. pro compresso obducto.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten: 25, 50 bzw. 100 mg Sildenafilum.
• +Wirkstoff: Sildenafilum ut sildenafili citras
• +Hilfsstoffe: Lactosum monohydricum, Cellulosum microcristallinum, Povidonum K29-32, carmellosum natricum conexum (corresp. 0.64 mg Natrium (25 mg Filmtablette), 0.91 mg Natrium (50 mg Filmtablette), 1.82 mg Natrium (100 mg Filmtablette)), Hypromellosum, Magnesii stearas, Titanii dioxidum, Macrogolum 6000, Indigotin (E132
• +
• -Allgemeine Dosierungsempfehlungen
• +Übliche Dosierung
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Kinder und Jugendliche
• -Dieses Arzneimittel ist nicht für die Anwendung bei Personen unter 18 Jahren angezeigt.
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Da die Clearance von Sildenafil bei Patienten mit Leberfunktionsstörung herabgesetzt ist, ist eine Initialdosis von 25 mg zu wählen. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg gesteigert werden. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurden nicht untersucht.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance = 30-80 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da die Clearance von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) reduziert ist, soll eine Initialdosis von 25 mg gewählt werden. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg gesteigert werden.
• -Nierenfunktionsstörungen
• -Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance = 30-80 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da die Clearance von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) reduziert ist, soll eine Initialdosis von 25 mg gewählt werden. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg gesteigert werden.
• -Leberfunktionsstörungen
• -Da die Clearance von Sildenafil bei Patienten mit Leberfunktionsstörung herabgesetzt ist, ist eine Initialdosis von 25 mg zu wählen. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 50 mg und 100 mg gesteigert werden. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurden nicht untersucht.
• +Kinder und Jugendliche
• +Dieses Arzneimittel ist nicht für die Anwendung bei Personen unter 18 Jahren angezeigt.
• -Korrekte Art der Einnahme
• +Art der Anwendung
• -Sildenax Filmtabletten enthalten Laktose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
• +Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Filmtablette, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
• -In-vivo-Studien
• +In-vivo-Daten
• -Die gleichzeitige Gabe von Sildenafil (50 mg) mit Cimetidin (800 mg), einem schwachen CYP3A4-Inhibitor, bewirkte eine 56%ige Erhöhung des Sildenafil-Plasmaspiegels.
• +Die gleichzeitige Gabe von Sildenafil (50 mg) mit Cimetidin (800 mg), einem schwachen CYP3A4-Inhibitor, bewirkte eine 56%-ige Erhöhung des Sildenafil-Plasmaspiegels.
• -Einfluss von Sildenafil auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
• +Pharmakodynamische Interaktionen
• -In-vivo-Studien
• +In-vivo-Daten
• -Pharmakodynamische Interaktionen
• +Wirkung von Sildenax auf andere Arzneimittel
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Infektionen und parasitäre Erkrankungen
• -Gelegentlich: Rhinitis.
• -Erkrankungen des Immunsystem
• -Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen.
• -Erkrankungen des Nervensystem
• -Sehr häufig: Kopfschmerzen (14.0%).
• -Häufig: Schwindel.
• -Gelegentlich: Schläfrigkeit, Hypästhesie.
• -Selten: Synkope, Krampfanfälle (sowohl einzelne als auch rezidivierende Ereignisse).
• +Herzerkrankungen
• +Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen.
• +Selten: Vorhofflimmern, Myokardinfarkt.
• +Nicht bekannt: Ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod.
• +Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• +Gelegentlich: Vertigo, Tinnitus.
• +Nicht bekannt: Es liegen Einzelmeldungen über ein- oder beidseitige Hörminderungen bis hin zur (irreversiblen) Taubheit vor, teilweise zusammen mit Tinnitus und/oder Schwindel. Ob diese in einem kausalen Zusammenhang mit der Einnahme von PDE5-Inhibitoren einschliesslich Sildenafil stehen, ist nicht geklärt.
• -Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• -Gelegentlich: Vertigo, Tinnitus.
• -Es liegen Einzelmeldungen über ein- oder beidseitige Hörminderungen bis hin zur (irreversiblen) Taubheit vor, teilweise zusammen mit Tinnitus und/oder Schwindel. Ob diese in einem kausalen Zusammenhang mit der Einnahme von PDE5-Inhibitoren einschliesslich Sildenafil stehen, ist nicht geklärt.
• -Herzerkrankungen
• -Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen.
• -Selten: Vorhofflimmern, Myokardinfarkt.
• -Nicht bekannt: Ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod.
• -Gefässerkrankungen
• -Häufig: Flushing/Hot flush.
• -Gelegentlich: Hypotonie
• -Selten: Hypertonie, Schlaganfall.
• -Nicht bekannt: Transitorische ischämische Attacke.
• -Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Häufig: Verstopfte Nase.
• -Gelegentlich: Epistaxis.
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Gelegentlich: Hautausschlag.
• +Allgemeine Erkrankungen
• +Gelegentlich: Müdigkeit, Brustschmerzen, Wärmegefühl.
• +Selten: Reizbarkeit.
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen.
• +Infektionen und Parasitäre Erkrankungen
• +Gelegentlich: Rhinitis.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Sehr häufig: Kopfschmerzen (14.0%).
• +Häufig: Schwindel.
• +Gelegentlich: Schläfrigkeit, Hypästhesie.
• +Selten: Synkope, Krampfanfälle (sowohl einzelne als auch rezidivierende Ereignisse).
• -Allgemeine Erkrankungen
• -Gelegentlich: Müdigkeit, Brustschmerzen, Wärmegefühl.
• -Selten: Reizbarkeit.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Häufig: Verstopfte Nase.
• +Gelegentlich: Epistaxis.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Gelegentlich: Hautausschlag.
• +Gefässerkrankungen
• +Häufig: Flushing/Hot flush.
• +Gelegentlich: Hypotonie
• +Selten: Hypertonie, Schlaganfall.
• +Nicht bekannt: Transitorische ischämische Attacke.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +Anzeichen und Symptome
• +Behandlung
• -In-vitro-Studien zeigten, dass Sildenafil für die PDE5 selektiv ist. Es wirkt stärker auf PDE5 als auf andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme. Sildenafil hat für PDE5 eine 10fach höhere Selektivität als für PDE6, die an dem Phototransduktionsprozess in der Retina beteiligt ist. Bei den maximalen empfohlenen Dosierungen zeigt sich für PDE5 eine 80fach höhere Selektivität als für PDE1 und eine über 700fach höhere Selektivität als für PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 und 11. Sildenafil hat insbesondere eine mehr als 4000fach höhere Selektivität für PDE5 im Vergleich zu PDE3, dem an der Steuerung der kardialen Kontraktilität beteiligten, cAMP-spezifischen Phosphodiesterase-Isoenzym.
• -Sicherheitspharmakodynamik
• +In-vitro-Studien zeigten, dass Sildenafil für die PDE5 selektiv ist. Es wirkt stärker auf PDE5 als auf andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme. Sildenafil hat für PDE5 eine 10-fach höhere Selektivität als für PDE6, die an dem Phototransduktionsprozess in der Retina beteiligt ist. Bei den maximalen empfohlenen Dosierungen zeigt sich für PDE5 eine 80-fach höhere Selektivität als für PDE1 und eine über 700-fach höhere Selektivität als für PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 und 11. Sildenafil hat insbesondere eine mehr als 4000-fach höhere Selektivität für PDE5 im Vergleich zu PDE3, dem an der Steuerung der kardialen Kontraktilität beteiligten, cAMP-spezifischen Phosphodiesterase-Isoenzym.
• +Pharmakodynamik
• -In einer Studie zu den hämodynamischen Effekten einer oralen Einmaldosis von 100 mg Sildenafil bei 14 Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit (>70%ige Stenose mindestens einer Koronararterie) nahm der mittlere systolische und diastolische Blutdruck in Ruhe im Vergleich zum Ausgangswert um 7% bzw. 6% ab. Der mittlere pulmonale systolische Blutdruck nahm um 9% ab. Sildenafil beeinflusste weder das Herzminutenvolumen noch die Durchblutung in den stenosierten Koronararterien.
• +In einer Studie zu den hämodynamischen Effekten einer oralen Einmaldosis von 100 mg Sildenafil bei 14 Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit (>70%-ige Stenose mindestens einer Koronararterie) nahm der mittlere systolische und diastolische Blutdruck in Ruhe im Vergleich zum Ausgangswert um 7% bzw. 6% ab. Der mittlere pulmonale systolische Blutdruck nahm um 9% ab. Sildenafil beeinflusste weder das Herzminutenvolumen noch die Durchblutung in den stenosierten Koronararterien.
• -Sildenafil wird überwiegend hepatisch durch die mikrosomalen Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (Nebenweg) metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit resultiert aus N-Demethylierung von Sildenafil. Dieser weist in vitro eine Hemmwirkung für PDE5 auf, die rund 50% jener der Muttersubstanz ausmacht, mit ähnlichem Profil der PDE-Selektivität wie jener der Muttersubstanz. Die Plasmaspiegel dieses Metaboliten machen rund 40% der für Sildenafil beobachteten Werte aus. Der N-Desmethyl-Metabolit wird weiter verstoffwechselt.
• +Sildenafil wird überwiegend hepatisch durch die mikrosomalen Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (Nebenweg) metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit resultiert aus N-Demethylierung von Sildenafil. Dieser weist in vitro eine Hemmwirkung für PDE5 auf, die rund 50% jener der Muttersubstanz ausmacht, mit ähnlichem Profil der PDE-Selektivität wie jener der Muttersubstanz. Die Plasmaspiegel dieses Metaboliten machen rund 40% der für Sildenafil beobachteten Werte aus. Der N-Desmethyl-Metabolit wird weiter verstoffwechselt.
• -Ältere Patienten
• -Gesunde ältere Probanden (65 Jahre oder älter) zeigten eine herabgesetzte Sildenafil-Clearance, wobei die Plasmaspiegel von Sildenafil und des aktiven N-Desmethyl-Metaboliten ungefähr 90% höher lagen als bei jüngeren gesunden Probanden (18 bis 45 Jahre). Aufgrund der altersabhängigen Unterschiede bei der Plasmaproteinbindung lag der entsprechende Anstieg der Plasmaspiegel des freien Sildenafils bei rund 40%.
• -Nierenfunktionsstörungen
• -Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 50-80 ml/min) bis mässiger (Kreatinin-Clearance = 30-49 ml/min) Nierenfunktionsstörung unterschied sich die Pharmakokinetik von Sildenafil nicht signifikant von jener bei nierengesunden Probanden gleichen Alters. Nach einer oralen Einzeldosis von 50 mg waren Cmax und AUC des N-Desmethyl-Metaboliten um durchschnittlich 73% bzw. 126% erhöht. Bei Probanden mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) war die Clearance von Sildenafil herabgesetzt und resultierte in Erhöhungen von AUC (um 100%) und Cmax (um 88%) im Vergleich zu nierengesunden Probanden gleichen Alters. Die AUC des N-Desmethyl-Metaboliten war bei schwerer Niereninsuffizienz auf das Dreifache, die Cmax um 79% erhöht.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 50-80 ml/min) bis mässiger (Kreatinin-Clearance = 30-49 ml/min) Nierenfunktionsstörung unterschied sich die Pharmakokinetik von Sildenafil nicht signifikant von jener bei nierengesunden Probanden gleichen Alters. Nach einer oralen Einzeldosis von 50 mg waren Cmax und AUC des N-Desmethyl-Metaboliten um durchschnittlich 73% bzw. 126% erhöht. Bei Probanden mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) war die Clearance von Sildenafil herabgesetzt und resultierte in Erhöhungen von AUC (um 100%) und Cmax (um 88%) im Vergleich zu nierengesunden Probanden gleichen Alters. Die AUC des N-Desmethyl-Metaboliten war bei schwerer Niereninsuffizienz auf das Dreifache, die Cmax um 79% erhöht.
• +Ältere Patienten
• +Gesunde ältere Probanden (65 Jahre oder älter) zeigten eine herabgesetzte Sildenafil-Clearance, wobei die Plasmaspiegel von Sildenafil und des aktiven N-Desmethyl-Metaboliten ungefähr 90% höher lagen als bei jüngeren gesunden Probanden (18 bis 45 Jahre). Aufgrund der altersabhängigen Unterschiede bei der Plasmaproteinbindung lag der entsprechende Anstieg der Plasmaspiegel des freien Sildenafils bei rund 40%.
• +
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Für Kinder unzugänglich, nicht über 30°C und ausser Reichweite von Kindern in der Originalverpackung aufbewahren.
• -60‘179 (Swissmedic)
• +60179 (Swissmedic)
• -Sildenax 25 mg Filmtabletten: 4 und 12. [B]
• -Sildenax 50 mg Filmtabletten: 4 und 12. [B]
• -Sildenax 100 mg Filmtabletten: 4 und 12. [B]
• +Sildenax 25 mg: Packungen mit 4 und 12 Filmtabletten [B]
• +Sildenax 50 mg: Packungen mit 4 und 12 Filmtabletten [B]
• +Sildenax 100 mg: Packungen mit 4 und 12 Filmtabletten [B]
• -Drossapharm AG, 4002 Basel
• +Drossapharm AG, Basel
• -Juni 2016
• +November 2020