Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02CC02
Wirkungsmechanismus
Naratriptan ist ein selektiver 5HT1-Rezeptoragonist.
5HT1-Rezeptoren finden sich in erster Linie in den intrakraniellen (zerebralen und duralen) Blutgefässen.
Naratriptan zeigt in vitro eine hohe Affinität für menschliche, geklonte 5HT1B- und 5HT1D-Rezeptoren.
Es wird angenommen, dass der geklonte 5HT1B-Rezeptor in vivo dem vaskulären 5HT1-Rezeptor entspricht, der die Kontraktion intrakranieller Blutgefässe vermittelt.
Naratriptan zeigt wenig oder keine Affinität gegenüber anderen 5HT-Rezeptorsubtypen wie dem 5HT2-, 5HT3-, 5HT4- oder 5HT7-Rezeptor.
Pharmakodynamik
Bei Tieren führt Naratriptan selektiv zu einer Verengung der arteriellen Karotisgefässe. Die Karotisgefässe versorgen die extra- und intrakraniellen Gewebe wie zum Beispiel die Meningen mit Blut. Eine Dilatation dieser Gefässe und die Oedembildung wird beim Menschen als auslösender Faktor der Migräne vermutet. Aufgrund experimenteller Untersuchungen kann zudem angenommen werden, dass Naratriptan die Aktivität des Nervus trigeminus hemmt.
Diese beiden Mechanismen tragen zu der antimigränösen Wirkung des Naratriptans beim Menschen bei.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Naramig in der Behandlung von akuten Migräneanfällen wurde in 8 klinischen Studien an über 4'000 Patienten untersucht. Diese Studien erstreckten sich über einen Zeitraum von bis zu 6 Monaten, wobei mehr als 15'000 Migräneattacken behandelt wurden.
Ein Ansprechen auf die Behandlung wurde definiert als ein Rückgang der Migränekopfschmerzen von mässigen bis schweren hin zu leichten oder keinen Kopfschmerzen. Neben diesem primären Endpunkt wurde auch die Wirksamkeit auf die Migräne-assoziierten Symptome Übelkeit, Erbrechen, Photo- und Phonophobie bestimmt.
Nachfolgend sind die Resultate der wichtigsten randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Phase III Studien tabellarisch zusammengefasst:
Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder leichte Kopfschmerzen) 4 Stunden nach Einnahme der Studienmedikation:

Die Einzeldosis von 2,5 mg zeigte in den durchgeführten klinischen Studien das beste Verhältnis zwischen Wirksamkeit und Verträglichkeit. Es gab keine Hinweise darauf, dass Einzeldosen von 5 mg eine grössere Wirkung hatten als Dosen von 2,5 mg.
Im Vergleich zu Placebo führte Naramig in der empfohlenen Dosierung bei Patienten mit Migräne-assoziierter Nausea, Photo- und Phonophobie zu einem signifikanten Nachlassen dieser Symptome.
Die Wirksamkeit von Naramig blieb – unabhängig von der Anzahl der behandelten Attacken – auch bei Langzeitanwendung über 6 Monate erhalten.
Weder das Alter, das Geschlecht oder das Gewicht des Patienten, noch die Einnahme von oralen Kontrazeptiva oder die gleichzeitige Behandlung mit gängigen Medikamenten zur Migräneprophylaxe (z.B. Beta-Blocker, SSRIs, trizyklische Antidepressiva) beeinflussten die Wirksamkeit von Naramig.