• +Wirkstoffe
• +Hilfsstoffe
• -Gleichzeitige Gabe von starken oder moderaten CYP3A4-Inhibitoren (siehe „Interaktionen“).
• +Gleichzeitige Gabe von starken CYP3A4-Inhibitoren (siehe „Interaktionen“).
• -Eine häufig auftretende Nebenwirkung von Antipsychotika ist Akathisie und Unruhe. Bei Akathisie handelt es sich um eine Bewegungsstörung, die charakterisiert ist durch ein Gefühl innerer Unruhe und ein zwingendes Bedürfnis, ständig in Bewegung zu bleiben, sowie durch Handlungen wie Wippen im Stand oder im Sitzen, Heben der Füsse wie beim Gehen auf der Stelle und das Übereinanderschlagen und wieder Nebeneinanderstellen der Beine im Sitzen. Da Cariprazin Akathisie und Unruhe hervorruft, sollte es bei Patienten, die anfällig für eine Akathisie sind oder bereits Symptome einer Akathisie zeigen, mit Vorsicht angewendet werden. Akathisie tritt frühzeitig während der Behandlung auf. Aus diesem Grund ist eine engmaschige Überwachung während der ersten Behandlungsphase wichtig. Zu den Präventivmassnahmen gehört eine langsame Auftitrierung; zu den Behandlungsmassnahmen gehört eine langsame Herabtitrierung von Reagila oder Anti-EPS-Arzneimitteln. Die Dosis kann auf der Grundlage des individuellen Ansprechens und der Verträglichkeit verändert werden (siehe Abschnitt „Unerwünschte Wirkungen“).
• +Häufig auftretende Nebenwirkungen von Antipsychotika sind Akathisie und Unruhe. Bei Akathisie handelt es sich um eine Bewegungsstörung, die charakterisiert ist durch ein Gefühl innerer Unruhe und ein zwingendes Bedürfnis, ständig in Bewegung zu bleiben, sowie durch Handlungen wie Wippen im Stand oder im Sitzen, Heben der Füsse wie beim Gehen auf der Stelle und das Übereinanderschlagen und wieder Nebeneinanderstellen der Beine im Sitzen. Da Cariprazin Akathisie und Unruhe hervorruft, sollte es bei Patienten, die anfällig für eine Akathisie sind oder bereits Symptome einer Akathisie zeigen, mit Vorsicht angewendet werden. Akathisie tritt frühzeitig während der Behandlung auf. Aus diesem Grund ist eine engmaschige Überwachung während der ersten Behandlungsphase wichtig. Zu den Präventivmassnahmen gehört eine langsame Auftitrierung; zu den Behandlungsmassnahmen gehört eine langsame Herabtitrierung von Reagila oder Anti-EPS-Arzneimitteln. Die Dosis kann auf der Grundlage des individuellen Ansprechens und der Verträglichkeit verändert werden (siehe Abschnitt „Unerwünschte Wirkungen“).
• +Gleichzeitige Behandlung mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Cariprazin mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer erhöhten Gesamt-Cariprazinexposition führen. Es wird empfohlen, das individuelle Ansprechen und die Verträglichkeit zu überwachen und, falls erforderlich, die Cariprazindosis (vorübergehend) zu reduzieren, um die möglicherweise erhöhte Exposition zu berücksichtigen (siehe „Interaktionen“).
• +
• -Cariprazin und seine aktiven Hauptmetaboliten sind keine Substrate des P-Glykoproteins (Pgp), der organischen Anionentransporter OATP1B1 oder OATP1B3 oder von BCRP (Breast Cancer Resistance Protein). Dies lässt darauf schliessen, dass eine Wechselwirkung von Cariprazin mit Inhibitoren von Pgp, OATP1B1, OATP1B3 und BRCP unwahrscheinlich ist.
• +Cariprazin und seine aktiven Hauptmetaboliten sind keine Substrate des P-Glykoproteins (P-gp), der organischen Anionentransporter OATP1B1 oder OATP1B3 oder von BCRP (Breast Cancer Resistance Protein). Dies lässt darauf schliessen, dass eine Wechselwirkung von Cariprazin mit Inhibitoren von P-gp, OATP1B1, OATP1B3 und BRCP unwahrscheinlich ist.
• -Aufgrund der langen Halbwertzeit der aktiven Anteile von Cariprazin ist bei einer längeren gleichzeitigen Anwendung ein weiterer Anstieg der Plasmaexposition von Gesamt-Cariprazin zu erwarten. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Cariprazin mit starken oder moderaten CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Boceprevir, Clarithromycin, Cobicistat, Indinavir, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Posaconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telaprevir, Telithromycin, Voriconazol, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Verapamil) kontraindiziert (siehe „Kontraindikationen“). Der Konsum von Grapefruitsaft sollte vermieden werden.
• +Aufgrund der langen Halbwertzeit der aktiven Anteile von Cariprazin ist bei einer längeren gleichzeitigen Anwendung ein weiterer Anstieg der Plasmaexposition von Gesamt-Cariprazin zu erwarten. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Cariprazin mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Boceprevir, Clarithromycin, Cobicistat, Indinavir, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Posaconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telaprevir, Telithromycin, Voriconazol, ) kontraindiziert (siehe „Kontraindikationen“).
• +Erythromycin (500 mg zweimal täglich), ein moderater CYP3A4-Inhibitor, verursachte im Durchschnitt einen 1,4-fachen (Bereich 1,03 - 2,32-fachen) Anstieg der Plasmaexposition des Gesamtcariprazins nach 3 Wochen der gleichzeitigen Anwendung. Daher wird empfohlen, während der gleichzeitigen Anwendung von Cariprazin mit einem moderaten CYP3A4-Inhibitor (z. B. Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem, Verapamil) das individuelle Ansprechen und die Verträglichkeit zu überwachen und, falls erforderlich, die Cariprazindosis (vorübergehend) zu reduzieren, um die möglicherweise erhöhte Exposition zu berücksichtigen. Aufgrund der langen Halbwertszeit von Cariprazin und seinen aktiven Metaboliten wird sich der Beginn oder das Absetzen einer Behandlung mit einem moderaten CYP3A4-Inhibitor oder eine Änderung der Dosis erst nach mehreren Wochen vollständig in den Plasmaspiegeln des Arzneimittels niederschlagen. Die Patienten sollten nach Beginn oder Absetzen eines interagierenden Arzneimittels oder nach jeder Änderung der Cariprazindosis mehrere Wochen lang auf Nebenwirkungen und das Ansprechen auf die Behandlung überwacht werden. Der Konsum von Grapefruitsaft sollte vermieden werden.
• -In vitro kam es durch Cariprazin und seine aktiven Hauptmetaboliten zu keiner Inhibition der Transportproteine OATP1B1, OATP1B3, BCRP, des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) und der organischen Anionentransporter 1 und 3 (OAT1 und OAT3). Durch DCAR und DDCAR kam es zu keiner Inhibition des Transportproteins Pgp, während Cariprazin ein intestinaler Pgp-Inhibitor ist.
• -P-Glykoprotein(Pgp)-Substrate
• -Bei Cariprazin handelt es sich in seiner theoretischen maximalen intestinalen Konzentration in vitro um einen Pgp-Inhibitor. Die klinischen Konsequenzen dieser Wirkung sind noch nicht vollumfänglich klar, die Anwendung von Pgp-Substraten mit einer geringen therapeutischen Breite, wie Dabigatran und Digoxin, könnte jedoch eine zusätzliche Überwachung und Dosisanpassung erforderlich machen.
• +In vitro kam es durch Cariprazin und seine aktiven Hauptmetaboliten zu keiner Inhibition der Transportproteine OATP1B1, OATP1B3, BCRP, des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) und der organischen Anionentransporter 1 und 3 (OAT1 und OAT3). Durch DCAR und DDCAR kam es zu keiner Inhibition des Transportproteins P-gp, während Cariprazin ein intestinaler P-gp-Inhibitor ist.
• +P-Glykoprotein(P-gp)-Substrate
• +Bei Cariprazin handelt es sich in seiner theoretischen maximalen intestinalen Konzentration in vitro um einen P-gp-Inhibitor. Die klinischen Konsequenzen dieser Wirkung sind noch nicht vollumfänglich klar, die Anwendung von P-gp-Substraten mit einer geringen therapeutischen Breite, wie Dabigatran und Digoxin, könnte jedoch eine zusätzliche Überwachung und Dosisanpassung erforderlich machen.
• +Bei Neugeborenen, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft gegenüber Antipsychotika (einschliesslich Reagila) exponiert waren, besteht das Risiko für unerwünschte Wirkungen, u. a. extrapyramidale Symptome und/oder Absetzerscheinungen, die in Bezug auf ihren Schweregrad und ihre Dauer nach der Geburt variieren können. Es gab Berichte über Agitiertheit, erhöhten oder erniedrigten Muskeltonus, Tremor, Somnolenz, Atemnot oder Störungen bei der Nahrungsaufnahme. Diese Komplikationen waren unterschiedlichen Schweregrads. Während die Symptome in manchen Fällen selbstlimitierend waren, mussten die Neugeborenen in anderen Fällen intensivmedizinisch behandelt werden und für längere Zeit stationär bleiben. Neugeborene sollten daher sorgfältig überwacht werden.
• +
• -5Sonstige extrapyramidale Erkrankungen und Bewegungsstörungen: Gleichgewichtsstörung, Bruxismus, Sabbern, Dysarthrie, Gangabweichung, anomaler Glabellareflex, Hyporeflexie, Bewegungsstörung, Syndrom der ruhelosen Beine (Restlesslegs-Syndrom), Hypersalivation, Störung der Zungenbeweglichkeit
• +5Sonstige extrapyramidale Erkrankungen und Bewegungsstörungen: Gleichgewichtsstörung, Bruxismus, Sabbern, Dysarthrie, Gangabweichung, anomaler Glabellareflex, Hyporeflexie, Bewegungsstörung, Syndrom der ruhelosen Beine (Rest-less-legs-Syndrom), Hypersalivation, Störung der Zungenbeweglichkeit
• +ATC-Code
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Klinische Wirksamkeit
• +
• -In einer klinischen Langzeitstudie wurde die Aufrechterhaltung des antipsychotischen Effekts untersucht. Bei allen Patienten (n = 751) der Intenttotreat-Population kam es zu einer akuten Exazerbation der Schizophrenie und die Patienten wurden über einen Zeitraum von 8 Wochen mit Cariprazin (3–9 mg) behandelt. Sie wurden dann während weiterer 12 Wochen mit der gleichen Dosis des Arzneimittels stabilisiert. Die Patienten, die dann in doppelblinder Weise randomisiert wurden (n = 200), setzten die Behandlung mit Cariprazin entweder fort oder erhielten ein Placebo, bis bei ihnen Anzeichen oder Symptome, die einem Rezidiv entsprechen, auftraten. Die Dauer der doppelblinden Behandlungsphase (DBP) war variabel, mit einem Maximum von 72 Wochen und einem Minimum von 26 Wochen oder bis zur vorzeitigen Beendigung, einschliesslich eines Rezidiv-Ereignisses. Bis zum Ende der Studie kam es bei 47,5 % der Patienten, die Placebo erhalten hatten, und bei 24,8 % der Patienten, die Cariprazin erhalten hatten, zu einem Rezidiv der schizophrenen Symptome. Die Zeit bis zum Rezidiv war in der Cariprazin-Gruppe signifikant länger als in der Placebo-Gruppe (p = 0,001).
• +In einer klinischen Langzeitstudie wurde die Aufrechterhaltung des antipsychotischen Effekts untersucht. Bei allen Patienten (n = 751) der Intent-to-treat-Population kam es zu einer akuten Exazerbation der Schizophrenie und die Patienten wurden über einen Zeitraum von 8 Wochen mit Cariprazin (3–9 mg) behandelt. Sie wurden dann während weiterer 12 Wochen mit der gleichen Dosis des Arzneimittels stabilisiert. Die Patienten, die dann in doppelblinder Weise randomisiert wurden (n = 200), setzten die Behandlung mit Cariprazin entweder fort oder erhielten ein Placebo, bis bei ihnen Anzeichen oder Symptome, die einem Rezidiv entsprechen, auftraten. Die Dauer der doppelblinden Behandlungsphase (DBP) war variabel, mit einem Maximum von 72 Wochen und einem Minimum von 26 Wochen oder bis zur vorzeitigen Beendigung, einschliesslich eines Rezidiv-Ereignisses. Bis zum Ende der Studie kam es bei 47,5 % der Patienten, die Placebo erhalten hatten, und bei 24,8 % der Patienten, die Cariprazin erhalten hatten, zu einem Rezidiv der schizophrenen Symptome. Die Zeit bis zum Rezidiv war in der Cariprazin-Gruppe signifikant länger als in der Placebo-Gruppe (p = 0,001).
• +Absorption
• +Distribution
• +Metabolismus
• +Elimination
• +Haltbarkeit
• +Besondere Lagerungshinweise
• +
• -Recordati AG, 6340 Baar
• +Recordati AG, 4057 Basel
• -September 2023
• +Juni 2025