• -Diclofenac Natrium.
• +Magensaftresistente Filmtabletten, Retardkapseln: Diclofenac-Natrium.
• -Tablettenkern: Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Talkum, Magnesiumstearat.
• -Filmüberzug: Titandioxid, Eisenoxid rot, Macrogol.
• -Diclo-Acino 75 retard, Retardtabletten enthalten maximal 5.42 g mg Natrium und 60.00 mg Lactose.
• +Magensaftresistente Filmtabletten:
• +Tablettenkern: Carboxymethylstärke-Natrium Typ A, Natriumstearylfumarat, Mikrokristalline Cellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum, Hypromellose.
• +Filmüberzug: Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer, Triethylcitrat, Titandioxid, Talkum, Hypromellose, Chinolingelb, Eisenoxid gelb, Macrogol 6000.
• +Eine Filmtabletten zu 25 mg enthält 2.57 mg Natrium. Eine Filmtabletten zu 50 mg enthält 5.14 mg Natrium.
• +Retardkapseln:
• +Kapselinhalt: Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Carmellose-Natrium, Glyceroltrimyristat, Titandioxid, Ammonium-Methacrylat-Copolymer Typ B, Triethylcitrat, Siliciumdioxid-Hydrat.
• +Kapselhülle: Gelatine, gereinigtes Wasser, Titandioxid, Eisenoxid schwarz, Eisenoxid rot, Erythrosin.
• +Drucktinte: Schellack, Eisenoxid schwarz, Propylenglycol, Kaliumhydroxid.
• +Eine Kapsel zu 100 mg enthält 7.27 mg Natrium und 50.00 mg Lactose.
• -Als Adjuvans bei akuten schmerzhaften entzündlichen Infektionen von Hals, Nase oder Ohren, z.B. Pharyngotonsillitis.
• -
• +Akuter Gichtanfall (Filmtabletten).
• +Als Adjuvans bei akuten schmerzhaften entzündlichen Infektionen von Hals, Nase oder Ohren, z.B. Pharyngotonsillitis, Otitis (Filmtabletten).
• +Übliche Dosierung
• +
• -In der Regel beträgt die Tagesdosis von Diclo-Acino retard 100 – 150 mg, d.h. 2 Retardtabletten zu 75 mg oder 1 Retardkapsel zu 100 mg, welches unter dem Handelsnamen Diclo-Acino 100 retard erhältlich ist. Für leichtere Fälle und zur Langzeitbehandlung ist im Allgemeinen 1 Retardtablette zu 75 mg oder 1 Retardkapsel zu 100 mg/Tag ausreichend. Wenn die Beschwerden am stärksten während der Nacht oder am Morgen auftreten, sollte retardiertes Diclo-Acino vorzugsweise am Abend eingenommen werden.
• -Die Retardtabletten sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• +Magensaftresistente Filmtabletten
• +Die initiale Tagesdosis für Diclo-Acino Filmtabletten beträgt in der Regel 100 - 150 mg. In leichteren Fällen und zur Langzeitbehandlung genügen meistens 75 - 100 mg/Tag.
• +Im Allgemeinen wird die Tagesdosis auf 2 - 3 Einzelgaben verteilt (bis zu einer maximalen Tagesdosis von 150 mg). Zur Vermeidung von Nachtschmerzen und Morgensteifigkeit kann die letzte Dosis vor dem Einschlafen genommen werden.
• +Bei primärer Dysmenorrhoe beträgt die Tagesdosis, individuell angepasst, im Allgemeinen 50 - 150 mg; die Initialdosis ist zunächst mit 50 - 100 mg zu wählen und falls erforderlich kann die Dosis im Verlauf mehrerer Menstruations-Zyklen bis auf maximal 150 mg/Tag angehoben werden. Die Filmtabletten sind mit Flüssigkeit vorzugsweise vor den Mahlzeiten einzunehmen: sie dürfen nicht geteilt oder gekaut werden.
• +Retardkapseln
• +In der Regel beträgt die Tagesdosis von Diclo-Acino retard 100 – 150 mg, d.h. 1 Retardkapsel zu 100 mg oder 2 Retardtabletten zu 75 mg, welche unter dem Handelsnamen Diclo-Acino 75 retard erhältlich sind. Für leichtere Fälle und zur Langzeitbehandlung ist im Allgemeinen 1 Retardtablette zu 75 mg oder 1 Retardkapsel zu 100 mg/Tag ausreichend. Wenn die Beschwerden am stärksten während der Nacht oder am Morgen auftreten, sollte Diclo-Acino (retard) vorzugsweise am Abend eingenommen werden.
• +Die Retardkapseln sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit vorzugsweise zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• -Kinder und Jugendliche
• -Wegen ihres Wirkstoffgehalts sind Diclo-Acino 75 retard zu 75 mg für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.
• -Kinder ab 1 Jahr und Jugendliche erhalten je nach Schwere der Erkrankung 0.5 - 2 mg pro kg Körpergewicht täglich, auf 2-3 Einzelgaben verteilt. Zur Behandlung der juvenilen chronischen Polyarthritis kann die Tagesdosis, auf mehrere Einzelgaben verteilt, auf maximal 3 mg pro kg Körpergewicht angehoben werden.
• -Die maximale Tagesdosis von 150 mg sollte nicht überschritten werden.
• -Bei Kindern unter 1 Jahr darf Diclo-Acino nicht angewendet werden.
• -Diclo-Acino Tabletten zu 25 mg, erhältlich unter dem Handelsnamen Diclo-Acino 25/50 Filmtabletten, können bei diesen Patienten angewendet werden.
• -Ältere Patienten (65 Jahre und älter)
• -Grundsätzlich ist keine Anpassung der Initialdosis bei älteren Patienten erforderlich. Jedoch ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen bei älteren Patienten Vorsicht geboten. Insbesondere bei gebrechlichen älteren Patienten oder bei solchen mit geringem Körpergewicht (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Patienten mit Nierenerkrankung
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Dilco-Acino ist kontraindiziert bei Patienten mit Leberinsuffizienz (s. «Kontraindikationen»).
• +Es wurden keine spezifischen Studien bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt, weshalb keine spezifischen Empfehlungen für eine Dosisanpassung gemacht werden können. Vorsicht ist angezeigt bei der Verabreichung von Diclo-Acino bei Patienten mit leichter bis mässig starker Leberfunktionsstörung (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Patienten mit Lebererkrankung
• -Diclo-Acino ist kontraindiziert bei Patienten mit Leberinsuffizienz (s. «Kontraindikationen»).
• -Es wurden keine spezifischen Studien bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt, weshalb keine spezifischen Empfehlungen für eine Dosisanpassung gemacht werden können. Vorsicht ist angezeigt bei der Verabreichung von Diclo-Acino bei Patienten mit leichter bis mässig starker Leberfunktionsstörung (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Ältere Patienten
• +Grundsätzlich ist keine Anpassung der Initialdosis bei älteren Patienten erforderlich. Jedoch ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen bei älteren Patienten Vorsicht geboten. Insbesondere bei gebrechlichen älteren Patienten oder bei solchen mit geringem Körpergewicht (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Kinder und Jugendliche
• +Kinder ab 1 Jahr und Jugendliche erhalten je nach Schwere der Erkrankung 0.5 - 2 mg pro kg Körpergewicht täglich, auf 2-3 Einzelgaben verteilt. Zur Behandlung der juvenilen chronischen Polyarthritis kann die Tagesdosis, auf mehrere Einzelgaben verteilt, auf maximal 3 mg pro kg Körpergewicht angehoben werden.
• +Die maximale Tagesdosis von 150 mg sollte nicht überschritten werden.
• +Bei Kindern unter 1 Jahr darf Diclo-Acino nicht angewendet werden.
• +Wegen ihres Wirkstoffgehalts werden Diclo-Acino Filmtabletten zu 50 mg nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen.
• +Diclo-Acino Filmtabletten zu 25 mg können bei diesen Patienten angewendet werden.
• +Diclo-Acino Retardkapseln zu 100 mg sind für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.
• -Anamnese von Bronchospasmus, Angioödem, Urtikaria, akuter Rhinitis, Nasenschleimhautpolypen oder allergieähnliche Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antirheumatika.
• +Anamnese von Bronchospasmus, Angioödem, Urtikaria, akuter Rhinitis, Nasenschleimhautpolypen oder allergieähnliche Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.
• -Allgemeiner Warnhinweis für die Anwendung von systemischen nichtsteroidalen Antirheumatika
• -Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.
• +Allgemeiner Warnhinweis für die Anwendung von systemischen nicht-steroidalen Antirheumatika
• +Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.
• -Aufgrund der pharmakodynamischen Eigenschaften kann Diclo-Acino - wie auch andere NSAR - die Anzeichen und Symptome einer Infektion verschleiern.
• +Aufgrund der pharmakodynamischen Eigenschaften kann Diclofenac - wie auch andere NSAR - die Anzeichen und Symptome einer Infektion verschleiern.
• -Hilfsstoffe
• -Diclo-Acino 75 retard enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nichtanwenden.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Retardtabletten, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
• -Patienten mit einer GI-Toxizität in der Vorgeschichte, besonders ältere Patienten sollten alle ungewöhnlichen abdominalen Symptome (besonders GI-Blutungen) melden. Vorsicht ist bei Patienten geboten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, welche das Risiko einer Ulzeration oder einer Blutung erhöhen könnten, wie beispielsweise systemische Kortikosteroide, Antikoagulantien, Antithrombotika oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (s. «Interaktionen»).
• +Patienten mit einer GI-Toxizität in der Vorgeschichte, besonders ältere Patienten, sollten alle ungewöhnlichen abdominalen Symptome (besonders GI-Blutungen) melden. Vorsicht ist bei Patienten geboten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, welche das Risiko einer Ulzeration oder einer Blutung erhöhen könnten, wie beispielsweise systemische Kortikosteroide, Antikoagulantien, Antithrombotika oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (s. «Interaktionen»).
• +NSAR, einschliesslich Diclofenac, können mit einem erhöhten Risiko gastrointestinaler Anastomosenlecks verbunden sein. Bei der Anwendung von Diclo-Acino nach einer Magen-Darm-Operation ist Vorsicht geboten und es wird eine engmaschige ärztliche Überwachung empfohlen.
• +
• -Enge medizinische Überwachung ist nötig, wenn Diclo-Acino 75 retard an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird, da ihre Erkrankung sich verschlimmern könnte (s. «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Wie bei allen NSAR, einschliesslich Diclofenac, können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit Diclo-Acino 75 retard ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien sehr häufig gesehen (bei etwa 15% der Patienten), ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. In der Mehrheit dieser Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Häufig (bei 2.5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (³3-<8x die obere Normgrenze) während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (³8x die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0.5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzymerhöhungen waren im Allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel.
• -Wie bei anderen NSAR sollten auch bei Diclo-Acino 75 retard bei der Langzeittherapie die Leberwerte regelmässig kontrolliert werden.
• -Diclo-Acino 75 retard sollte abgesetzt werden, falls abnorme Leberfunktionswerte bestehen oder sich verschlimmern, falls klinische Anzeichen oder Symptome, die auf eine Entwicklung einer Lebererkrankung hindeuten, oder wenn andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag) auftreten.
• +Enge medizinische Überwachung ist nötig, wenn Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird, da ihre Erkrankung sich verschlimmern könnte (s. «Unerwünschte Wirkungen»).
• +Wie bei allen NSAR, einschliesslich Diclofenac, können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien sehr häufig gesehen (bei etwa 15% der Patienten), ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. In der Mehrheit dieser Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Häufig (bei 2.5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (³3-<8x die obere Normgrenze) während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (³8x die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0.5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzymerhöhungen waren im Allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel.
• +Wie bei anderen NSAR sollten auch bei Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln bei der Langzeittherapie die Leberwerte regelmässig kontrolliert werden.
• +Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln sollte abgesetzt werden, falls abnorme Leberfunktionswerte bestehen oder sich verschlimmern, falls klinische Anzeichen oder Symptome, die auf eine Entwicklung einer Lebererkrankung hindeuten, oder wenn andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag) auftreten.
• -Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist Diclo-Acino 75 retard mit Vorsicht anzuwenden, da das Arzneimittel eine Attacke auslösen kann.
• +Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln mit Vorsicht anzuwenden, da das Arzneimittel eine Attacke auslösen kann.
• -Eine Behandlung mit Diclo-Acino ist im Allgemeinen nicht empfohlen bei Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung (Herzinsuffizienz, bestehende ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit) oder unkontrollierte Hypertonie. Falls notwendig sollten Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung, unkontrollierter Hypertonie oder wesentlichen Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankung (z.B. Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, und Rauchen) nur nach sorgfältiger Abwägung mit Diclo-Acino behandelt werden und nur mit Dosen bis zu 100 mg/Tag, falls die Behandlung über mehr als 4 Wochen fortgesetzt wird.
• +Eine Behandlung mit Diclo-Acino ist im Allgemeinen nicht empfohlen bei Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung (Herzinsuffizienz, bestehende ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit) oder unkontrollierter Hypertonie. Falls notwendig sollten Patienten mit bestehender kardiovaskulärer Erkrankung, unkontrollierter Hypertonie oder wesentlichen Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankung (z.B. Hypertonie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, und Rauchen) nur nach sorgfältiger Abwägung mit Diclo-Acino behandelt werden und nur mit Dosen bis zu 100 mg/Tag, falls die Behandlung über mehr als 4 Wochen fortgesetzt wird.
• -Während der Langzeitbehandlung mit Diclo-Acino 75 retard werden – wie bei anderen NSAR – Blutbildkontrollen empfohlen.
• -Wie andere NSAR kann auch Diclo-Acino 75 retard vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit einer Gerinnungsstörung sollten sorgfältig überwacht werden.
• +Während der Langzeitbehandlung mit Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln werden – wie bei anderen NSAR-Blutbildkontrollen empfohlen.
• +Wie andere NSAR kann auch Diclofenac vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit einer Gerinnungsstörung sollten sorgfältig überwacht werden.
• +Hilfsstoffe:
• +Diclo-Acino Retardkapseln enthalten Laktose. Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette/Retardkapsel, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
• +Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-mangel oder Glucose-Galactose Malabsorption sollten Diclo-Acino Retardkapseln nicht anwenden.
• +
• -Die folgenden Interaktionen konnten unter Diclo-Acino 75 retard und/oder anderen Darreichungsformen von Diclofenac beobachtet werden.
• +Die folgenden Interaktionen konnten unter Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln und/oder anderen Darreichungsformen von Diclofenac beobachtet werden.
• -CYP2C9-Inhibitoren
• -Vorsicht ist angebracht, wenn Diclofenac zusammen mit CYP2C9-Inhibitoren (z.B. Voriconazol) angewendet wird. Es kann zu signifikantem Ansteigen der Plasma-Peak-Konzentration von Diclofenac und insgesamt zu einer erhöhten Gesamt-Exposition durch Diclofenac kommen.
• +Enzyminduktoren
• +Enzyminhibitoren
• +CYP2C9-Inhibitoren
• +Vorsicht ist angebracht, wenn Diclofenac zusammen mit CYP2C9-Inhibitoren (z.B. Voriconazol) angewendet wird. Es kann zu signifikantem Ansteigen der Plasma-Peak-Konzentration von Diclofenac und insgesamt zu einer erhöhten Gesamt-Exposition durch Diclofenac kommen.
• +Wirkung von Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln auf andere Arzneimittel
• +Beobachtete Interaktionen, die in Betracht zu ziehen sind
• +
• -Die gleichzeitige Behandlung mit Kalium-sparenden Diuretika, Ciclosporin, Tacrolimus oder Trimethoprim kann mit erhöhten Plasma-Kaliumspiegeln zusammenhängen, die deshalb häufig überprüft werden sollten (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Die gleichzeitige Behandlung mit Kaliumsparenden Diuretika, Ciclosporin, Tacrolimus oder Trimethoprim kann mit erhöhten Plasma-Kaliumspiegeln zusammenhängen, die deshalb häufig überprüft werden sollten (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Fertilität
• -Die Anwendung von Diclofenac kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Diclofenac in Betracht gezogen werden.
• -Bei Tieren ist aufgrund entsprechender Daten eine Beeinträchtigung der männlichen Fertilität nicht auszuschliessen (s. «Präklinische Daten»). Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist unklar.
• -Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und postimplantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte Inzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten (s. «Präklinische Daten»).
• -
• +Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte Inzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten (s. «Präklinische Daten»).
• +Erstes / zweites Trimenon
• +Drittes Trimenon
• +Fertilität
• +Die Anwendung von Diclofenac kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Diclofenac in Betracht gezogen werden.
• +Bei Tieren ist aufgrund entsprechender Daten eine Beeinträchtigung der männlichen Fertilität nicht auszuschliessen (s. «Präklinische Daten»). Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist unklar.
• -Patienten, bei denen es unter Diclo-Acino 75 retard zu Sehstörungen, Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder anderen zentralnervösen Störungen kommt, sollten darauf verzichten, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen.
• +Patienten, bei denen es unter Diclo-Acino zu Sehstörungen, Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder anderen zentralnervösen Störungen kommt, sollten darauf verzichten, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen.
• -Die folgenden unerwünschten Wirkungen umfassen solche, die mit Diclo-Acino 75 retard und/oder anderen Diclofenac-Darreichungsformen unter Kurzzeit- oder Langzeitbehandlung berichtet wurden.
• +Die folgenden unerwünschten Wirkungen umfassen solche, die mit Diclo-Acino Filmtabletten/Retardkapseln und/oder anderen Diclofenac-Darreichungsformen unter Kurzzeit- oder Langzeitbehandlung berichtet wurden.
• -Blut- und Lymphsystem
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• -Immunsystem
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Psychiatrische Störungen
• +Psychiatrische Erkrankungen
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Ohr und Innenohr
• +Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• -Herz
• +Herzerkrankungen
• -Gefässe
• +Gefässerkrankungen
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
• -Diclo-Acino 75 retard kann im unteren Darmbereich (Dünn- und Dickdarm) chronischentzündliche Zustände mit Pseudomembranen und Strikturen erzeugen.
• -Leber und Galle
• +Diclo-Acino Retardkapseln kann im unteren Darmbereich (Dünn- und Dickdarm) chronischentzündliche Zustände mit Pseudomembranen und Strikturen erzeugen.
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Nieren und Harnwege
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
• -Symptome
• +Anzeichen und Symptome
• -Therapeutische Massnahmen
• +Behandlung
• -M01A-B05
• +M01A B05
• -Diclo-Acino enthält das Natriumsalz von Diclofenac, einer nichtsteroidalen Wirksubstanz mit aus-geprägten antirheumatischen, entzündungshemmenden, schmerzlindernden und fiebersen-kenden Eigenschaften.
• -Als wesentlich für den Wirkungsmechanismus wird die Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese angesehen, die experimentell nachgewiesen wurde. Prostaglandine sind bei der Entstehung von Entzündung, Schmerz und Fieber wesentlich beteiligt. In Konzentrationen, die den beim Menschen erreichten Werten entsprechen, verursacht Diclo-Acino in vitro keine Un-terdrückung der Biosynthese von Proteoglykanen im Knorpel.
• +Diclo-Acino enthält das Natriumsalz von Diclofenac, einer nichtsteroidalen Wirksubstanz mit ausgeprägten antirheumatischen, entzündungshemmenden, schmerzlindernden und fiebersenkenden Eigenschaften.
• +Als wesentlich für den Wirkungsmechanismus wird die Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese angesehen, die experimentell nachgewiesen wurde. Prostaglandine sind bei der Entstehung von Entzündung, Schmerz und Fieber wesentlich beteiligt. In Konzentrationen, die den beim Menschen erreichten Werten entsprechen, verursacht Diclo-Acino in vitro keine Unterdrückung der Biosynthese von Proteoglykanen im Knorpel.
• -Siehe Abschnitt „Wirkungsmechanismus“.Klinische Wirksamkeit
• +Siehe „Wirkungsmechanismus“.
• +Klinische Wirksamkeit
• -Nach der Menge des im Urin aufgefundenen unveränderten Diclofenac und seiner hydroxylierten Metaboliten zu urteilen, wird aus Diclo-Acino 75 retard dieselbe Menge an Diclofenac freigesetzt und resorbiert wie aus magensaftresistenten Filmtabletten von Diclo-Acino. Die systemische Verfügbarkeit von Diclofenac aus Diclo-Acino retard beträgt jedoch durchschnittlich etwa 82% der mit derselben Dosis Diclo-Acino in Form von magensaftresistenten Filmtabletten erreichten (möglicherweise aufgrund des von der Freisetzungsgeschwindigkeit abhängigen Metabolismus während der ersten Leberpassage). Aufgrund der langsameren Freisetzung des Wirkstoffs aus Diclo-Acino retard werden niedrigere Plasmaspitzenkonzentrationen erreicht als nach Verabreichung von magensaftresistenten Filmtabletten.
• -Mittlere Plasmaspitzenkonzentrationen von 0.4 µg/ml werden durchschnittlich vier Stunden nach Verabreichung einer Retardtabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung zu 75 mg erreicht. Die Einnahme mit einer Mahlzeit hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Resorption und systemische Verfügbarkeit von Diclofenac.
• -Andererseits werden 16 h nach Einnahme von Diclo-Acino 75 retard, 75 mg mittlere Plasmakonzentrationen von 13 ng/ml gemessen.
• -Bei Einnahme von Diclo-Acino 75 retard 75 mg zweimal täglich liegen die Tiefstkonzentrationen im Plasma bei etwa 25 ng/ml.
• +Filmtabletten
• +Diclofenac wird nach der Passage der magensaftresistenten Filmtabletten durch den Magen vollständig resorbiert. Obwohl die Resorption schnell stattfindet, kann ihr Beginn aufgrund des magensaftresistenten Überzugs der Filmtabletten verzögert sein. Mittlere Plasmaspitzenkonzentrationen von 1.5 µg/ml werden im Durchschnitt zwei Stunden nach Verabreichung eines Filmtabletten zu 50 mg erreicht. Bei Einnahme eines Filmtabletten mit oder nach einer Mahlzeit erfolgt der Durchgang durch den Magen langsamer als wenn das Filmtabletten vor der Mahlzeit eingenommen wird. Die resorbierte Menge Diclofenac bleibt jedoch gleich.
• +Retardkapseln
• +Nach der Menge des im Urin aufgefundenen unveränderten Diclofenac und seiner hydroxylierten Metaboliten zu urteilen, wird aus Diclo-Acino Retardkapseln dieselbe Menge an Diclofenac freigesetzt und resorbiert wie aus magensaftresistenten Filmtabletten von Diclo-Acino. Die systemische Verfügbarkeit von Diclofenac aus Diclo-Acino Retardkapseln beträgt jedoch durchschnittlich etwa 82% der mit derselben Dosis Diclo-Acino in Form von magensaftresistenten Filmtabletten erreichten (möglicherweise aufgrund des von der Freisetzungsgeschwindigkeit abhängigen Metabolismus während der ersten Leberpassage). Aufgrund der langsameren Freisetzung des Wirkstoffs aus Diclo-Acino Retardkapseln werden niedrigere Plasmaspitzenkonzentrationen erreicht als nach Verabreichung von magensaftresistenten Filmtabletten.
• +Mittlere Plasmaspitzenkonzentrationen von 0.5 µg/ml werden durchschnittlich vier Stunden nach Verabreichung einer Retardkapseln mit modifizierter Wirkstofffreisetzung zu 100 mg erreicht. Die Einnahme mit einer Mahlzeit hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Resorption und systemische Verfügbarkeit von Diclofenac.
• +Andererseits werden 24 h nach Einnahme von Diclo-Acino Retardkapseln mittlere Plasmakonzentrationen von 13 ng/ml gemessen.
• +Bei Einnahme von Diclo-Acino Retardkapseln 100 mg einmal täglich liegen die Tiefstkonzentrationen im Plasma bei etwa 22 ng/ml.
• -Diclofenac wird zu 99.7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99.4%) gebunden. Das apparente Verteilungsvolumen lässt sich berechnen und beträgt demnach 0.12-0.17 l/kg. Diclofenac tritt in die Synovialflüssigkeit ein. Dort werden die Höchstkonzentrationen 2-4 h nach Erreichen der maximalen Plasmawerte gemessen. Die apparente Eliminationshalbwertszeit aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 h. Bereits zwei Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmakonzentration liegt die Konzentration des Wirkstoffs in der Synovialflüssigkeit höher als im Plasma und bleibt bis zu 12 Stunden lang höher.
• +Diclofenac wird zu 99.7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99.4%) gebunden. Das apparente Verteilungsvolumen lässt sich berechnen und beträgt demnach 0.12-0.17 l/kg. Diclofenac tritt in die Synovialflüssigkeit ein. Dort werden die Höchstkonzentrationen 2-4 h nach Erreichen der maximalen Plasmawerte gemessen. Die apparente Eliminationshalbwertszeit aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 h. Bereits zwei Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmakonzentration liegt die Konzentration des Wirkstoffs in der Synovialflüssigkeit höher als im Plasma und bleibt bis zu 12 Stunden lang höher.
• -Linearität/Nicht-Linearität
• +Linearität/Nicht Linearität
• -Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann aus der Kinetik einer Einzeldosis für das übliche Dosierungsschema keine Akkumulation von unveränderter Wirksubstanz abgeleitet werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/min ist der theoretische Steadystate-Plasmaspiegel der Metaboliten ungefähr viermal höher als bei gesunden Menschen. Dennoch werden die Metaboliten schliesslich über die Galle ausgeschieden.
• +Leberfunktionsstörungen
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann aus der Kinetik einer Einzeldosis für das übliche Dosierungsschema keine Akkumulation von unveränderter Wirksubstanz abgeleitet werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/min ist der theoretische Steady-state-Plasmaspiegel der Metaboliten ungefähr viermal höher als bei gesunden Menschen. Dennoch werden die Metaboliten schliesslich über die Galle ausgeschieden.
• -Aus zusätzlichen Studien gibt es Hinweise darauf, dass Diclofenac bei wiederholter oraler Gabe an Ratten (>1 mg/kg Körpergewicht) die Fertilität beeinflussende Effekte hervorruft (erniedrigter Testosteronspiegel sowie Reduktion im Gewicht der Nebenhoden und Hoden verbunden mit histopathologischen Veränderungen). Ähnliche Effekte wurden auch in der F1-Generation nach Dosen ≥1.25 mg/kg in einer 2-Generationenstudie beobachtet. Beim Hund führte die tägliche subkutane Gabe von 2 mg/kg Diclofenac-Natrium zu einer Erhöhung der Spermatidenzahl. Weitere Studien beschreiben einen verminderten Prozentsatz sich paarender Rattenweibchen nach wiederholter Gabe von ≥0.5 mg/kg Diclofenac. Ein Einfluss auf sowohl männliche als auch weibliche Fertilität kann daher nicht ausgeschlossen werden.
• +Reproduktionstoxizität Aus zusätzlichen Studien gibt es Hinweise darauf, dass Diclofenac bei wiederholter oraler Gabe an Ratten (>1 mg/kg Körpergewicht) die Fertilität beeinflussende Effekte hervorruft (erniedrigter Testosteronspiegel sowie Reduktion im Gewicht der Nebenhoden und Hoden verbunden mit histopathologischen Veränderungen). Ähnliche Effekte wurden auch in der F1-Generation nach Dosen ≥1.25 mg/kg in einer 2-Generationenstudie beobachtet. Beim Hund führte die tägliche subkutane Gabe von 2 mg/kg Diclofenac-Natrium zu einer Erhöhung der Spermatidenzahl. Weitere Studien beschreiben einen verminderten Prozentsatz sich paarender Rattenweibchen nach wiederholter Gabe von ≥0.5 mg/kg Diclofenac. Ein Einfluss auf sowohl männliche als auch weibliche Fertilität kann daher nicht ausgeschlossen werden.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalverpackung, trocken und nicht über 25°C lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• +Diclo-Acino 25/50, Filmtabletten: In der Originalverpackung, trocken und nicht über 30°C lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Diclo-Acino 100 retard, Retardkapseln: In der Originalverpackung, trocken und nicht über 25°C lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -62731 (Swissmedic).
• +62728, 62730 (Swissmedic).
• -Retardtabletten zu 75 mg: 20 und 100 [B]
• +Diclo-Acino 25, Filmtabletten: 30 und 100 [B]
• +Diclo-Acino 50, Filmtabletten: 20 und 100 [B]
• +Diclo-Acino 100 retard, Retardkapseln: 10, 30 und 100 [B]
• +
• -September 2018.
• +Dezember 2019