Pharmakokinetik

Absorption
Nach Anwendung von 5 g Progestogel (2 Dosierungsmasse à 2,5 g) liegt die perkutane Resorption von Progesteron im Bereich von 10%. Damit beläuft sich die lokal wirksame tägliche Progesterondosis auf etwa 5 mg.
Nach Applikation von 4 µg/cm² Progestogel auf eine 13 cm² grosse Fläche am Unterarm lag die Resorption beim Menschen nach 5 Tagen im Grössenbereich von 10% der applizierten Dosis. Die maximale Resorptionsrate von ungefähr 0,26% wurde zwischen der 12. und 24. Stunde nach der Applikation erreicht.
Distribution
Progesteron reichert sich nach Anwendung von Progestogel in den unter der Applikationsfläche befindlichen Talgdrüsen an, wodurch die lokale Wirksamkeit von Progesteron nach topischer Anwendung erklärt werden kann.
Metabolismus
Progesteron ist ein Substrat des in der Haut vorhandenen Enzyms 5α-Reduktase; etwa 80 % des resorbierten Progesterons werden lokal zu Allopregnandiol und anderen hormonell inaktiven Metaboliten umgewandelt.
Ungefähr 20 % des resorbierten Wirkstoffes gelangen in den Blutkreislauf, werden aber in der Leber sehr schnell zu Pregnandiol metabolisiert.
Elimination
10% der applizierten Dosis werden innerhalb von 5 Tagen mit dem Urin ausgeschieden, überwiegend in Form des Metaboliten Allopregnandiol.