• -Hilfsstoffe: Kapselinhalt: Lactose-Monohydrat, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), vorverkleisterte Maisstärke, Magnesiumstearat. Kapselhülle: Gelatine, Farbstoff: Indigocarmin-Aluminiumsalz (E132), Erythrosin (E127), Titandioxid (E171)
• +Hilfsstoffe: Kapselinhalt: Lactose-Monohydrat (156.0 mg), Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (enthält 0,714 <23 mg Natrium), vorverkleisterte stärke, Magnesiumstearat. Kapselhülle: Gelatine, Indigocarmin-Aluminiumsalz (E132), Erythrosin (E127), Titandioxid (E171), Schellack, Propylenglykol, konzentrierte Ammoniak-Lösung, Simethicon.
• +Lactose
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Hartkapseln, d.h. es ist
• +nahezu „natriumfrei“.
• +Einfluss von Ongentys auf andere Arzneimittel
• +Durch COMT metabolisierte Arzneimittel
• +Opicapon kann die Metabolisierung von Arzneimitteln, die eine Katecholgruppe enthalten und durch COMT metabolisiert werden, wie z. B. Rimiterol, Isoprenalin, Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin, Dopexamin oder Dobutamin, stören und so zu einer Verstärkung der Wirkungen dieser Arzneimittel führen. Bei Anwendung von Opicapon wird eine sorgfältige Überwachung von Patienten, die mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, empfohlen.
• -Durch COMT metabolisierte Arzneimittel
• -Opicapon kann die Metabolisierung von Arzneimitteln, die eine Katecholgruppe enthalten und durch COMT metabolisiert werden, wie z. B. Rimiterol, Isoprenalin, Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin, Dopexamin oder Dobutamin, stören und so zu einer Verstärkung der Wirkungen dieser Arzneimittel führen. Bei Anwendung von Opicapon wird eine sorgfältige Überwachung von Patienten, die mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, empfohlen.
• -Einfluss von Opicapon auf andere Substanzen
• +In-vitro-Daten
• -Opicapon hemmte die CYP2C8-Aktivität mit einem geschätzten Ki-Wert von 0,9 mcg/ml.
• -
• +Opicapon und/oder BIA 9-1103 hemmen in vitro OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 und BSEP. Unter Berücksichtigung der in klinischen Studien nachgewiesenen freien Plasmafraktionen von Opicapon und BIA 9-1103 ist keine Wechselwirkung mit den Transportern OAT1, OAT3, OATP1B3, OCT1, OCT2, BCRP, P-gp/MDR1, BSEP, MATE1 und MATE2-K zu erwarten.
• +Opicapon ist in vitro ein schwacher Inhibitor von CYP2C8 und OATP1B1.
• +In-vivo-Daten
• +
• -Eine Studie an gesunden Probanden, in der eine Dosis von 25 mg Opicapon in einer suboptimalen Formulierung zur Anwendung kam, zeigte bei gleichzeitiger (d. h. zeitgleicher) Anwendung von Opicapon einen durchschnittlichen Anstieg von 30 % bei der Rate, jedoch nicht beim Ausmass der Exposition gegenüber Repaglinid, wobei dies am wahrscheinlichsten auf eine CYP2C8-Hemmung zurückzuführen war. Daher ist bei Arzneimitteln, die über CYP2C8 verstoffwechselt werden, mit besonderem Bedacht vorzugehen, und ihre gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
• +Repaglinid ein sensitives CYP2C8- und OATP1B1-Substrat ist. Eine Studie an gesunden Probanden zeigte, dass 50 mg Opicapon im Steady State keinen Einfluss auf die systemische Exposition von Repaglinid hatten.
• -Opicapon und/oder BIA 9-1103 hemmen in vitro OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 und BSEP. Unter Berücksichtigung der in klinischen Studien nachgewiesenen freien Plasmafraktionen von Opicapon und BIA 9-1103 ist keine Wechselwirkung mit den Transportern OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, BCRP, Pgp/MDR1, BSEP, MATE1 und MATE2-K zu erwarten. Eine Hemmung von OATP1B1 kann nicht ausgeschlossen werden.
• -Zu einer gleichzeitigen Anwendung von Opicapon mit OATP1B1-Substraten liegen keine Erfahrungen vor. Daher ist bei Arzneimitteln, die über OATP1B1 transportiert werden, besondere Aufmerksamkeit geboten, und ihre gleichzeitige Anwendung ist mit entsprechender Vorsicht abzuwägen.
• -In-vitro-Untersuchungen haben gezeigt, dass Opicapon nicht durch OATP1B1, sondern durch OATP1B3 transportiert wird, wobei der Efflux durch Pgp und BCRP transportiert wird. Sein Hauptmetabolit BIA 9-1103 wurde durch OATP1B1 und OATP1B3 transportiert, wobei der Efflux durch BCRP transportiert wurde. Es handelt sich jedoch nicht um ein Efflux-Substrat von Pgp/MDR1.
• -Die Auswirkungen der Inhibitoren von OATP1B1, OATP1B3, Pgp oder BCRP auf die Pharmakokinetik von Opicapon und BIA 9-1103 wurden nicht untersucht.
• +In-vitro-Daten
• +In-vitro-Untersuchungen haben gezeigt, dass Opicapon nicht durch OATP1B1, sondern durch OATP1B3 transportiert wird, wobei der Efflux durch P-gp und BCRP transportiert wird. Sein Hauptmetabolit BIA 9-1103 wurde durch OATP1B1 und OATP1B3 transportiert, wobei der Efflux durch BCRP transportiert wurde. Es handelt sich jedoch nicht um ein Efflux-Substrat von P-gp/MDR1.
• +Die Auswirkungen der Inhibitoren von OATP1B1, OATP1B3 oder BCRP auf die Pharmakokinetik von Opicapon und BIA 9-1103 wurden nicht untersucht.
• +In-vivo-Daten
• +Chinidin
• +In einer Studie an gesunden Probanden zeigte sich eine Abnahme der systemischen Opicapon-Exposition um 37 % (AUC0-tlast), wenn eine Einzeldosis 50 mg Opicapon zusammen (innerhalb 1 Stunde) mit einer Einzeldosis Chinidin (600 mg) gegeben wurde. Daher ist besondere Aufmerksamkeit geboten, wenn die Notwendigkeit besteht, Inhibitoren von P-gp zusammen mit Opicapon anzuwenden, da deren gleichzeitige Gabe vermieden werden sollte.
• +
• -April 2018
• +Juli 2020