Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AF02
Wirkungsmechanismus
Nalbuphinhydrochlorid ist ein Analgetikum mit agonistisch-antagonistischer Wirkung auf die Opiat-Rezeptoren. Dabei wirkt es als Agonist auf die κ–Rezeptoren und als partieller Antagonist auf die µ–Rezeptoren; auf die σ–Rezeptoren wurde keine signifikante Wirkung festgestellt.
Pharmakodynamik
In Untersuchungen zur analgetischen Potenz beim Menschen erwies sich intramuskulär verabreichtes Nalbuphinhydrochlorid, auf Gewichtsbasis bezogen, ungefähr äquipotent zu Morphin und etwa dreimal so wirksam wie Pentazocin. Naturgemäss ist jedoch die Abschätzung der analgetischen Potenz eines Analgetikums im Vergleich zu anderen Analgetika recht schwierig. Dementsprechend reichen die Angaben für die äquianalgetischen Dosen zu 10 mg Morphin je nach Untersucher von 8 mg bis zu 20 mg. Ebenso wie Morphin reduziert Nalbuphinhydrochlorid die Dosis von Anästhetika, die benötigt wird, um eine Anästhesie bei Tieren zu erzielen; Nalbuphinhydrochlorid erreicht jedoch einen oberen Grenzwert für diesen Effekt, über den hinaus weitere Dosen keine zusätzliche Wirkung haben, mit einer viel niedrigeren Reduktion der MAK-Werte, als sie mit Morphin erreicht werden konnten.
Die opiat-antagonistischen Effekte von Nalbuphinhydrochlorid wurden in verschiedenen Tierexperimenten nachgewiesen und lagen zwischen jenen des potenteren Nalorphin und denen des weniger wirksamen Pentazocin.
Die Atemdepression von Nalbuphinhydrochlorid nach therapeutischen Dosen (10mg/70kg) ist der ähnlich, die durch äquianalgetische Dosen Morphin verursacht wird. Im Gegensatz zu der mit Morphin beobachteten Atemdepression erreicht die nalbuphininduzierte Atemdepression jedoch bei gesunden Personen einen Grenzwert bei Dosen von 20mg/70 kg Körpergewicht. Oberhalb dieses Wertes tritt eine weitere Beeinträchtigung der Atemfunktion nicht mehr auf.
Postoperativ kann Nalbuphinhydrochlorid eine opioidinduzierte Atemdepression nach Narkose, z.B. nach Fentanyl-Kombinationsnarkose, aufheben. Eine Atemdepression entsteht durch die Interaktion von Fentanyl oder Morphin mit µ–Rezeptoren. Man vermutet, dass Nalbuphinhydrochlorid als partieller Antagonist Fentanyl bzw. Morphin von diesen Bindungsstellen verdrängen und somit die Atemdepression aufheben kann.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.