• -Sildenafilum ut sildenafili citras.
• +Sildenafil als Sildenafilcitrat.
• -Lactosum monohydricum, excipiens pro compresso obducto.
• +Lactose-Monohydrat (58,31 mg), mikrokristalline Cellulose (E460i), Hydroxypropylcellulose (E463), Croscarmellose-Natrium, hochdisperses Siliciumdioxid, Natriumstearylfumarat.
• +Filmüberzug: Hypromellose 2910 (E464), Titandioxid (E171), Polydextrose FCC (E1200), Talkum (E533b), Maltodextrin, mittelkettige Triglyceride.
• +Enthält 0,36 mg Natrium.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Sildenafil ein selektiver PDE5-Inhibitor ist. Es wirkt stärker auf PDE5 als auf andere bekannte Phosphodiesterasen. Im Vergleich zu PDE6, die am Phototransduktionsprozess in der Retina beteiligt ist, beträgt die Selektivität das 10-Fache, im Vergleich zu PDE1 das 80-Fache und im Vergleich zu PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 und 11 das 700-Fache. Die Selektivität für PDE5 ist mehr als 4000-fach höher als für PDE3, dem an der Steuerung der kardialen Kontraktilität beteiligten cAMP-spezifischen Phosphodiesterase-Isoenzym.
• +In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Sildenafil ein selektiver PDE5-Inhibitor ist. Es wirkt stärker auf PDE5 als auf andere bekannte Phosphodiesterasen. Im Vergleich zu PDE6, die am Phototransduktionsprozess in der Retina beteiligt ist, beträgt die Selektivität das 10-Fache, im Vergleich zu PDE1 das 80-Fache und im Vergleich zu PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 und 11 das 700-Fache. Die Selektivität für PDE5 ist mehr als 4000-fach höher als für PDE3, dem an der Steuerung der kardialen Kontraktilität beteiligten cAMPspezifischen Phosphodiesterase-Isoenzym.
• +Auswirkungen auf die Mortalität bei Erwachsenen mit PAH
• +Nachdem bei Kindern und Jugendlichen nach der Einnahme einer hohen Dosis Sildenafil dreimal täglich, bezogen auf das Körpergewicht, ein höheres Mortalitätsrisiko beobachtet worden war als bei Kindern und Jugendlichen, die in der Langzeit-Anschlussstudie der pädiatrischen klinischen Studie eine niedrigere Dosis erhielten, wurde eine Studie zur Untersuchung der Auswirkungen verschiedener Dosierungen von Sildenafil auf die Mortalität bei Erwachsenen mit PAH durchgeführt.
• +Es handelte sich um eine randomisierte, doppelblinde Parallelgruppenstudie an 385 Erwachsenen mit PAH. Die Patienten wurden nach dem Zufallsprinzip im Verhältnis von 1:1:1 einer von drei Dosisgruppen zugewiesen (5 mg dreimal täglich [4-mal niedriger als die empfohlene Dosis], 20 mg dreimal täglich [empfohlene Dosis] und 80 mg dreimal täglich [4-Fache der empfohlenen Dosis]). Insgesamt war die PAH bei den meisten Teilnehmern zuvor noch nicht behandelt worden (83.4%). Bei den meisten Teilnehmern lag eine idiopathische PAH vor (71.7%). Die häufigste WHO-Funktionsklasse war die Klasse III (57.7% der Teilnehmer). Alle drei Behandlungsgruppen waren in Bezug auf die demografischen Merkmale der Teilnehmer wie Vorgeschichte mit PAH-Therapie, Ätiologie der PAH sowie WHO-Funktionsklassen gut ausgewogen. Die Mortalitätsrate betrug 26,4 % (n = 34) für die Dosis mit 5 mg dreimal täglich, 19,5 % (n = 25) für die Dosis mit 20 mg dreimal täglich und 14,8 % (n = 19) für die Dosis mit 80 mg dreimal täglich.
• +
• -Mai 2020.
• +Januar 2023.