Pharmakokinetik

Paracetamol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch (0,5-1,5 Stunden bis zum Erreichen maximaler Serumkonzentrationen) und vollständig resorbiert.
Die Plasmaproteinbindung ist gering, kann bei Überdosierung aber ansteigen, kaum jedoch über 50%. Die enzymatische Umformung erfolgt überwiegend in der Leber, die unwirksamen Metaboliten, ganz überwiegend Konjugate der Glukuron- und Schwefelsäure, werden renal ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5-2,5 Stunden, vollständige Ausscheidung erfolgt binnen 24 Stunden.
Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4-6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
Coffein ist ein Xanthinderivat, das nach therapeutischen Dosen vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren wirkt. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Es hebt kurzfristig Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische Leistungsbereitschaft und -fähigkeit. Coffein zeigt eine Resorptionshalbwertszeit von 2-13 Min. und wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 5 mg/kg wurde die C max  innerhalb von 30-40 Min. erreicht, sie lag bei 9-10 µg/ml. Oral verabreichtes Coffein ist praktisch vollständig bioverfügbar.
Die Plasmaproteinbindung schwankt zwischen 30 und 40%, und das Verteilungsvolumen beträgt 0,52-1,06 l/kg. Coffein verteilt sich in alle Kompartimente, passiert rasch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und tritt auch in die Muttermilch über.
Die Plasmahalbwertszeit für Coffein liegt zwischen 4,1 und 5,7 Std., sie zeigt jedoch starke inter- und intraindividuelle Schwankungen. Es wurden auch Werte von 9-10 Std. gemessen. Coffein und seine Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert. Im 48-Std.-Sammelharn fanden sich bis zu 86% der applizierten Dosis, von denen nur maximal 1,8% unverändertes Coffein waren. 1-Methylharnsäure (12-38%), 1-Methylxanthin (8-19%) und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyluracil (15%) sind die Hauptmetaboliten. Die Faeces enthielten nur 2-5% der Dosis. Als Hauptmetabolit trat die 1,7-Dimethylharnsäure auf, die 44% der Gesamtmenge ausmachte.
Propyphenazon ist ein schwer wasserlösliches Pyrazolon-Derivat (1:400) mit analgetischen, antiphlogistischen und antipyretischen Eigenschaften. Der pKs beträgt 2,4 und der scheinbare Verteilungskoeffizient 158,6 (gemessen im System n-Octanol/Phosphatpuffer pH 7,4). Nach oraler Gabe erfolgt die Resorption von Propyphenazon rasch und vollständig. Maximale Plasmakonzentrationen (1,5-3,5 µg/ml) wurden nach oraler Gabe (220 mg) nach 30 Min. erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist klein (ca. 10%). Der Wirkungseintritt erfolgt rasch (15-30 Min.), die Wirkdauer beträgt bei üblicher Dosierung etwa 1-3 Std.
Propyphenazon wird vorwiegend in der Leber enzymatisch umgeformt, hauptsächlich über Demethylierung. Als Hauptmetabolit tritt im Harn N-Desmethyl-Propyphenazon als Enolglucuronid (80%) auf. Die Metaboliten werden überwiegend als Glucuronsäure-Konjugate renal ausgeschieden; unverändertes Propyphenazon findet sich nur zu 1% im Harn.