Pharmakokinetik

Absorption
Naproxen-Natrium wird im Magen-Darm-Trakt schnell und vollständig resorbiert. Signifikante Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 20 Minuten nach oraler Verabreichung, maximale Wirkstoffkonzentrationen nach 1-2 Stunden erreicht. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Absorption von Naproxen-Natrium verzögern, beeinflusst aber nicht das Ausmass der Absorption.
Distribution
Naproxen besitzt ein Verteilungsvolumen von 0.16 l/kg. Über 99% des Wirkstoffes sind an Serumalbumin gebunden. Bei Dosen von über 500 mg/Tag ist der Anstieg der Plasmalevel nicht mehr proportional, da aufgrund der Sättigung der Proteinbindung bei höheren Dosen ein Anstieg der Clearance erfolgt. Hingegen ist der Anstieg an ungebundenem Naproxen weiterhin proportional zur verabreichten Dosis.
Naproxen tritt in die Synovialflüssigkeit über, durchtritt die Plazentaschranke und wurde in der Milch stillender Mütter in Konzentrationen gefunden, die etwa 1% der Plasmakonzentration entsprachen.
Metabolismus
Naproxen wird in der Leber hauptsächlich zu 6-O-Desmethylnaproxen metabolisiert.
Elimination
Ungefähr 95% einer Apranax-Dosis werden als unverändertes Naproxen, inaktives 6-O-Desmethylnaproxen oder in Form von Konjugaten des Naproxen im Urin ausgeschieden. Kleine Mengen (≤3%) werden in den Faeces ausgeschieden.
Die Clearance von Naproxen beträgt 0,13 ml/min/kg. Die biologische Halbwertszeit im Plasma beträgt ca. 14 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Da Naproxen und seine Metaboliten hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden, besteht grundsätzlich die Möglichkeit einer Kumulation bei Niereninsuffizienz. Die Elimination von Naproxen ist bei Patienten mit stark beeinträchtigter Nierenfunktion verringert.
Bei diesen Patienten (Creatinin-Clearance <10 ml/min) wird jedoch mehr Naproxen eliminiert, als man aufgrund des Ausmasses der Niereninsuffizienz schätzen würde.
Kinder
Das pharmakokinetische Profil von Naproxen bei Kindern im Alter zwischen 5 und 16 Jahren ist demjenigen bei Erwachsenen ähnlich, obschon die Elimination bei Kindern im Allgemeinen rascher erfolgt als bei Erwachsenen. Bei Kindern unter 5 Jahren wurden keine pharmakokinetischen Studien mit Naproxen durchgeführt.