• -Es haben sich Tagesdosen von 900–1200 mg Gabapentin, verteilt auf drei Dosen, als wirksam gezeigt. Die Behandlung soll mit 3x täglich 300 mg vom ersten Tag an oder durch Aufdosierung gemäss folgendem Schema begonnen werden:
• +Es haben sich Tagesdosen von 900–1200 mg Gabapentin, verteilt auf drei Dosen, als wirksam gezeigt. Die Behandlung soll mit 3× täglich 300 mg vom ersten Tag an oder durch Aufdosierung gemäss folgendem Schema begonnen werden:
• -17−25 kg 1x tgl. 200 mg 2x tgl. 200 mg 3x tgl. 200 mg
• +17 - 25 kg 1x tgl. 200 mg 2x tgl. 200 mg 3x tgl. 200 mg
• -17−25 kg 600 mg (3x tgl. 200 mg)
• -26−36 kg 900 mg (3x tgl. 300 mg)
• -37−50 kg 1200 mg (3x tgl. 400 mg)
• -51−72 kg 1800 mg (3x tgl. 600 mg)
• +17 - 25 kg 600 mg (3x tgl. 200 mg)
• +26 - 36 kg 900 mg (3x tgl. 300 mg)
• +37 - 50 kg 1200 mg (3x tgl. 400 mg)
• +51 - 72 kg 1800 mg (3x tgl. 600 mg)
• -Tag 2 600 mg pro Tag (2x tgl. 300 mg)
• +Tag 2 600 mg pro Tag (2x tgl. 300 mg)
• -50−79 600−1200
• -30−49 300−900
• -15−29 150**−600
• -<15 150**−300
• +50 - 79 600 - 1200
• +30 - 49 300 - 900
• +15 - 29 150** - 600
• +<15 150** - 300
• -Epilepsie/Absencen
• +Epilepsie /Absencen
• -Es wurden in vitro Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 µg/ml; 1 mM; ca. 15x Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14–30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 µg/ml keine Hemmung beobachtet.
• +Es wurden in vitro Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 µg/ml; 1 mM; ca. 15× Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14–30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 µg/ml keine Hemmung beobachtet.
• -Cimetidin: Nach 4x täglicher Einnahme von 300 mg Cimetidin verringerte sich die scheinbare orale Clearance von Gabapentin um 14% und die Kreatinin-Clearance um 10%. Folglich verändert Cimetidin die renale Ausscheidung sowohl von Gabapentin als auch von Kreatinin, einem endogenen Marker für die renale Funktion. Es wird nicht erwartet, dass die geringfügige Verringerung der Ausscheidung von Gabapentin durch Cimetidin klinisch relevant ist. Der Effekt von Gabapentin auf Cimetidin wurde nicht untersucht.
• +Cimetidin: Nach 4× täglicher Einnahme von 300 mg Cimetidin verringerte sich die scheinbare orale Clearance von Gabapentin um 14% und die Kreatinin-Clearance um 10%. Folglich verändert Cimetidin die renale Ausscheidung sowohl von Gabapentin als auch von Kreatinin, einem endogenen Marker für die renale Funktion. Es wird nicht erwartet, dass die geringfügige Verringerung der Ausscheidung von Gabapentin durch Cimetidin klinisch relevant ist. Der Effekt von Gabapentin auf Cimetidin wurde nicht untersucht.
• -Probenecid: Die Ausscheidung von Gabapentin über die Nieren (renale Elimination) wird durch Probenecid nicht verändert. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung beeinflusst die Pharmakokinetik von Gabapentin nicht.
• +Probenecid: Die Ausscheidung von Gabapentin über die Nieren (renale Elimination) wird durch Probenecid nicht verändert.Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung beeinflusst die Pharmakokinetik von Gabapentin nicht.
• - Epilepsie/Adjuvante Therapie Neuropathische Schmerzen
• + Epilepsie / Adjuvante Therapie Neuropathische Schmerzen
• -N03AX12
• +N02BF01
• -Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 l. Bei Epilepsie-Patienten betragen die Gabapentin-Konzentrationen im Liquor cerebrospinalis etwa 20% der entsprechenden Pre-dose-Plasmaspiegel von Gabapentin im Steady State.
• +Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57.7 l. Bei Epilepsie-Patienten betragen die Gabapentin-Konzentrationen im Liquor cerebrospinalis etwa 20% der entsprechenden Pre-dose-Plasmaspiegel von Gabapentin im Steady State.
• -Cmax (µg/ml) 4,02 (24) 5,50 (21)
• -tmax (h) 2,7 (18) 2,1 (47)
• -t½ (h) 5,2 (12) 6,1 (NB)
• -AUC 0-8 (µg x h/ml) 24,8 (24) 33,3 (20)
• -Ae (%) NB 63,6 (14)
• +Cmax (µg/ml) 4.02 (24) 5.50 (21)
• +tmax (h) 2.7 (18) 2.1 (47)
• +t½(h) 5.2 (12) 6.1 (NB)
• +AUC 0 - 8 (µg x h/ml) 24.8 (24) 33.3 (20)
• +Ae (%) NB 63.6 (14)
• -tmax = Zeitpunkt von Cmax.
• -t½ = Eliminationshalbwertszeit.
• -AUC = Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve.
• -Ae = Mit dem Urin ausgeschiedene Mengen Gabapentin.
• -NB = Nicht bestimmt.
• +tmax = Zeitpunkt von Cmax
• +t½ = Eliminationshalbwertszeit
• +AUC = Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve
• +Ae = Mit dem Urin ausgeschiedene Mengen Gabapentin
• +NB = Nicht bestimmt
• -In der Originalpackung bei Raumtemperatur (15−25°C) an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren.
• +In der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25°C) an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren.
• -68289 (Swissmedic)
• +68289 (Swissmedic).
• -November 2020
• +November 2020.