• -Paracetamolum.
• +Paracetamol.
• -Excipiens pro compresso obducto.
• +Tablettenkern: Vorverkleisterte Maisstärke, Hydroxypropylcellulose, Talkum, Magnesiumstearat.
• +Filmüberzug: Poly(vinylalkohol), Macrogol 3350, Talkum.
• -Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten). Symptomatische Behandlung von Fieber.
• +Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten).
• +Symptomatische Behandlung von Fieber.
• -Lactab zu 1000 mg
• +Filmtabletten zu 1000 mg
• ->50 kg (>15 Jahre und Erwachsene) 1000 mg = 1 Lactab pro Gabe 4000 mg = 4 Lactab
• +>50 kg (>15 Jahre und Erwachsene) 1000 mg = 1 Filmtablette pro Gabe 4000 mg = 4 Filmtabletten
• -Die ganzen Lactab sollen zusammen mit etwas Flüssigkeit (z.B. Wasser, Milch, Fruchtsaft) geschluckt werden. Falls nötig kann die Lactab in zwei Teile gebrochen werden (Bruchrille), um diese nacheinander zu schlucken.
• -Paracetamol-Mepha 1000 mg Lactab sollen von Erwachsenen oder Kindern unter 50 kg nicht eingenommen werden, da dies zu einer Überdosierung (mehr als die empfohlene Dosis) und somit zu einer Leberschädigung führen kann.
• +Die ganzen Filmtabletten sollen zusammen mit etwas Flüssigkeit (z.B. Wasser, Milch, Fruchtsaft) geschluckt werden. Falls nötig kann die Filmtablette in zwei Teile gebrochen werden (Bruchrille), um diese nacheinander zu schlucken.
• +Paracetamol-Mepha 1000 mg Filmtabletten sollen von Erwachsenen oder Kindern unter 50 kg nicht eingenommen werden, da dies zu einer Überdosierung (mehr als die empfohlene Dosis) und somit zu einer Leberschädigung führen kann.
• -Ältere Patienten: Es ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen»).
• +Ältere Patienten: Es ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Pharmakokinetik: Kinetik spezieller Patientengruppen»).
• -Probenecid: hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsäure und führt dadurch zu einer etwa um die Hälfte reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
• +Probenecid hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsäure und führt dadurch zu einer etwa um die Hälfte reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Bei der Anwendung von Paracetamol-Mepha in Schwangerschaft und Stillzeit ist Vorsicht geboten.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Aufgrund epidemiologischer Daten gilt eine Paracetamol-Einnahme in korrekter Dosierung während der Schwangerschaft bezüglich des Risikos von Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptationsstörungen z.Zt. als wenig bedenklich.
• -Prospektive Daten über Überdosierung von Paracetamol bei schwangeren Frauen zeigten kein gesteigertes Risiko für Missbildungen.
• +Epidemiologische Studien zur Neuroentwicklung von Kindern, die im Uterus Paracetamol ausgesetzt waren, weisen keine eindeutigen Ergebnisse auf. Das Risiko von Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptationsstörungen bei einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft in korrekter Dosierung gilt z.Zt. als gering.
• +Man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Tierexperimentelle Studien zeigen keine Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»).
• +Falls es klinisch erforderlich ist, kann Paracetamol während der Schwangerschaft eingenommen bzw. angewendet werden. Es sollte jedoch in der niedrigsten wirksamen Dosis für die kürzest mögliche Zeit und mit der niedrigstmöglichen Häufigkeit eingenommen bzw. angewendet werden.
• -Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es wurde über Hautausschlag bei den gestillten Säuglingen berichtet. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt. Paracetamol wird als vereinbar mit Stillen betrachtet.
• +Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es wurde über Hautausschlag bei den gestillten Säuglingen berichtet. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt. Obwohl die Anwendung von Paracetamol als vereinbar mit Stillen betrachtet wird, ist bei der Anwendung von Paracetamol-Mepha während der Stillzeit Vorsicht geboten.
• +Fertilität
• +Klinische Daten zur Fertilität sind nicht verfügbar. In tierexperimentellen Studien mit Paracetamol wurde eine Auswirkung auf die Fertilität festgestellt (siehe «Präklinische Daten»).
• -Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).
• +Ein kleiner Teil (5–10 %) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).
• +Pharmakodynamik
• +Keine Angaben.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Gewebe verteilt. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (5–13%), bei Überdosierung bis 50%. Das Verteilungsvolumen liegt bei 1–2 l/kg Körpergewicht bei Erwachsenen und 0,7–1,0 l/kg bei Kindern.
• +Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Gewebe verteilt. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (5–13 %), bei Überdosierung bis 50 %. Das Verteilungsvolumen liegt bei 1–2 l/kg Körpergewicht bei Erwachsenen und 0,7–1,0 l/kg bei Kindern.
• -Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei Biotransformationswegen. Glucuronsäure-Konjuation (60–80%) und Schwefelsäure-Konjugation (20–40%), letztere ist durch grössere Dosen, innerhalb der therapeutischen Breite, schnell gesättigt. Eine Sättigung der Glucuronidation tritt nur dann auf, wenn höhere, hepatotoxische Dosen eingenommen werden.
• -Ein kleiner Teil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P450 zu einem reaktiven Intermediate (N-Acetylbenzoquinonimin) metabolisiert, welches, bei normaler Anwendung, durch reduziertes Glutathion entgiftet und über den Urin, nach Konjugation mit Cystein und Acetylcystein (Mercaptursäure), ausgeschieden wird. Jedoch ist die Menge der toxischen Metabolite nach massiver Überdosierung erhöht.
• +Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei Biotransformationswegen. Glucuronsäure-Konjuation (60–80 %) und Schwefelsäure-Konjugation (20–40 %), letztere ist durch grössere Dosen, innerhalb der therapeutischen Breite, schnell gesättigt. Eine Sättigung der Glucuronidation tritt nur dann auf, wenn höhere, hepatotoxische Dosen eingenommen werden.
• +Ein kleiner Teil (weniger als 4 %) wird durch Cytochrom P450 zu einem reaktiven Intermediate (N-Acetylbenzoquinonimin) metabolisiert, welches, bei normaler Anwendung, durch reduziertes Glutathion entgiftet und über den Urin, nach Konjugation mit Cystein und Acetylcystein (Mercaptursäure), ausgeschieden wird. Jedoch ist die Menge der toxischen Metabolite nach massiver Überdosierung erhöht.
• -Bei Erwachsenen ist nach 24 Std. ungefähr 90% der eingenommenen Menge, hauptsächlich als Glucuronid (ca. 60%) und Sulfatkonjugate (ca. 30%) renal ausgeschieden. Weniger als 5% wird unverändert renal ausgeschieden. Die Plasma–Halbwertszeit ist ca. 2,7 Std. und die totale Körperclearance ist ca. 18 Liter/h. Paracetamol geht nicht in die Galle über. Es passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
• +Bei Erwachsenen ist nach 24 Std. ungefähr 90 % der eingenommenen Menge, hauptsächlich als Glucuronid (ca. 60 %) und Sulfatkonjugate (ca. 30 %) renal ausgeschieden. Weniger als 5 % wird unverändert renal ausgeschieden. Die Plasma–Halbwertszeit ist ca. 2,7 Std. und die totale Körperclearance ist ca. 18 Liter/h. Paracetamol geht nicht in die Galle über. Es passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
• -Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.
• +Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50 % vermindert sein.
• +Toxizität
• +Mutagenität, Karzinogenität
• +
• -Die Schwellenwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1'000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.
• -Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.
• +Die Schwellenwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leberund Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1'000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.
• +Reproduktionstoxizität
• +Es sind keine konventionellen Studien verfügbar, in denen die aktuell akzeptierten Standards für die Bewertung der Reproduktions- und Entwicklungstoxizität verwendet werden. Tierexperimentelle Studien mit Paracetamol zeigten jedoch keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren
• -Sind die Lactab in Kunststoffflaschen abgepackt, so ist die Flasche nach Entnahme einer Lactab jeweils wieder zu verschliessen.
• +In der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15–25°C) lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Sind die Filmtabletten in Kunststoffflaschen abgepackt, so ist die Flasche nach Entnahme einer Filmtablette jeweils wieder zu verschliessen.
• -Paracetamol-Mepha 1000 mg: Blisterpackung zu 20 Lactab (teilbar) [B]
• -Paracetamol-Mepha 1000 mg: Blisterpackung zu 50 Lactab (teilbar) [B]
• -Paracetamol-Mepha 1000 mg: Blisterpackung zu 100 Lactab (teilbar) [B]
• -Paracetamol-Mepha 1000 mg: Kunststofflasche zu 100 Lactab (teilbar) [B]
• +Paracetamol-Mepha 1000 mg: Blisterpackung zu 20 Filmtabletten (teilbar) [B]
• +Paracetamol-Mepha 1000 mg: Blisterpackung zu 50 Filmtabletten (teilbar) [B]
• +Paracetamol-Mepha 1000 mg: Blisterpackung zu 100 Filmtabletten (teilbar) [B]
• +Paracetamol-Mepha 1000 mg: Kunststofflasche zu 100 Filmtabletten (teilbar) [B]
• -Februar 2019.
• -Interne Versionsnummer: 2.1
• +Januar 2021.
• +Interne Versionsnummer: 3.4