Pharmakokinetik

Absorption
Cyanocobalamin (Vit. B12):
Cyanocobalamin wird beim Gesunden nur limitiert absorbiert und hängt von der Konzentration des "intrinsic factor" ab. Ein Teil des Vitamins B12 wird in freier Form absorbiert, wobei jedoch die Hauptmenge erst nach Bindung an den "intrinsic factor" absorbiert wird.
Thiamin (Vit. B1):
Thiamin wird im Duodenum, Jejunum und Ileum durch einen aktiven Transport absorbiert.
Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6):
Pyridoxin wird aus dem Darmtrakt rasch absorbiert.
Distribution
Cyanocobalamin (Vit. B12):
Vitamin B12 ist nach der Absorption aus dem Intestinaltrakt im Serum an die spezifischen B12-binding-Beta-(Transcobalamin) und B12-binding-Alpha1-Globuline gebunden. Die Speicherung von Vitamin B12 erfolgt hauptsächlich in der Leber. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 5 Tage, in der Leber ca. 1 Jahr.
Thiamin (Vit. B1):
Nach Aufnahme durch die Darmmukosa wird das Thiamin über den Pfortaderkreislauf zur Leber transportiert. Ein Teil des aufgenommenen Thiamins unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf.
Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6):
Im Organismus wird es zu Pyridoxal oxydiert bzw. zu Pyridoxamin amidiert.
Voraussetzung für die Funktion als Coenzym ist die Phosphorylierung der CH2OH-Gruppe in der 5-Stellung (Pyridoxal-5-phosphat, PALP). PALP ist im Blut zu nahezu 80 % an Proteine gebunden. Pyridoxin wird überwiegend im Muskel als PALP gespeichert.
Metabolismus
Cyanocobalamin (Vit. B12):
Bisher liegen keine Hinweise für einen deutlichen Katabolismus des Cobalamins vor. Verluste entstehen offenbar nur durch Ausscheidung, vorwiegend über die Galle.
Thiamin (Vit. B1):
Thiamin wird zu einer Reihe von Metaboliten abgebaut, die grösstenteils mit dem Urin ausgeschieden werden. In der Hauptsache sind dies Thiaminkarbonsäure und Pyramin neben relativ geringen Mengen von unverändertem Thiamin.
Elimination
Cyanocobalamin (Vit. B12):
Überschüssiges Cyanocobalamin wird mit den Fäzes ausgeschieden. Bis zu 50% werden resorbiert. Wenn die zirkulierenden Mengen an Cyanocobalamin seine Bindungskapazität im Blut übersteigen, wird der Überschuss über den Urin ausgeschieden.
Thiamin (Vit. B1):
Hauptausscheidungsprodukte des Thiamins stellen die Thiamincarbonsäure und das Pyramin (2,5-Dimethyl-4-aminopyrimidin) neben relativ geringen Mengen von unverändertem Thiamin dar.
Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6):
Das Hauptausscheidungsprodukt ist die 4-Pyridoxinsäure.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Klinische Situationen mit veränderter Kinetik im Sinne eines Mangels treten für Thiamin bei Alkoholismus, Schwangerschaft und Laktation auf.
Für Pyridoxin findet sich eine entsprechende Situation bei Schwangerschaftserbrechen, Einnahme oraler Kontrazeptiva, Frauen im gebärfähigen Alter, Alkoholabusus, pyridoxinabhängigen Anämien und Krämpfen, Einnahme von Pyridoxin-Antagonisten, wie Tuberkulostatika (Isoniazid und D-Cycloserin), einigen Antibiotika und Chemotherapeutika, sowie während Schwangerschaft, Laktation.
Eine veränderte Kinetik Cobalamin besteht bei perniziöser Anämie, bei der dieses Vitamin infolge Intrinsic-Factor-Mangels nicht resorbiert werden kann.