PharmakokinetikAbsorption
Die Monoterpen-Komponenten des Destillats werden nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert.
GeloDurat wurde anhand der Hauptkomponente Cineol gaschromatographisch im Plasma untersucht. Zusätzlich wurden die Hauptkomponenten α-Pinen, Limonen und Cineol im Exhalat bestimmt. Konzentrationsmessungen im Exhalat ergaben einen fast deckungsgleichen Kurvenverlauf zum Plasmaspiegel.
Eine mit 20 Probanden durchgeführte Bioverfügbarkeitsstudie hat folgende Resultate für die Leitsubstanz Cineol gezeigt:
Parameter
|
N
|
Geom. Mittelwert
|
Cmax (ng/ml)
|
20
|
168,4
|
tmax (h)
|
20
|
2,57
|
AUC (ng × h/ml)
|
20
|
648,0
|
Distribution
Untersuchungen an Sputumproben von Mukoviszidose-Patienten und Konzentrationsmessungen im Exhalat zeigen, daß alle Hauptkomponenten des Destillats in relativ hohen Dosen im Sputum bzw. im Exhalat nachgewiesen werden können.
Metabolismus
Das in GeloDurat enthaltene Limonen wird rasch metabolisiert.
Dihydroperilla-Säure und Perilla-Säure sind die Hauptmetaboliten von Limonen, wobei jeder mit etwa 35% aus im Plasma vorhandenem Limonen abgeleitet werden kann. Limonen-1,2-diol ist ebenfalls ein Hauptmetabolit im Plasma (ca. 18% ableitbar von der Ausgangskonzentration an Limonen). Perilla-Säure-Methylester und Dihydroperilla-Säure-Methylester sind im Plasma nach Gabe von Limonen nachweisbar, sie werden aber zu weniger als 5% aus dem ursprünglich vorhandenen Limonen gebildet.
Elimination
Der hauptsächliche Eliminationsweg nach oraler Gabe von Limonen beim Menschen erfolgt über den Urin. Etwa 60% wird über den Urin, 5% in den Fäces und ca. 2% über exhaliertes CO2 innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden.
|