• -Diclofenac Natrium.
• +Retardkapseln: Diclofenac-Natrium.
• -Tablettenkern: Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Talkum, Magnesiumstearat.
• -Filmüberzug: Titandioxid, Eisenoxid rot, Macrogol.
• -Diclo-Acino 75 retard, Retardtabletten enthalten maximal 5.42 mg Natrium und 60.00 mg Lactose.
• +Retardkapseln:
• +Kapselinhalt: Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Carmellose-Natrium, Glyceroltrimyristat, Titandioxid, Ammonium-Methacrylat-Copolymer Typ B, Triethylcitrat, Siliciumdioxid-Hydrat.
• +Kapselhülle: Gelatine, gereinigtes Wasser, Titandioxid, Eisenoxid schwarz, Eisenoxid rot, Erythrosin.
• +Drucktinte: Schellack, Eisenoxid schwarz (E172), Propylenglycol, Ammoniumhydroxid.
• +Eine Kapsel zu 100 mg enthält 8.06 mg Natrium und 50.00 mg Lactose.
• -In der Regel beträgt die Tagesdosis von Diclo-Acino retard 100 – 150 mg, d.h. 2 Retardtabletten zu 75 mg oder 1 Retardkapsel zu 100 mg, welches unter dem Handelsnamen Diclo-Acino 100 retard erhältlich ist. Für leichtere Fälle und zur Langzeitbehandlung ist im Allgemeinen 1 Retardtablette zu 75 mg oder 1 Retardkapsel zu 100 mg/Tag ausreichend. Wenn die Beschwerden am stärksten während der Nacht oder am Morgen auftreten, sollte retardiertes Diclo-Acino vorzugsweise am Abend eingenommen werden.
• -Die Retardtabletten sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• +Retardkapseln
• +In der Regel beträgt die Tagesdosis von Diclo-Acino retard 100 – 150 mg, d.h. 1 Retardkapsel zu 100 mg oder 2 Retardtabletten zu 75 mg, welche unter dem Handelsnamen Diclo-Acino 75 retard erhältlich sind. Für leichtere Fälle und zur Langzeitbehandlung ist im Allgemeinen 1 Retardtablette zu 75 mg oder 1 Retardkapsel zu 100 mg/Tag ausreichend. Wenn die Beschwerden am stärksten während der Nacht oder am Morgen auftreten, sollte Diclo-Acino (retard) vorzugsweise am Abend eingenommen werden.
• +Die Retardkapseln sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• -Kinder ab 1 Jahr und Jugendliche erhalten je nach Schwere der Erkrankung 0.5 - 2 mg pro kg Körpergewicht täglich, auf 2-3 Einzelgaben verteilt. Zur Behandlung der juvenilen chronischen Polyarthritis kann die Tagesdosis, auf mehrere Einzelgaben verteilt, auf maximal 3 mg pro kg Körpergewicht angehoben werden.
• -Die maximale Tagesdosis von 150 mg sollte nicht überschritten werden.
• -Bei Kindern unter 1 Jahr darf Diclo-Acino nicht angewendet werden.
• -Diclo-Acino Tabletten zu 25 mg, erhältlich unter dem Handelsnamen Diclo-Acino 25/50 Filmtabletten, können bei diesen Patienten angewendet werden.
• -Diclo-Acino 75 retard zu 75 mg sind für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.
• +Diclo-Acino Retardkapseln zu 100 mg sind für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.
• -Anamnese von Bronchospasmus, Angioödem, Urtikaria, akuter Rhinitis, Nasenschleimhautpolypen oder allergieähnliche Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.
• +Anamnese von Bronchospasmus, Angioödem, Urtikaria, akuter Rhinitis, Nasenschleimhautpolypen oder allergieähnlichen Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.
• -Hilfsstoffe
• -Diclo-Acino 75 retard enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nichtanwenden.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Retardtabletten, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
• -Patienten mit einer GI-Toxizität in der Vorgeschichte, besonders ältere Patienten sollten alle ungewöhnlichen abdominalen Symptome (besonders GI-Blutungen) melden. Vorsicht ist bei Patienten geboten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, welche das Risiko einer Ulzeration oder einer Blutung erhöhen könnten, wie beispielsweise systemische Kortikosteroide, Antikoagulantien, Antithrombotika oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (s. «Interaktionen»).
• +Patienten mit einer GI-Toxizität in der Vorgeschichte, besonders ältere Patienten, sollten alle ungewöhnlichen abdominalen Symptome (besonders GI-Blutungen) melden. Vorsicht ist bei Patienten geboten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, welche das Risiko einer Ulzeration oder einer Blutung erhöhen könnten, wie beispielsweise systemische Kortikosteroide, Antikoagulantien, Antithrombotika oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (s. «Interaktionen»).
• -Enge medizinische Überwachung ist nötig, wenn Diclo-Acino 75 retard an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird, da ihre Erkrankung sich verschlimmern könnte (s. «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Wie bei allen NSAR, einschliesslich Diclofenac, können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit Diclo-Acino 75 retard ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien sehr häufig gesehen (bei etwa 15% der Patienten), ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. In der Mehrheit dieser Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Häufig (bei 2.5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (≥3–<8× die obere Normgrenze) während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (≥8× die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0.5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzymerhöhungen waren im Allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel.
• -Wie bei anderen NSAR sollten auch bei Diclo-Acino 75 retard bei der Langzeittherapie die Leberwerte regelmässig kontrolliert werden.
• -Diclo-Acino 75 retard sollte abgesetzt werden, falls abnorme Leberfunktionswerte bestehen oder sich verschlimmern, falls klinische Anzeichen oder Symptome, die auf eine Entwicklung einer Lebererkrankung hindeuten, oder wenn andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag) auftreten.
• +Enge medizinische Überwachung ist nötig, wenn Diclo-Acino Retardkapseln an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird, da ihre Erkrankung sich verschlimmern könnte (s. «Unerwünschte Wirkungen»).
• +Wie bei allen NSAR, einschliesslich Diclofenac, können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit Diclo-Acino Retardkapseln ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien sehr häufig gesehen (bei etwa 15% der Patienten), ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. In der Mehrheit dieser Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Häufig (bei 2.5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (&#xF0B3;3-<8x die obere Normgrenze) während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (&#xF0B3;8x die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0.5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzymerhöhungen waren im Allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel.
• +Wie bei anderen NSAR sollten auch bei Diclo-Acino Retardkapseln bei der Langzeittherapie die Leberwerte regelmässig kontrolliert werden.
• +Diclo-Acino Retardkapseln sollte abgesetzt werden, falls abnorme Leberfunktionswerte bestehen oder sich verschlimmern, falls klinische Anzeichen oder Symptome, die auf eine Entwicklung einer Lebererkrankung hindeuten, oder wenn andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag) auftreten.
• -Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist Diclo-Acino 75 retard mit Vorsicht anzuwenden, da das Arzneimittel eine Attacke auslösen kann.
• +Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist Diclo-Acino Retardkapseln mit Vorsicht anzuwenden, da das Arzneimittel eine Attacke auslösen kann.
• -Eine Behandlung mit Diclo-Acino ist im Allgemeinen nicht empfohlen bei Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung (Herzinsuffizienz, bestehende ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit) oder unkontrollierte Hypertonie. Falls notwendig sollten Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung, unkontrollierter Hypertonie oder wesentlichen Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankung (z.B. Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, und Rauchen) nur nach sorgfältiger Abwägung mit Diclo-Acino behandelt werden und nur mit Dosen bis zu 100 mg/Tag, falls die Behandlung über mehr als 4 Wochen fortgesetzt wird.
• +Eine Behandlung mit Diclo-Acino ist im Allgemeinen nicht empfohlen bei Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung (Herzinsuffizienz, bestehende ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit) oder unkontrollierter Hypertonie. Falls notwendig sollten Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung, unkontrollierter Hypertonie oder wesentlichen Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankung (z.B. Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, und Rauchen) nur nach sorgfältiger Abwägung mit Diclo-Acino behandelt werden und nur mit Dosen bis zu 100 mg/Tag, falls die Behandlung über mehr als 4 Wochen fortgesetzt wird.
• -Während der Langzeitbehandlung mit Diclo-Acino 75 retard werden – wie bei anderen NSAR – Blutbildkontrollen empfohlen.
• +Während der Langzeitbehandlung mit Diclo-Acino Retardkapseln werden – wie bei anderen NSAR-Blutbildkontrollen empfohlen.
• +Hilfsstoffe:
• +Diclo-Acino Retardkapseln enthalten Laktose. Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Retardkapsel, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
• +Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-mangel oder Glucose-Galactose Malabsorption sollten Diclo-Acino Retardkapseln nicht anwenden.
• +
• -Die folgenden Interaktionen konnten unter Diclo-Acino 75 retard und/oder anderen Darreichungsformen von Diclofenac beobachtet werden.
• +Die folgenden Interaktionen konnten unter Diclo-Acino Retardkapseln und/oder anderen Darreichungsformen von Diclofenac beobachtet werden.
• -Wirkung von Diclo-Acino 75 auf andere Arzneimittel
• +Wirkung von Diclo-Acino Retardkapseln auf andere Arzneimittel
• -Die gleichzeitige Behandlung mit Kalium-sparenden Diuretika, Ciclosporin, Tacrolimus oder Trimethoprim kann mit erhöhten Plasma-Kaliumspiegeln zusammenhängen, die deshalb häufig überprüft werden sollten (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Die gleichzeitige Behandlung mit Kaliumsparenden Diuretika, Ciclosporin, Tacrolimus oder Trimethoprim kann mit erhöhten Plasma-Kaliumspiegeln zusammenhängen, die deshalb häufig überprüft werden sollten (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Erstes / zweites Trimenon
• +Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Diclofenac nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Diclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.
• +
• -Erwägen Sie eine Ultraschallüberwachung des Fruchtwassers und des Fötusherzens, wenn die Behandlung mit Diclo-Acino 75 retard länger als 48 Stunden dauert. Setzen Sie Diclo-Acino 75 retard ab, wenn ein Oligohydramnion oder eine Verengung des Ductus arteriosus auftritt, und führen Sie eine Nachuntersuchung gemäss der klinischen Praxis durch.
• -Erstes / zweites Trimenon
• -Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Diclofenac nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Diclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.
• -
• +Erwägen Sie eine Ultraschallüberwachung des Fruchtwassers und des Fötusherzens, wenn die Behandlung mit Diclo-Acino länger als 48 Stunden dauert. Setzen Sie Diclo-Acino ab, wenn ein Oligohydramnion oder eine Verengung des Ductus arteriosus auftritt, und führen Sie eine Nachuntersuchung gemäss der klinischen Praxis durch.
• -Patienten, bei denen es unter Diclo-Acino 75 retard zu Sehstörungen, Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder anderen zentralnervösen Störungen kommt, sollten darauf verzichten, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen.
• +Patienten, bei denen es unter Diclo-Acino zu Sehstörungen, Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder anderen zentralnervösen Störungen kommt, sollten darauf verzichten, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen.
• -Die folgenden unerwünschten Wirkungen umfassen solche, die mit Diclo-Acino 75 retard und/oder anderen Diclofenac-Darreichungsformen unter Kurzzeit- oder Langzeitbehandlung berichtet wurden.
• +Die folgenden unerwünschten Wirkungen umfassen solche, die mit Diclo-Acino Retardkapseln und/oder anderen Diclofenac-Darreichungsformen unter Kurzzeit- oder Langzeitbehandlung berichtet wurden.
• -Gelegentlich: Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, Palpitationen, Brustschmerz.
• +Gelegentlich*: Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, Palpitationen, Brustschmerz.
• -Sehr selten: Colitis (einschliesslich hämorrhagische Colitis, ischämische Colitis und Exazerbation der ulcerativen Colitis oder Morbus Crohn), Obstipation, Stomatitis, Glossitis, oesophageale Störung, intestinale Diaphragmaerkrankung, Pankreatitis.
• -Diclo-Acino 75 retard kann im unteren Darmbereich (Dünn- und Dickdarm) chronischentzündliche Zustände mit Pseudomembranen und Strikturen erzeugen.
• +Sehr selten: Colitis (einschliesslich hämorrhagischer Colitis, ischämische Colitis und Exazerbation der ulcerativen Colitis oder Morbus Crohn), Obstipation, Stomatitis, Glossitis, oesophageale Störung, intestinale Diaphragmaerkrankung, Pankreatitis.
• +Diclo-Acino Retardkapseln kann im unteren Darmbereich (Dünn- und Dickdarm) chronischentzündliche Zustände mit Pseudomembranen und Strikturen erzeugen.
• -Die Häufigkeit widerspiegelt Daten bei Langzeitbehandlung mit einer hohen Dosis (150 mg/Tag).
• +* Die Häufigkeit widerspiegelt Daten bei Langzeitbehandlung mit einer hohen Dosis (150 mg/Tag).
• -Nach der Menge des im Urin aufgefundenen unveränderten Diclofenac und seiner hydroxylierten Metaboliten zu urteilen, wird aus Diclo-Acino 75 retard dieselbe Menge an Diclofenac freigesetzt und resorbiert wie aus magensaftresistenten Filmtabletten von Diclo-Acino. Die systemische Verfügbarkeit von Diclofenac aus Diclo-Acino retard beträgt jedoch durchschnittlich etwa 82% der mit derselben Dosis Diclo-Acino in Form von magensaftresistenten Filmtabletten erreichten (möglicherweise aufgrund des von der Freisetzungsgeschwindigkeit abhängigen Metabolismus während der ersten Leberpassage). Aufgrund der langsameren Freisetzung des Wirkstoffs aus Diclo-Acino retard werden niedrigere Plasmaspitzenkonzentrationen erreicht als nach Verabreichung von magensaftresistenten Filmtabletten.
• -Mittlere Plasmaspitzenkonzentrationen von 0.4 µg/ml werden durchschnittlich vier Stunden nach Verabreichung einer Retardtabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung zu 75 mg erreicht. Die Einnahme mit einer Mahlzeit hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Resorption und systemische Verfügbarkeit von Diclofenac.
• -Andererseits werden 16 h nach Einnahme von Diclo-Acino 75 retard, 75 mg mittlere Plasmakonzentrationen von 13 ng/ml gemessen.
• -Bei Einnahme von Diclo-Acino 75 retard zweimal täglich liegen die Tiefstkonzentrationen im Plasma bei etwa 25 ng/ml.
• +Retardkapseln
• +Nach der Menge des im Urin aufgefundenen unveränderten Diclofenac und seiner hydroxylierten Metaboliten zu urteilen, wird aus Diclo-Acino Retardkapseln dieselbe Menge an Diclofenac freigesetzt und resorbiert wie aus magensaftresistenten Filmtabletten mit dem Wirkstoff Diclofenac. Die systemische Verfügbarkeit von Diclofenac aus Diclo-Acino Retardkapseln beträgt jedoch durchschnittlich etwa 82% der mit derselben Dosis Diclofenac in Form von magensaftresistenten Filmtabletten erreichten (möglicherweise aufgrund des von der Freisetzungsgeschwindigkeit abhängigen Metabolismus während der ersten Leberpassage). Aufgrund der langsameren Freisetzung des Wirkstoffs aus Diclo-Acino Retardkapseln werden niedrigere Plasmaspitzenkonzentrationen erreicht als nach Verabreichung von magensaftresistenten Filmtabletten.
• +Mittlere Plasmaspitzenkonzentrationen von 0.5 µg/ml werden durchschnittlich vier Stunden nach Verabreichung einer Retardkapseln mit modifizierter Wirkstofffreisetzung zu 100 mg erreicht. Die Einnahme mit einer Mahlzeit hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Resorption und systemische Verfügbarkeit von Diclofenac.
• +Andererseits werden 24 h nach Einnahme von Diclo-Acino Retardkapseln mittlere Plasmakonzentrationen von 13 ng/ml gemessen.
• +Bei Einnahme von Diclo-Acino Retardkapseln 100 mg einmal täglich liegen die Tiefstkonzentrationen im Plasma bei etwa 22 ng/ml.
• -Diclofenac wird zu 99.7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99.4%) gebunden. Das apparente Verteilungsvolumen lässt sich berechnen und beträgt demnach 0.12-0.17 l/kg. Diclofenac tritt in die Synovialflüssigkeit ein. Dort werden die Höchstkonzentrationen 2-4 h nach Erreichen der maximalen Plasmawerte gemessen. Die apparente Eliminationshalbwertszeit aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 h. Bereits zwei Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmakonzentration liegt die Konzentration des Wirkstoffs in der Synovialflüssigkeit höher als im Plasma und bleibt bis zu 12 Stunden lang höher.
• +Diclofenac wird zu 99.7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99.4%) gebunden. Das apparente Verteilungsvolumen lässt sich berechnen und beträgt demnach 0.12-0.17 l/kg. Diclofenac tritt in die Synovialflüssigkeit ein. Dort werden die Höchstkonzentrationen 2-4 h nach Erreichen der maximalen Plasmawerte gemessen. Die apparente Eliminationshalbwertszeit aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 h. Bereits zwei Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmakonzentration liegt die Konzentration des Wirkstoffs in der Synovialflüssigkeit höher als im Plasma und bleibt bis zu 12 Stunden lang höher.
• -Die Elimination von Diclofenac aus dem Plasma erfolgt mit einer systemischen Clearance von 263 ± 56 ml/min (Mittelwert ± SD). Die terminale Halbwertszeit beträgt 1-2 h. Auch vier der Metaboliten, darunter die beiden aktiven Metaboliten, haben eine kurze Halbwertszeit von 1-3 h. Eine wesentlich längere Halbwertszeit hat der praktisch inaktive Metabolit 3’-Hydroxy-4’-methoxy-diclofenac.
• +Die Elimination von Diclofenac aus dem Plasma erfolgt mit einer systemischen Clearance von 263 &#xF0B1; 56 ml/min (Mittelwert &#xF0B1; SD). Die terminale Halbwertszeit beträgt 1-2 h. Auch vier der Metaboliten, darunter die beiden aktiven Metaboliten, haben eine kurze Halbwertszeit von 1-3 h. Eine wesentlich längere Halbwertszeit hat der praktisch inaktive Metabolit 3’-Hydroxy-4’-methoxy-diclofenac.
• -Linearität/Nicht-Linearität
• +Linearität/Nicht Linearität
• -In der Originalverpackung, trocken und nicht über 25°C lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• +Diclo-Acino 100 retard, Retardkapseln: Nicht über 25°C lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -62731 (Swissmedic)
• +62730 (Swissmedic)
• -Retardtabletten zu 75 mg: 20 und 100 [B]
• +Diclo-Acino 100 retard, Retardkapseln: 10, 30 und 100 [B]