Pharmakokinetik

Distribution
Tirofiban ist zu 65% an Plasmaproteine gebunden und die Proteinbindung ist im Bereich von 0,01 bis 25 Mikrogramm/ml konzentrationsunabhängig. Die ungebundene Fraktion von Tirofiban im menschlichen Plasma beträgt 35%. Das Verteilungsvolumen von Tirofiban im Steady state reicht von 22 bis 42 Liter. Bei Ratten und Kaninchen passiert Tirofiban die Plazenta.
Metabolismus
Das Profil von C14-markiertem Tirofiban in Urin und Faeces spricht dafür, dass die Radioaktivität vorwiegend durch unverändertes Tirofiban zustande kommt. Die Radioaktivität im zirkulierenden Plasma beruht vorwiegend auf unverändertem Tirofiban (bis zu 10 Stunden nach der Verabreichung). Diese Befunde lassen einen limitierten Metabolismus von Tirofiban vermuten.
Elimination
Nach intravenöser Verabreichung von C14-markiertem Tirofiban beim Gesunden finden sich 66% der Radioaktivität im Urin und 23% in den Faeces. Die insgesamt gemessene Radioaktivität beträgt ca. 91%. Sowohl die Ausscheidung im Urin als auch in der Galle tragen wesentlich zur Elimination von Tirofiban bei.
Beim Gesunden beträgt die Plasmaclearance von Tirofiban 213 bis 314 ml/min. Die renale Clearance beträgt 39 bis 69% der Plasmaclearance. Die Halbwertszeit reicht von 1,4 bis zu 1,8 Stunden.
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit beträgt die Plasmaclearance von Tirofiban 152 bis 267 ml/min. Die Nierenclearance beträgt 39% der Plasmaclearance. Die Halbwertszeit reicht von 1,9 bis zu 2,2 Stunden.
Bei der Ratte wird Tirofiban in der Milch ausgeschieden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Geschlecht
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit ist die Plasmaclearance von Tirofiban für Männer und Frauen gleich.
Alter
Bei älteren (>65 Jahre) Patienten mit koronarer Herzkrankheit ist die Plasmaclearance von Tirofiban um 19 bis 26% niedriger als bei jüngeren (<65 Jahre) Patienten.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Leberinsuffizienz ist die Plasmaclearance von Tirofiban nicht signifikant verschieden von jener beim Gesunden.
Niereninsuffizienz
Die Plasmaclearance von Tirofiban ist in klinisch signifikantem Ausmass erniedrigt (>50%) bei Patienten mit einer Kreatininclearance <30 ml/min, einschliesslich jener Patienten, welche der Hämodialyse bedürfen (vgl. «Dosierung/Anwendung, Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz»). Tirofiban wird durch Hämodialyse entfernt.