Pharmakokinetik

Absorption
Cetrorelix wird nach subkutaner Injektion schnell resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration nach ca. 1 Stunde. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cetrorelix nach subkutaner Injektion liegt bei etwa 85 %.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung betrug in-vitro 86 %.
Das Verteilungsvolumen (Vd,area) ist 1.1 l x kg-1.
Metabolismus
Cetrorelix wird durch Peptidasen abgebaut. In in-vitro Studien waren (1-4)-Peptide die häufigsten Metaboliten. CYP450-Isoenzyme und Glucuronyltransferase sind gemäss in vitro-Daten nicht am Metabolismus beteiligt.
Elimination
Die renale Clearance wurde mit 0.1 ml x min-1 x kg-1, die totale Plasma-Clearance 1.2 ml x min-1 x kg-1 bestimmt.
Die mittlere terminale Plasmahalbwertszeit nach intravenöser bzw. subkutaner Verabreichung beträgt etwa 12 Stunden bzw. 30 Stunden. Dieser Unterschied deutet auf einen Einfluss der Absorptionsvorgänge an der Injektionsstelle hin.
Eine lineare Plasma-Pharmakokinetik wird nach subkutanen Einzeldosen (0.25 mg – 3 mg Cetrorelix) sowie nach täglicher Gabe über einen Zeitraum von 14 Tagen beobachtet.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Cetrorelix wurde bei Patientinnen mit Leberinsuffizienz nicht untersucht.
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Cetrorelix wurde bei Patientinnen mit Niereninsuffizienz nicht untersucht.