• -Omeprazol wirkt ebenso wie Esomeprazol als CYP2C19-Inhibitor. In einer Crossover-Studie führte die Gabe von 40 mg Omeprazol bei gesunden Probanden zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26% sowie eines aktiven Metaboliten von Cilostazol um 29% bzw. 69%.
• +Omeprazol wirkt ebenso wie Esomeprazol als CYP2C19-Inhibitor. In einer Cross-over-Studie führte die Gabe von 40 mg Omeprazol bei gesunden Probanden zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26% sowie eines aktiven Metaboliten von Cilostazol um 29% bzw. 69%.
• -Sehr selten: Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse (TEN).
• +Sehr selten: Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse (TEN).
• +Wirkung in speziellen Populationen
• +Die Sicherheit und das klinische Outcome von Esomeprazol bei 1- bis 11-jährigen Kindern wurde in einer unkontrollierten, doppelblinden Multicenter-Studie an n= 109 Patienten mit endoskopisch bzw. histologisch gesicherter Refluxösophagitis (mit oder ohne Erosionen/Ulzerationen) untersucht, davon 53 Kinder mit erosiver Refluxösophagitis. Alle Patienten wurden anhand ihres Körpergewichtes in zwei Gruppen stratifiziert. Kinder mit einem KG <20 kg (Durchschnittsalter 2.3 Jahre) erhielten entweder 5 mg oder 10 mg Esomeprazol täglich, Kinder mit einem KG ≥20 kg (Durchschnittsalter 8.4 Jahre) 10 mg bzw. 20 mg. Durchschnittlich erhielten die Kinder eine Esomeprazoldosis von 0.3-0.7 mg/kg. Bei 45 der 53 Patienten mit erosiver Refluxösophagitis konnte der Therapieerfolg am Ende der achtwöchigen Behandlungsphase endoskopisch überprüft werden (22 Kinder <20 kg, 23 Kinder ≥20 kg). Der Befund galt als verbessert, wenn sich der Grad der Ösophagitis um mindestens eine Stufe nach der Los Angeles Klassifikation verbessert hatte. Bei 40 Patienten waren die Erosionen vollständig abgeheilt, bei weiteren 2 Patienten fand sich eine Befundbesserung entsprechend der genannten Definition. Damit wiesen insgesamt 93% der endoskopisch kontrollierten Patienten eine Befundbesserung auf. Die unerwünschten Wirkungen entsprachen jenen bei Erwachsenen.
• +
• -Das scheinbare Verteilungsvolumen im Steady state beträgt bei gesunden Probanden ungefähr 0.22 l/kg Körpergewicht. Esomeprazol ist zu 97% an Plasmaproteine gebunden.
• +Das scheinbare Verteilungsvolumen im Steady State beträgt bei gesunden Probanden ungefähr 0.22 l/kg Körpergewicht. Esomeprazol ist zu 97% an Plasmaproteine gebunden.
• +Kinder 1-11 Jahre: Nach wiederholter Verabreichung von 10 mg Esomeprazol waren die AUC und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (tmax) bei 1- bis 11-jährigen Kindern ähnlich wie nach Gabe von 20 mg bei Jugendlichen (12 bis 18 Jahre) und Erwachsenen. 20 mg Esomeprazol bewirkten bei 6- bis 11-jährigen Kindern eine grössere AUC (6.3 μmol × h/l) als 20 mg bei 12- bis 18-Jährigen und bei Erwachsenen (3.7 bzw. 4.2 μmol × h/l). Die AUC war jedoch kleiner als nach der Gabe einer 40 mg Dosis bei 12- bis 18-Jährigen und Erwachsenen (13.9 bzw. 12.6 μmol × h/l).
• +
• -August 2013.
• +Januar 2015.