Pharmakokinetik

Absorption
Die perkutane Resorption von Testosteron beträgt ca. 9–14% der aufgetragenen Dosis.
Nach perkutaner Resorption wird Testosteron in relativ konstanten Mengen über 24 Stunden in den systemischen Kreislauf abgegeben.
Die Anwendung von 5 g Testogel hat einen durchschnittlichen Anstieg der Testosteronkonzentration im Serum um ca. 2,5 ng/ml (8,7 nmol/l) zur Folge.
Die Testosteron-Konzentration im Serum steigt bereits in der ersten Stunde nach dem Auftragen an und erreicht am 2. Anwendungstag das Steady-State. Danach entsprechen die zirkadianen Schwankungen der Testosteron-Konzentration jenen des endogenen Testosteronspiegels. Durch perkutane Anwendung werden somit Spitzenkonzentrationen im Blut vermieden, wie sie nach parenteraler oder oraler Applikation beobachtet werden.
Nach Abbruch der Behandlung beginnt der Abfall des Testosteronspiegels ca. 24 Stunden nach der letzten Anwendung. Dieser erreicht die Ausgangskonzentrationen in ca. 72 bis 96 Stunden nach der letzten Anwendung.
Distribution
Etwa 98% des zirkulierenden Testosterons sind an Sexualhormon bindendes Globulin (SHBG) und Albumin gebunden.
Metabolismus
Testosteron unterliegt einem ausgeprägten hepatischen und extrahepatischen Metabolismus, welcher jenem des endogenen Testosterons entspricht. Die aktiven Hauptmetaboliten des Testosterons sind Dihydrotestosteron und Estradiol.
Elimination
Nach Applikation von radiomarkiertem Testosteron erscheinen etwa 90% der Radioaktivität als Glukuron- oder Schwefelsäure-Konjugate im Urin, 6% in den Faeces. Im Urin erscheinen auch Androsteron und Etiocholanolon. Die Halbwertszeit beträgt etwa 1 Tag. Testosteron unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Testosteron bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz oder bei älteren Patienten vor.