Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption nach oraler Verabreichung beträgt im Menschen ca. 5%. Sie ist höher, wenn Zentel mit fettreicher Mahlzeit eingenommen wird (bis das 5-fache).
Bei Gabe von Albendazol zusammen mit fettreicher Kost steigt die systemische Verfügbarkeit um ungefähr das 5-fache an. Emulgiertes Fett (z.B. in flüssiger Nahrung) hat dagegen keinen verbessernden Einfluss auf die Verfügbarkeit. Nach oraler Gabe von 400 mg Albendazol mit einem Frühstück (Fettgehalt etwa 40 g) lag die maximale Plasmakonzentration von Albendazolsulfoxid zwischen 1,8 und 6,0 µmol/l.
Distribution
Nach oraler Gabe von 400 mg Albendazol erreicht der pharmakologisch aktive Metabolit, Albendazol-Sulfoxid, eine Plasmakonzentration von 1,6 bis 6 µmol/Liter, wenn die Einnahme mit dem Frühstück erfolgt.
Metabolismus
Albendazol unterliegt einem raschen und praktisch vollständigen First-Pass-Metabolismus. Es ist im Plasma nicht mehr nachweisbar. Albendazol-Sulfoxid ist der Hauptmetabolit, welcher der aktive Teil bei der Wirkung gegen systemische Gewebsinfektionen ist.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit des Hauptmetaboliten beträgt 8½ Stunden, mit einer grossen interindividuellen Variabilität; Albendazol-Sulfoxid und seine Metaboliten werden vorwiegend via Galle eliminiert, wobei nur ein kleiner Teil im Urin erscheint.
Bei extrahepatischer Cholestase ist die hepatische Clearance stark reduziert, was zu erhöhter AUC und zu erhöhten Plasmaspiegeln von Albendazol-Sulfoxid führt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Extrahepatische Cholestase
Da die Elimination von Albendazol-Sulfoxid vermindert ist, sollte der Patient besonders überwacht werden.
Ältere Patienten
Obwohl keine klinische Studie den Effekt des Alters auf die Pharmakokinetik von Albendazol-Sulfoxid untersucht hat, deuten Daten in 26 Patienten (Alter bis 79 Jahre) mit Echinokokkenzysten darauf hin, dass die Pharmakokinetik ähnlich ist zu jener, in jüngeren, gesunden Probanden. Die Anzahl älterer Patienten, die entweder wegen Hydatiden oder Neurozystizerkose behandelt wurden, ist zwar begrenzt, aber es wurden keine Besonderheiten im Zusammenhang mit der Anwendung bei älteren Patienten beobachtet.
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Albendazol in Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht.
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Albendazol in Patienten mit Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht.