• -Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur Behandlung von
• +Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren zur Behandlung von
• +Allergischer Rhinitis, saisonal, perennial und persistierend (Heuschnupfen, Pollinosis).
• +
• -Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
• +Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren
• +Bei Kindern von 6 bis 12 Jahren sollte die Dosierung auf zwei Einnahmen (je eine halbe Filmtablette morgens und abends) verteilt werden.
• +Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine individuelle Dosisanpassung erforderlich, wobei die renale Clearance des Patienten und sein Körpergewicht zu berücksichtigen sind. Es liegen keine spezifischen Daten für Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion vor.
• +Dauer der Anwendung
• +Intermittierende allergische Rhinitis (Symptome, die höchstens vier Tage je Woche oder höchstens vier Wochen im Jahr auftreten) muss entsprechend der Erkrankung und ihrer Vorgeschichte behandelt werden. Die Behandlung kann beendet werden, wenn die Symptome verschwunden sind, und kann bei erneutem Auftreten der Symptome wieder aufgenommen werden. Im Fall einer persistierenden allergischen Rhinitis (Symptome, die häufiger als vier Tage je Woche oder häufiger als vier Wochen im Jahr auftreten) kann dem Patienten eine kontinuierliche Behandlung während des Zeitraums der Allergenbelastung vorgeschlagen werden.
• +Klinische Erfahrung für die Anwendung von Levocetirizin liegt derzeit für einen sechsmonatigen Behandlungszeitraum vor.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Levocetirizin, einem anderen Piperazinderivat oder einem der Hilfsstoffe (insbesondere bei Patienten mit Galaktosämie oder schwerer Lactoseintoleranz oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen).
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Levocetirizin, gegenüber Hydroxyzin oder einem anderen Piperazinderivat oder einem der Hilfsstoffe.
• -Levocetirizin Spirig HC Filmtabletten sind nicht geeignet zur Verabreichung an Kindern unter 12 Jahren.
• +Levocetirizin Spirig HC Filmtabletten sind nicht geeignet zur Verabreichung an Kindern unter 6 Jahren, da diese Darreichungsform keine entsprechende Dosisanpassung erlaubt.
• +Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung, da Levocetirizin das Anfallsrisiko erhöhen kann.
• +Die Filmtabletten enthalten Laktose. Patienten mit den seltenen hereditären Störungen Galaktose-Intoleranz, mit Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption-Syndrom sollten die Filmtabletten nicht einnehmen.
• -Mit Levocetirizin wurden keine Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt, da bereits in zahlreichen Studien mit dem Razemat Cetirizin gezeigt wurde, dass keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Glipizid und Diazepam auftreten. Bei einer Studie mit mehrtägiger Gabe von Theophyllin (400 mg täglich) wurde eine geringe Abnahme der Cetirizin-Clearance (16%) beobachtet.
• +Mit Levocetirizin wurden keine Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt, da bereits in zahlreichen Studien mit dem Razemat Cetirizin gezeigt wurde, dass keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit, Azithromycin, Cimetidin, Diazepam, Erythromycin, Glipizid, Ketoconazol und Pseudoephedrin auftreten. Bei einer Studie mit mehrtägiger Gabe von Theophyllin (400 mg täglich) wurde eine geringe Abnahme der Cetirizin-Clearance (16%) beobachtet.
• +Die gleichzeitige Anwendung von Levocetirizin und Alkohol oder anderen ZNS-Depressoren kann die Konzentrationsfähigkeit und die Leistungsfähigkeit beeinträchtigen, obwohl für das Razemat Cetirizin gezeigt wurde, dass die Wirkung von Alkohol nicht verstärkt wird (Blutalkoholwerte von 0,5 g/l).
• +
• -Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung von Levocetirizin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung oder Entwicklung des Föten. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
• +Sehr begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Levocetirizin bei Schwangeren (weniger als 300) geben keinen eindeutigen Hinweis auf Missbildungen oder feto/neonatale Toxizität in Zusammenhang mit Levocetirizin.
• +Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung oder Entwicklung des Föten.
• -Immunsystem
• -Anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeitsreaktion, Angioödem.
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeitsreaktion
• -Psychiatrische Störungen
• -Angstzustände, Aggressivität, Agitiertheit, Halluzinationen, Depression, Schlaflosigkeit, Selbstmordgedanken.
• -Nervensystem
• +Psychiatrische Erkrankungen
• +Angstzustände, Aggressivität, Agitiertheit, Halluzinationen, Depression, Schlaflosigkeit, Selbstmordgedanken, Alpträume.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Auge
• +Augenerkrankungen
• -Herz/Kreislauf
• +Herzerkrankungen
• -Gefässe
• +Gefässerkrankungen
• -Atemwege
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Medikation unwirksam, Interaktion, trockene Schleimhäute, Gewichtszunahme.
• -GI-Traktes
• -Gastrointestinale Störung, Übelkeit, Leberenzymerhöhungen, Erbrechen.
• -Leber- und Galle
• +Medikation unwirksam, Interaktion, trockene Schleimhäute.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Übelkeit, Erbrechen.
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Muskeln und Skelettsystem
• -Myalgie.
• -Funktionsstörungen der Nieren und der Harnwege
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• +Myalgie, Arthralgie.
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Untersuchungen
• +Gewichtszunahme, abnormale Leberfunktionstests.
• -In einigen Fällen wurden Hypersensibilitätsreaktionen mit Hautreaktionen und Angioödema beobachtet. Es wurde zudem über einzelne Fälle von Konvulsionen, Photosensibilitätsreaktionen, Leberschädigungen, anaphylaktischem Schock, Kreislaufversagen, Taubheit, Unwohlsein, Pruritus, Vaskulitis und Sehstörungen berichtet.
• +In einigen Fällen wurden Hypersensibilitätsreaktionen mit Hautreaktionen und Angioödem beobachtet. Es wurde zudem über einzelne Fälle von Konvulsionen, Photosensibilitätsreaktionen, Leberschädigungen, anaphylaktischem Schock, Kreislaufversagen, Taubheit, Unwohlsein, Pruritus, Vaskulitis, Sehstörungen und Alpträume berichtet.
• +Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
• +Nach Absetzen von Levocetirizin wurde Pruritus in einer sehr geringen Anzahl der Patienten berichtet.
• -Bei deutlicher Überdosierung kann Somnolenz auftreten.
• +Zu den Symptomen einer Überdosierung kann Schläfrigkeit bei Erwachsenen gehören. Bei Kindern können anfänglich Unruhe und Ruhelosigkeit auftreten, gefolgt von Schläfrigkeit.
• -Levocetirizin ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen Eigenschaften. Es ist ein potenter, selektiver, peripherer H1-Rezeptorantagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren und somit im wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Levocetirizin ist das (R)-Enantiomer von Cetirizin.
• +Levocetirizin ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen Eigenschaften. Es ist ein potenter, selektiver, peripherer H1-Rezeptorantagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren und somit im Wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Levocetirizin ist das (R)-Enantiomer von Cetirizin.
• -Bindungsstudien haben ergeben, dass Levocetirizin eine hohe Affinität zu humanen H1-Rezeptoren hat (Ki = 3,2 nmol/l). Die Affinität von Levocetirizin ist damit doppelt so hoch wie die von Cetirizin (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin dissoziiert von den H1-Rezeptoren mit einer Halbwertszeit von 115 ± 38 min.
• +Bindungsstudien haben ergeben, dass Levocetirizin eine hohe Affinität zu humanen H1-Rezeptoren hat (Ki= 3,2 nmol/l). Die Affinität von Levocetirizin ist damit doppelt so hoch wie die von Cetirizin (Ki= 6,3 nmol/l). Levocetirizin dissoziiert von den H1-Rezeptoren mit einer Halbwertszeit von 115 ± 38 min.
• -Die pharmakodynamischen Studien belegen, dass Levocetirizin das Eutomer des Razemats Cetirizin darstellt bzw. dass die antihistaminische Wirkung dem Enantiomer Levocetirizin zugesprochen werden kann. Levocetirizin zeigte in halber Dosierung die gleiche antihistaminische Aktivität wie Cetirizin. Diese Ergebnisse stellen die Grundlage für das «Bridging» von Levocetirizin zu den therapeutischen Studien mit Cetirizin.
• +Die pharmakodynamischen Studien belegen, dass Levocetirizin das Eutomer des Razemats Cetirizin darstellt bzw. dass die antihistaminische Wirkung dem Enantiomer Levocetirizin zugesprochen werden kann. Levocetirizin zeigte in halber Dosierung die gleiche antihistaminische Aktivität wie Cetirizin. Diese Ergebnisse stellen die Grundlage für das «Bridging» von Levocetirizin zu den therapeutischen Studien mit Cetirizin dar.
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Levocetirizintabletten bei Kindern wurde im Rahmen von zwei placebokontrollierten, klinischen Studien mit Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren untersucht, die an saisonaler bzw. perennialer Rhinitis litten. In beiden Studien verbesserte Levocetirizin signifikant die Symptome und erhöhte die krankheitsbedingte Lebensqualität.
• -Levocetirizin wird nach oraler Applikation schnell und umfassend absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 0,9 Stunden nach Einnahme erreicht. Der Steady-State-Plasmaspiegel wird nach 2 Tagen erreicht. Die maximalen Konzentrationen nach einer Einmalgabe von 5 mg bzw. nach einer mehrtägigen Gabe von 5 mg/d betragen 270 ng/ml bzw. 308 ng/ml. Das Ausmass der Absorption ist dosisunabhängig und wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme wenig verändert.
• +Levocetirizin wird nach oraler Applikation schnell und umfassend absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 0,9 Stunden nach Einnahme erreicht. Der Steady-State-Plasmaspiegel wird nach 2 Tagen erreicht. Die maximalen Konzentrationen nach einer Einmalgabe von 5 mg bzw. nach einer mehrtägigen Gabe von 5 mg/Tag betragen 270 ng/ml bzw. 308 ng/ml. Das Ausmass der Absorption ist dosisunabhängig und wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme wenig verändert.
• -Bei Hunden, denen über drei Monate Levocetirizin oral verabreicht wurde, konnten keine Veränderungen im QT-Intervall festgestellt werden. Die intravenöse Verabreichung von hohen Dosen Levocetirizin hatte bei Hunden keine Auswirkung auf die Dauer und Verteilung des monophasischen intramyokardialen ventrikulären Aktionspotentials oder auf das QT-Intervall und führte weder zu Arhythmien noch zu «torsades de pointes».
• +Bei Hunden, denen über drei Monate Levocetirizin oral verabreicht wurde, konnten keine Veränderungen im QT-Intervall festgestellt werden. Die intravenöse Verabreichung von hohen Dosen Levocetirizin hatte bei Hunden keine Auswirkung auf die Dauer und Verteilung des monophasischen intramyokardialen ventrikulären Aktionspotentials oder auf das QT-Intervall und führte weder zu Arrthythmien noch zu «torsades de pointes».
• -Packungen zu 10, 30 oder 50 Filmtabletten. (B)
• +Packungen zu 10, 30 oder 50 Filmtabletten (teilbar) (B)
• -Spirig HealthCare AG, CH-4622 Egerkingen/Schweiz.
• +Spirig HealthCare AG, CH-4622 Egerkingen.
• -Januar 2015.
• +September 2017.