• -Wirkstoff: Ezetimibum 10 mg.
• -Hilfsstoffe: Lactosum monohydricum; excipiens pro compresso.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Tabletten zu 10 mg Ezetimib.
• -
• +Wirkstoffe
• +Ezetimib 10 mg.
• +Hilfsstoffe
• +Lactose-Monohydrat
• +Croscarmellose-Natrium
• +Hypromellose
• +Natriumlaurylsulfat
• +Crospovidon
• +Mikrokristalline Cellulose
• +Magnesiumstearat
• +1 Tablette enthält 63 mg Lactose-Monohydrat und max. 1.32 mg Natrium.
• +
• +
• -Ezetimib Axapharm in Kombination mit einem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statin) oder alleine senkt begleitend zu einer Diät erhöhte Werte von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apo-Lipoprotein B, Triglyzeriden und nicht-HDL-Cholesterin und erhöht HDL-Cholesterin bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie.
• -Ezetimib Axapharm in Kombination mit Fenofibrat senkt begleitend zu einer Diät erhöhte Werte von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apo-Lipoprotein B und nicht-HDL-Cholesterin bei Patienten mit gemischter Hyperlipidämie.
• +Ezetimib axapharm in Kombination mit einem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statin) oder alleine senkt begleitend zu einer Diät erhöhte Werte von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apo-Lipoprotein B, Triglyzeriden und nicht-HDL-Cholesterin und erhöht HDL-Cholesterin bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie.
• +Ezetimib axapharm in Kombination mit Fenofibrat senkt begleitend zu einer Diät erhöhte Werte von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apo-Lipoprotein B und nicht-HDL-Cholesterin bei Patienten mit gemischter Hyperlipidämie.
• -Ezetimib Axapharm, mit einem Statin angewendet, senkt erhöhte Werte von Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Die Patienten können weitere begleitende Therapien (wie LDL-Apherese) erhalten.
• +Ezetimib axapharm, mit einem Statin angewendet, senkt erhöhte Werte von Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Die Patienten können weitere begleitende Therapien (wie LDL-Apherese) erhalten.
• -Ezetimib Axapharm senkt erhöhte Werte von Sitosterin und Campesterin bei Patienten mit homozygoter Sitosterinämie.
• -Eine positive Wirkung von Ezetimib Axapharm auf kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität wurde noch nicht nachgewiesen.
• +Ezetimib axapharm senkt erhöhte Werte von Sitosterin und Campesterin bei Patienten mit homozygoter Sitosterinämie.
• +Eine positive Wirkung von Ezetimib axapharm auf kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität wurde noch nicht nachgewiesen.
• -Der Patient sollte eine geeignete lipidsenkende Diät einhalten, die auch während der Therapie mit Ezetimib Axapharm fortgesetzt werden sollte.
• -Die für Ezetimib Axapharm empfohlene Dosierung beträgt 10 mg Ezetimib einmal täglich, entweder alleine oder mit einem Statin oder mit Fenofibrat angewendet. Ezetimib Axapharm kann zu einem beliebigen Zeitpunkt unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib Axapharm mit einem Statin ist die Arzneimittelinformation des entsprechenden Arzneimittels zu beachten. Eine Kombination von Ezetimib mit einem Statin und Fenofibrat ist nicht zulässig.
• +Der Patient sollte eine geeignete lipidsenkende Diät einhalten, die auch während der Therapie mit Ezetimib axapharm fortgesetzt werden sollte.
• +Die für Ezetimib axapharm empfohlene Dosierung beträgt 10 mg Ezetimib einmal täglich, entweder alleine oder mit einem Statin oder mit Fenofibrat angewendet. Ezetimib axapharm kann zu einem beliebigen Zeitpunkt unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib axapharm mit einem Statin ist die Arzneimittelinformation des entsprechenden Arzneimittels zu beachten. Eine Kombination von Ezetimib mit einem Statin und Fenofibrat ist nicht zulässig.
• -Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib Axapharm mit einem Statin oder mit Fenofibrat ist die Arzneimittelinformation des entsprechenden Arzneimittels zu beachten.
• -In der Schwangerschaft und Stillzeit ist eine Therapie mit Ezetimib Axapharm zusammen mit einem Statin kontraindiziert.
• -Bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder ungeklärter persistierender Erhöhung der Serum-Transaminasen ist Ezetimib Axapharm zusammen mit einem Statin kontraindiziert.
• +Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib axapharm mit einem Statin oder mit Fenofibrat ist die Arzneimittelinformation des entsprechenden Arzneimittels zu beachten.
• +In der Schwangerschaft und Stillzeit ist eine Therapie mit Ezetimib axapharm zusammen mit einem Statin kontraindiziert.
• +Bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder ungeklärter persistierender Erhöhung der Serum-Transaminasen ist Ezetimib axapharm zusammen mit einem Statin kontraindiziert.
• -In kontrollierten Studien wurden nach Kombination von Ezetimib mit einem Statin Erhöhungen der Transaminasen (≥ dem 3-Fachen des oberen Normwertes [ULN]) beobachtet. Wenn Ezetimib Axapharm zusammen mit einem Statin verabreicht wird, sollte die Leberfunktion bei Behandlungsbeginn sowie gemäss den Anweisungen der Fachinformation des betreffenden Statins überprüft werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• +In kontrollierten Studien wurden nach Kombination von Ezetimib mit einem Statin Erhöhungen der Transaminasen (≥ dem 3-Fachen des oberen Normwertes [ULN]) beobachtet. Wenn Ezetimib axapharm zusammen mit einem Statin verabreicht wird, sollte die Leberfunktion bei Behandlungsbeginn sowie gemäss den Anweisungen der Fachinformation des betreffenden Statins überprüft werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Aufgrund fehlender Daten zu Auswirkungen einer erhöhten Exposition von Ezetimib bei Patienten mit mässiger oder schwerer Leberinsuffizienz, wird Ezetimib Axapharm für diese Patienten nicht empfohlen (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Aufgrund fehlender Daten zu Auswirkungen einer erhöhten Exposition von Ezetimib bei Patienten mit mässiger oder schwerer Leberinsuffizienz, wird Ezetimib axapharm für diese Patienten nicht empfohlen (siehe «Pharmakokinetik»).
• -In Postmarketing-Berichten mit Ezetimib wurde über Fälle von Myopathie und Rhabdomyolyse ungeachtet der Kausalität berichtet. Die meisten Patienten, die eine Rhabdomyolyse entwickelten, waren vor Beginn der Behandlung mit Ezetimib bereits auf einer Statintherapie. Es gibt sehr seltene Berichte über Rhabdomyolyse unter Monotherapie mit Ezetimib und sehr selten Berichte über Fälle bei denen Ezetimib zusätzlich zu Arzneimitteln, die ein bekannter Risikofaktor für Rhabdomyolyse sind, gegeben wurde. Alle Patienten sollten zu Beginn der Behandlung mit Ezetimib Axapharm auf das Myopathierisiko hingewiesen werden. Sie sollten angewiesen werden, unerklärliche Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche zu berichten. Ezetimib Axapharm und ein gleichzeitig eingenommenes Statin sollten sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert wird oder ein solcher Verdacht besteht. Hinweis auf eine Myopathie ist das Vorhandensein der genannten Symptome und ein Kreatininphosphokinase (CPK)-Wert >10x ULN.
• +In Postmarketing-Berichten mit Ezetimib wurde über Fälle von Myopathie und Rhabdomyolyse ungeachtet der Kausalität berichtet. Die meisten Patienten, die eine Rhabdomyolyse entwickelten, waren vor Beginn der Behandlung mit Ezetimib bereits auf einer Statintherapie. Es gibt sehr seltene Berichte über Rhabdomyolyse unter Monotherapie mit Ezetimib und sehr selten Berichte über Fälle bei denen Ezetimib zusätzlich zu Arzneimitteln, die ein bekannter Risikofaktor für Rhabdomyolyse sind, gegeben wurde. Alle Patienten sollten zu Beginn der Behandlung mit Ezetimib axapharm auf das Myopathierisiko hingewiesen werden. Sie sollten angewiesen werden, unerklärliche Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche zu berichten. Ezetimib axapharm und ein gleichzeitig eingenommenes Statin sollten sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert wird oder ein solcher Verdacht besteht. Hinweis auf eine Myopathie ist das Vorhandensein der genannten Symptome und ein Kreatininphosphokinase (CPK)-Wert >10x ULN.
• -Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Fibraten ausser Fenofibrat wurde nicht untersucht. Daher wird die Anwendung von Ezetimib Axapharm mit anderen Fibraten (ausser Fenofibrat) nicht empfohlen (siehe «Interaktionen»).
• +Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Fibraten ausser Fenofibrat wurde nicht untersucht. Daher wird die Anwendung von Ezetimib axapharm mit anderen Fibraten (ausser Fenofibrat) nicht empfohlen (siehe «Interaktionen»).
• -Wird bei einem Patienten, der Ezetimib Axapharm und Fenofibrat erhält, eine Cholelithiasis vermutet, sind entsprechende Untersuchungen der Gallenblase angezeigt und eine alternative lipidsenkende Therapie sollte in Betracht gezogen werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen» und die Packungsbeilage von Fenofibrat).
• +Wird bei einem Patienten, der Ezetimib axapharm und Fenofibrat erhält, eine Cholelithiasis vermutet, sind entsprechende Untersuchungen der Gallenblase angezeigt und eine alternative lipidsenkende Therapie sollte in Betracht gezogen werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen» und die Packungsbeilage von Fenofibrat).
• -Bei der gleichzeitigen Anwendung von Ezetimib mit Ciclosporin ist Vorsicht geboten. Bei Patienten die gleichzeitig Ezetimib Axapharm und Ciclosporin erhalten, sollten die Ciclosporinkonzentrationen monitoriert werden (siehe «Interaktionen»).
• +Bei der gleichzeitigen Anwendung von Ezetimib mit Ciclosporin ist Vorsicht geboten. Bei Patienten die gleichzeitig Ezetimib axapharm und Ciclosporin erhalten, sollten die Ciclosporinkonzentrationen monitoriert werden (siehe «Interaktionen»).
• -Dieses Arzneimittel enthält Laktose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
• +Hilfsstoffe
• +Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +
• -Die gleichzeitige Anwendung von Colestyramin verkleinerte die Fläche unter der Plasmakonzentration vs. Zeit Kurve (AUC) von Gesamt-Ezetimib (Ezetimib und glukuronisiertes Ezetimib) um ca. 55 %. Die Einnahme von Ezetimib Axapharm sollte mindestens 2 Stunden vor oder 4 Stunden nach Colestyramin erfolgen.
• +Die gleichzeitige Anwendung von Colestyramin verkleinerte die Fläche unter der Plasmakonzentration vs. Zeit Kurve (AUC) von Gesamt-Ezetimib (Ezetimib und glukuronisiertes Ezetimib) um ca. 55 %. Die Einnahme von Ezetimib axapharm sollte mindestens 2 Stunden vor oder 4 Stunden nach Colestyramin erfolgen.
• -Bei gleichzeitiger Behandlung mit Ciclosporin und Ezetimib wurden bei nierentransplantierten Patienten sowohl erhöhte Ezetimib-Spiegel (im Durchschnitt 3.4fach, bei einem Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz bis 12fach) als auch erhöhte Ciclosporinspiegel bei gesunden Probanden (+15%, nach Mehrfachdosis mit 20 mg Ezetimib) beobachtet.
• +Bei gleichzeitiger Behandlung mit Ciclosporin und Ezetimib wurden bei nierentransplantierten Patienten sowohl erhöhte Ezetimib-Spiegel (im Durchschnitt 3.4-fach, bei einem Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz bis 12-fach) als auch erhöhte Ciclosporinspiegel bei gesunden Probanden (+15%, nach Mehrfachdosis mit 20 mg Ezetimib) beobachtet.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Folgende Nebenwirkungen wurden häufig (≥1/100; <1/10) oder gelegentlich (≥1/1000; <1/100) bei Patienten unter Monotherapie mit Ezetimib (n = 2396) und mit grösserer Inzidenz als Placebo (N=1159), oder unter Kombinationstherapie mit einem Statin (n = 11'308) und mit grösserer Inzidenz als Statin alleine (N=9361) berichtet:
• +Folgende Nebenwirkungen wurden
• +«Häufig» (≥1/100; <1/10) oder «Gelegentlich» (≥1/1000; <1/100) bei Patienten unter Monotherapie mit Ezetimib (n = 2396) und mit grösserer Inzidenz als Placebo (N=1159), oder unter Kombinationstherapie mit einem Statin (n = 11'308) und mit grösserer Inzidenz als Statin alleine (N=9361) berichtet:
• -Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautgewebes
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code: C10AX09
• +ATC-Code
• +C10AX09
• -Ezetimib Axapharm gehört einer neuartigen Klasse von lipidsenkenden Stoffen an. Beim Menschen wurde gezeigt, dass Ezetimib Axapharm die intestinale Resorption von Cholesterin und verwandten Phytosterinen hemmt. Ezetimib Axapharm ist nach oraler Einnahme wirksam, wobei seine Wirkungsweise sich von der anderer Klassen von Cholesterinsenkenden Stoffen unterscheidet (z.B. Statine, Anionenaustauscher (Harze), Fibrinsäurederivate und Phytosterine). Ezetimib bindet an das Steroltransportprotein, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), dass für die Aufnahme von Cholesterin und Phytosterolen im Dünndarm verantwortlich ist.
• +Ezetimib axapharm gehört einer neuartigen Klasse von lipidsenkenden Stoffen an. Beim Menschen wurde gezeigt, dass Ezetimib axapharm die intestinale Resorption von Cholesterin und verwandten Phytosterinen hemmt. Ezetimib axapharm ist nach oraler Einnahme wirksam, wobei seine Wirkungsweise sich von der anderer Klassen von Cholesterin-senkenden Stoffen unterscheidet (z.B. Statine, Anionenaustauscher (Harze), Fibrinsäurederivate und Phytosterine). Ezetimib bindet an das Steroltransportprotein, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), dass für die Aufnahme von Cholesterin und Phytosterolen im Dünndarm verantwortlich ist.
• - Behandlungsgruppe N Gesamt-Cholesterin LDL Cholesterin Apo B nicht-HDL Cholesterin Triglyceridea HDL Cholesterin
• + Behandlungs-gruppe N Gesamt-Cholesterin LDL Cholesterin Apo B nicht-HDL Cholesterin Triglyceridea HDL Cholesterin
• -Ein Patient in dieser Studie (nach Nierentransplantation, unter multipler Arzneimitteltherapie u.a. Ciclosporin) hatte eine 12fach höhere Exposition mit Gesamt-Ezetimib.
• +Ein Patient in dieser Studie (nach Nierentransplantation, unter multipler Arzneimitteltherapie u.a. Ciclosporin) hatte eine 12-fach höhere Exposition mit Gesamt-Ezetimib.
• -Nach einer Einzeldosis von 10 mg Ezetimib bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5 oder 6) war die AUC für Gesamt-Ezetimib ca. 1.7mal grösser als jene für gesunde Probanden. In einer 14-tägigen Studie mit Mehrfachdosierungen (10 mg pro Tag) bei Patienten mit mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7-9) war die mittlere AUC für Gesamt-Ezetimib am 1. und am 14. Tag ca. 4-mal grösser als die von gesunden Probanden. Für Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich. Da die Folgen einer erhöhten Exposition mit Gesamt-Ezetimib bei Patienten mit mässiger oder mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score >9) nicht bekannt sind, wird Ezetimib für diese Patienten nicht empfohlen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Nach einer Einzeldosis von 10 mg Ezetimib bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5 oder 6) war die AUC für Gesamt-Ezetimib ca. 1.7-mal grösser als jene für gesunde Probanden. In einer 14-tägigen Studie mit Mehrfachdosierungen (10 mg pro Tag) bei Patienten mit mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7-9) war die mittlere AUC für Gesamt-Ezetimib am 1. und am 14. Tag ca. 4-mal grösser als die von gesunden Probanden. Für Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich. Da die Folgen einer erhöhten Exposition mit Gesamt-Ezetimib bei Patienten mit mässiger oder mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score >9) nicht bekannt sind, wird Ezetimib für diese Patienten nicht empfohlen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib Axapharm mit einem Statin ist die Arzneimittelinformation des entsprechenden Arzneimittels zu beachten.
• +Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib axapharm mit einem Statin ist die Arzneimittelinformation des entsprechenden Arzneimittels zu beachten.
• -Die gleichzeitige Gabe von Ezetimib (1000 mg/kg) und Fenofibrat (150 mg/kg in Ratten oder 100 mg/kg in Kaninchen) war nicht teratogen. Die Gesamtexposition von Ezetimib entsprach der 5fachen (Ratten) bzw. 91fachen (Kaninchen) Exposition beim Menschen entsprechend der Tagesdosis von 10 mg gemessen an der AUC0-24 h. Die Exposition von Fenofibrat entsprach der 38fachen (Ratten) bzw. 32fachen (Kaninchen) Exposition beim Menschen gemessen an der AUC0-24 h.
• +Die gleichzeitige Gabe von Ezetimib (1000 mg/kg) und Fenofibrat (150 mg/kg in Ratten oder 100 mg/kg in Kaninchen) war nicht teratogen. Die Gesamtexposition von Ezetimib entsprach der 5-fachen (Ratten) bzw. 91-fachen (Kaninchen) Exposition beim Menschen entsprechend der Tagesdosis von 10 mg gemessen an der AUC0-24 h. Die Exposition von Fenofibrat entsprach der 38-fachen (Ratten) bzw. 32-fachen (Kaninchen) Exposition beim Menschen gemessen an der AUC0-24 h.
• -Inkompatibilitäten
• -Nicht zutreffend.
• -Ezetimib Axapharm darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP.» bezeichneten Verfalldatum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Ezetimib Axapharm Tabletten sind in Blisterpackungen zu 28 und 98 Tabletten erhältlich. (B)
• +Ezetimib axapharm Tabletten sind in Blisterpackungen zu 28 und 98 Tabletten erhältlich. (B)
• -Axapharm AG, 6340 Baar.
• +axapharm ag, 6340 Baar.